[發明專利]一種糖皮質激素復方滴眼液

在審

• 申請號: 201210258682.7
• 申請日: 2012-07-25
• 公開（公告）號: CN103565737A
• 公開（公告）日: 2014-02-12
• 發明（設計）人: 孫亮;陳松;趙琳
• 申請（專利權）人: 天津金耀集團有限公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K45/06;A61P27/02;A61P31/04;A61P29/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種復方滴眼液，含有一種不溶于水的糖皮質激素，一種能夠溶于水的抗生素或其鹽，和一種或幾種適用于眼部給藥的輔料，其特征在于，所述的不溶于水的糖皮質激素微粉，其粒徑分布同時滿足以下條件：

D50為3.0-4.0μm，最大粒徑小于25μm

粒徑在1-3.5μm的微粉量，顆粒百分比為42%-48%，

粒徑在3.5-8μm的微粉，顆粒百分比為35%-40%，

粒徑小于等于10μm的微粉總量，顆粒百分比為93-98%。

2.如權利要求1所述復方滴眼液，其特征是所述不溶于水的糖皮質激素，是可的松、氟米龍、地塞米松、倍他米松、潑尼松龍、潑尼松、氫化可的松、瑞美松龍（Rimexolone）、氯替潑諾、布地奈德、環索奈德、阿氯米松、倍氯米松、氯潑尼松、氯倍他索、氯倍他松、氯可托龍、氯波尼醇、地夫可特、地奈德、去羥米松、二氟拉松、二氟可龍、二氟潑尼酯、氟氯奈德、氟米松、氟尼縮松、氟輕松、氟可龍、氟培龍、氟潑尼定、氟潑尼松龍、氟氫縮松、哈西奈德、鹵倍他索、鹵米松、鹵潑尼松、氫可他酯、甲羥松、甲潑尼松、甲潑尼松龍、莫米松、帕拉米松、潑尼卡酯、波尼立定、曲安西龍、曲安奈德、安西奈德、氟替卡松、地奈德、馬潑尼酮、替可的松或其不溶于水的鹽或酯中的一種或幾種。

3.如權利要求1-2任一所述復方滴眼液，其特征是所述糖皮質激素的用量為占復方滴眼液重量體積百分比的0.01％～2％。

4.如權利要求1-3任一所述復方滴眼液，其特征是所述能溶于水的抗生素或其鹽，是喹諾酮類、氨基糖苷類抗生素或其鹽中的一種。

5.如權利要求4所述復方滴眼液，其特征是所述喹諾酮類抗生素是加替沙星、環丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、依諾沙星、諾氟沙星或其鹽中的一種。

6.如權利要求4所述復方滴眼液，其特征是所述氨基糖苷類抗生素是鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素、小諾霉素、阿米卡星、西索米星或其鹽中的一種

7.如權利要求4所述復方滴眼液，其特征是所述的抗生素優選妥布霉素、慶大霉素、加替沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星或其鹽中的一種。

8.如權利要求1-7任一所述復方滴眼液，其特征在于所述的適用于眼部給藥的輔料是pH調節劑、滲透壓調節劑、助懸劑、抗氧化劑、抑菌劑、螯合劑、表面活性劑中的一種或幾種。

9.如權利要求1-8任一所述復方滴眼液，其特征是采用小于等于5ml/瓶的規格分裝。

10.一種不溶于水的糖皮質激素微粉的制備方法，其特征在于，將不溶于水的糖皮質激素原料溶于與水互溶的有機溶劑中，取注射用水攪拌，邊攪拌，邊將糖皮質激素原料的有機溶劑溶液緩慢滴入，全部滴入后持續攪拌15-30min。過濾得到糖皮質激素微粉。