[發明專利]低聚物-蛋白酶抑制劑偶聯物

有效

• 申請號: 201210257651.X
• 申請日: 2008-03-12
• 公開（公告）號: CN102816111A
• 公開（公告）日: 2012-12-12
• 發明（設計）人: J·里吉斯-索希爾;成林;T·X·維加斯;X·顧;F·J·杜阿特;張文
• 申請（專利權）人: 尼克塔治療公司
• 主分類號: C07D213/42
• 分類號: C07D213/42;C08G65/333;A61K47/48;A61K31/4418;A61P31/18
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 11038
• 代理人: 袁志明

1.一種化合物，其包含小分子蛋白酶抑制劑的殘基，該殘基共價連接于水溶性非肽低聚物，其中所述小分子蛋白酶抑制劑來自氮雜己烷衍生物類的小分子蛋白酶抑制劑。

2.權利要求1所述的化合物，其中所述小分子蛋白酶抑制劑是阿扎那韋。

3.權利要求1和2中任一項所述的化合物，其中所述水溶性非肽低聚物是聚(環氧烷)。

4.權利要求3所述的化合物，其中所述聚(環氧烷)是聚(環氧乙烷)。

5.權利要求1、2、3和4中任一項所述的化合物，其中所述水溶性非肽低聚物由1～30個單體組成。

6.權利要求5所述的化合物，其中所述水溶性非肽低聚物由1～10個單體組成。

7.權利要求3所述的化合物，其中所述聚(環氧烷)包括烷氧基或羥基封端部分。

8.權利要求1、2、3和4中任一項所述的化合物，其中單個水溶性非肽低聚物共價地連接于所述小分子蛋白酶抑制劑的殘基。

9.權利要求1、2、3和4中任一項所述的化合物，其中多于一個水溶性非肽低聚物共價地連接于所述小分子蛋白酶抑制劑的殘基。

10.權利要求1、2、3和4中任一項所述的化合物，其中所述小分子蛋白酶抑制劑的殘基經穩定的鍵合共價地連接。

11.權利要求1、2、3和4中任一項所述的化合物，其中所述小分子蛋白酶抑制劑的殘基經可降解的鍵合共價地連接。

12.權利要求1所述的化合物，其中所述小分子蛋白酶抑制劑的殘基經醚鍵合共價地連接于所述水溶性非肽低聚物。

13.權利要求1所述的化合物，其中所述小分子蛋白酶抑制劑的殘基經酰胺鍵合共價地連接于所述水溶性非肽低聚物。

14.權利要求1所述的化合物，其中所述小分子蛋白酶抑制劑的殘基經氨基甲酸酯鍵合共價地連接于所述水溶性非肽低聚物。

15.權利要求1所述的化合物，其中所述小分子蛋白酶抑制劑的殘基經胺鍵合共價地連接于所述水溶性非肽低聚物。

16.權利要求1所述的化合物，其具有如下結構：

其中n是2～30的整數。

17.權利要求16所述的化合物，其中n是2～7。

18.權利要求1所述的化合物，其具有如下結構：

其中n是2～30的整數。

19.權利要求18所述的化合物，其中n是2～7。

20.權利要求1所述的化合物，其具有如下結構：

其中n是2～30的整數。

21.權利要求20所述的化合物，其中n是2～7。

22.一種組合物，其包含權利要求1～21任一項所述的化合物，以及任選地，藥學上可接受的賦形劑。

23.一種物質組合物，其包含權利要求1～21任一項所述的化合物，其中該物質組合物以一種劑型存在。