[發(fā)明專利]一種地骨皮水提物在制備雌激素類藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210250479.5
• 申請(qǐng)日: 2012-07-19
• 公開（公告）號(hào): CN102805778A
• 公開（公告）日: 2012-12-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 鄭曉珂;馮衛(wèi)生;蔣贇;劉朝妍;王小蘭
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 河南中醫(yī)學(xué)院
• 主分類號(hào): A61K36/815
• 分類號(hào): A61K36/815;A61P5/30;A61P15/12
• 代理公司: 鄭州天陽專利事務(wù)所(普通合伙) 41113
• 代理人: 聶孟民

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥新用途，特別是一種地骨皮水提物在制備雌激素類藥物中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

地骨皮為茄科植物枸杞Lycium?chinense?Mill.或?qū)幭蔫坭絃ycium?barbarum?L.的干燥根皮。初春或秋后采挖根部，洗凈，剝?nèi)「ぃ瑫窀伞v代名家對(duì)其均有論述和研究，認(rèn)為其性甘、寒，歸肺、腎、肝、腎經(jīng)，涼血除蒸，清肺降火。主治陰虛潮熱，骨蒸盜汗，肺熱咳嗽，咯血，衄血，內(nèi)熱消渴等。婦女進(jìn)入絕經(jīng)期后，體內(nèi)雌激素水平下降，進(jìn)而引起一系列癥狀，如骨質(zhì)疏松癥，心腦血管疾病等，其中骨質(zhì)疏松癥和心腦血管疾病導(dǎo)致的死亡率呈逐年上升趨勢。現(xiàn)代藥理及臨床研究表明地骨皮能降血糖，降血脂，降壓，抗病原微生物，解熱和增強(qiáng)免疫的作用。但尚未有地骨皮關(guān)于雌激素樣活性方面及在制備雌激素類藥物中應(yīng)用的報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容

針對(duì)上述情況，本發(fā)明的目的是提供一種地骨皮水提物在制備雌激素類藥物中的應(yīng)用，有效解決由于體內(nèi)雌性激素分泌不足而引起的疾病（如婦女更年期綜合癥等）的用藥問題。

本發(fā)明解決的技術(shù)方案是，將地骨皮每次用其10倍重量的水煎煮2次，每次2h，合并2次水煎液，減壓濃縮干燥得到地骨皮浸膏狀水提物，該地骨皮水提物可有效用于制備治療由于體內(nèi)雌性激素分泌不足而引起的相關(guān)疾病的藥物，實(shí)現(xiàn)地骨皮水提物在制備治療由于體內(nèi)雌性激素分泌不足而引起的相關(guān)疾病藥物中的應(yīng)用，如婦女更年期綜合癥等中的應(yīng)用。

本發(fā)明水提物制備方法簡單，穩(wěn)定可靠，并經(jīng)多次試驗(yàn)，均取得了相同或相近似的結(jié)果，方便，成本低，其水提物有效用于制備雌激素類藥物，開辟了地骨皮藥用新用途，臨床意義巨大。

附圖說明

圖1為本發(fā)明的地骨皮水提物對(duì)性未成熟雌性小鼠子宮系數(shù)的影響作用圖。

圖2為本發(fā)明的地骨皮水提物對(duì)MCF-7細(xì)胞增殖的影響作用圖。

圖3為本發(fā)明的地骨皮水提物對(duì)ERE調(diào)控的報(bào)告基因載體ERα瞬時(shí)表達(dá)的誘導(dǎo)作用圖。

圖4為本發(fā)明的地骨皮水提物對(duì)ERE調(diào)控的報(bào)告基因載體ERβ瞬時(shí)表達(dá)的誘導(dǎo)作用圖。

具體實(shí)施方式

以下結(jié)合實(shí)施例和有關(guān)試驗(yàn)資料對(duì)本發(fā)明的具體實(shí)施方式作詳細(xì)說明。

實(shí)施例1

本發(fā)明在具體實(shí)施中，所述的地骨皮水提物是，將地骨皮100g用其10倍重量的水1000g（即1000mL）煎煮2次，每次2h，合并兩次水煎液，減壓濃縮干燥得到地骨皮浸膏狀水提物，連續(xù)反復(fù)三次，平均得率為65.77%，該水提物可制備雌激素類藥物，用于治療由于體內(nèi)雌性激素分泌不足而引起的疾病，如婦女更年期綜合癥。

實(shí)施例2

本發(fā)明在具體實(shí)施中，所述的地骨皮水提物是，將地骨皮200g用其10倍重量的水2000g（即2000mL）煎煮2次，每次2h，合并兩次水煎液，減壓濃縮干燥得到地骨皮浸膏狀水提物，連續(xù)反復(fù)三次，平均得率為65.67%，該水提物可制備雌激素類藥物，用于治療由于體內(nèi)雌性激素分泌不足而引起的疾病，如婦女更年期綜合癥藥。

實(shí)施例3

本發(fā)明在具體實(shí)施中，所述的地骨皮水提物是，將地骨皮（300g）用其10倍重量的水3000g（即3000mL）煎煮2次，每次2h，合并兩次水煎液，減壓濃縮干燥得到地骨皮浸膏狀水提物，連續(xù)反復(fù)三次，平均得率為65.58%，該水提物可制備雌激素類藥物，用于治療由于體內(nèi)雌性激素分泌不足而引起的疾病，如婦女更年期綜合癥。

根據(jù)上述方法按地骨皮和水的比例可以通過工業(yè)化生產(chǎn)制得任意量的地骨皮水提物，用于制備雌激素藥物，有效解決由于體內(nèi)雌性激素分泌不足而引起的疾病（如婦女更年期綜合癥等）的用藥治療問題，并經(jīng)試驗(yàn)得到了充分證明，有關(guān)試驗(yàn)資料如下：

采用動(dòng)物實(shí)驗(yàn)、細(xì)胞增殖實(shí)驗(yàn)及報(bào)告基因技術(shù)對(duì)其進(jìn)行了充分證明，其有關(guān)試驗(yàn)資料如下：

首先小鼠子宮增重實(shí)驗(yàn)，證明地骨皮水提物能夠顯著增加性未成熟雌性小鼠的子宮系數(shù)，說明其在體內(nèi)具有雌激素樣作用。

其次通過MCF-7細(xì)胞增殖實(shí)驗(yàn)（E-SCREEN），發(fā)現(xiàn)地骨皮水提物能夠促進(jìn)MCF-7細(xì)胞的增殖，說明其在體外具有雌激素樣作用。

最后通過ERE調(diào)控的報(bào)告基因瞬時(shí)表達(dá)檢測技術(shù)，進(jìn)一步驗(yàn)證地骨皮水提物是通過與雌激素受體ERα和ERβ結(jié)合而發(fā)揮雌激素樣作用。

發(fā)明人已通過實(shí)驗(yàn)證明了本發(fā)明藥物在制備雌激素類藥物中的新用途。其主要實(shí)施方案如下：

一、實(shí)驗(yàn)材料與方法

1.實(shí)驗(yàn)藥物