[發明專利]三唑并吡嗪（酮）以及異噁唑并哌啶酮類化合物

在審

• 申請號: 201210250715.3
• 申請日: 2012-07-19
• 公開（公告）號: CN103570721A
• 公開（公告）日: 2014-02-12
• 發明（設計）人: 俞曉明;陳曉光;劉迪;呂春婉;李永強;周玉美;馬良
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院藥物研究所
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;C07D498/04;A61K31/625;A61K31/4985;A61K31/437;A61P35/00
• 代理公司: 北京三高永信知識產權代理有限責任公司 11138
• 代理人: 何文彬

1.如I、II、III所示的化合物及其藥學上可接受的鹽：

其中，R¹和苯環上任意適合的位置相連接，并表示一個或多個取代基，選自H、取代或非取代的C1-6直鏈或支鏈烷基、羥基、取代或非取代的C1-6直鏈或支鏈烷氧基、巰基、取代或非取代的C1-6直鏈或支鏈烷硫基、C1-6烷氧C1-6烷基、氨基、取代或非取代的C1-6直鏈或支鏈烷氨基、其中包括單烷氨基和雙烷氨基、醛基、取代或非取代的C1-6直鏈或支鏈烷酰基、取代或非取代的C1-6直鏈或支鏈烷氧基?；?、羧基、取代或非取代的C1-6直鏈或支鏈烷酰氧基、氨基甲酰基、取代或非取代的C1-6直鏈或支鏈烷胺?；⑷〈蚍侨〈腃1-6直鏈或支鏈烷酰胺基、C2-6的烯烴、鹵素、硝基、氰基；

取代或非取代的C1-6直鏈或支鏈烷基上的取代基選自：羥基、巰基、氨基、醛基、羧基、氨基甲?；?、鹵素、硝基、氰基；

X為一個氧原子或一個硫原子；

N選自1、2、3、4的自然數；

R基團選自鹵素原子，C1-C6的烷基、C3-C6環烷基、C2-C6烯基、C3-C6環烯基、C2-C6炔基。

2.根據權利要求1的的化合物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于，

R¹選自H、取代或非取代的C1-4直鏈或支鏈烷基、羥基、取代或非取代的C1-4直鏈或支鏈烷氧基、巰基、取代或非取代的C1-4直鏈或支鏈烷硫基、C1-4烷氧C1-4烷基、氨基、取代或非取代的C1-4直鏈或支鏈烷氨基、其中包括單烷氨基和雙烷氨基、醛基、取代或非取代的C1-4直鏈或支鏈烷?；⑷〈蚍侨〈腃1-4直鏈或支鏈烷氧基?；?、羧基、取代或非取代的C1-4直鏈或支鏈烷酰氧基、氨基甲?；?、取代或非取代的C1-4直鏈或支鏈烷胺?；⑷〈蚍侨〈腃1-4直鏈或支鏈烷酰胺基、C2-6的烯烴、鹵素、硝基、氰基；

取代或非取代的C1-4直鏈或支鏈烷基上的取代基選自：羥基、巰基、氨基、醛基、羧基、氨基甲?；Ⅺu素、硝基、氰基。

3.根據權利要求1的的化合物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于，X選自氧原子。

4.根據權利要求1的的化合物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于，n選自1。

5.根據權利要求1的的化合物及其藥學上可接受的鹽，其特征在于，R基團選自Cl、乙基、異丙基。