[發(fā)明專利]酰胺衍生物、其制備方法、藥物組合物和應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210258015.9
• 申請日: 2012-07-16
• 公開（公告）號: CN102952059A
• 公開（公告）日: 2013-03-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 夏廣新;余建鑫;沈競康;鄭常春;許振民
• 申請（專利權(quán)）人: 上海醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司
• 主分類號: C07D207/48
• 分類號: C07D207/48;C07D405/12;C07D409/12;C07D401/12;C07D211/96;A61K31/445;A61K31/401;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/635;A61K31/4025;A61K31/4439
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司 31002
• 代理人: 薛琦;王衛(wèi)彬

1.一種如式(I)所示的酰胺衍生物、其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物；

其中，

Ar為取代或未取代的C₆～C₁₀芳基或取代或未取代的C₃～C₁₂雜芳基，所述的取代為被1，2或3個(gè)取代基R¹所取代；

R¹選自鹵素、-OR′、-OC(O)R′、-OC(O)NR′R″、-NR′R″、-NR′C(O)R″、-C(O)OR′、-C(O)NR′R″、-C(O)R′、-SR′、-S(O)R′、-S(O)NR′R″、-S(O)₂NR′R″、取代或未取代的C₁～C₄烴基、氰基、硝基、C₆～C₁₀芳基、C₃～C₁₂雜芳基、C₃～C₆環(huán)烴基、C₃～C₈雜環(huán)烴基、C₄～C₁₀環(huán)烴基烷基、C₄～C₈雜環(huán)烴基烷基、C₇～C₁₄芳烷基或C₅～C₁₄雜芳烷基，所述的取代的C₁～C₄烴基的取代基為-OR′、C₁～C₃鹵代烷基和鹵素中的一種或多種；

R^a和R^b及其相連的1位N原子和2位季碳原子共同構(gòu)成4到8元飽和雜環(huán)；

2位碳為非手性碳、R構(gòu)型的手性碳或S構(gòu)型的手性碳；

R²為取代或未取代的直鏈或支鏈的C₁～C₆烴基、取代或未取代的直鏈、或支鏈的C₁～C₆氟代烴基；取代基選自-OR′、-OC(O)R′、-OC(O)NR′R″、-NR′R″或-NR′C(O)R″；

R³為H、C₁～C₄烴基或C₁～C₄氟代烴基；

R⁴為取代或未取代的C₃～C₁₂環(huán)烴基、取代或未取代的C₃～C₁₂雜環(huán)烴基，或取代或未取代的C₅～C₂₀橋環(huán)烴基，所述的取代為被氟、-OR′、-OC(O)R′、-OC(O)NR′R″、-NR′R″、-NR′C(O)R″、-C(O)OR′、-C(O)NR′R″、-C(O)R′、-SR′、-S(O)R′、-S(O)NR′R″、-S(O)₂NR′R″、氰基、C₁～C₄烴基、C₁～C₄氟代烴基、C₃～C₆環(huán)烴基和C₃～C₈雜環(huán)烴基中的一種或多種取代；

R′和R″獨(dú)立地為H、C₁～C₄烴基、C₁～C₄氟代烴基、C₃～C₆環(huán)烴基或C₃～C₈雜環(huán)烴基；

并且，如上定義的式(I)所示的酰胺衍生物不包括具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)的化合物：

2.如權(quán)利要求1所述的酰胺衍生物、其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物，其特征在于：當(dāng)Ar為取代或未取代的C₆～C₁₀芳基時(shí)，所述C₆～C₁₀芳基為苯基或萘基；和/或，當(dāng)Ar為取代或未取代的C₃～C₁₂雜芳基時(shí)，所述的C₃～C₁₂雜芳基為噻吩基、吡啶基、喹啉基或異喹啉基。