[發明專利]一種米非司酮中間體的制備方法無效
| 申請號： | 201210249360.6 | 申請日： | 2012-07-18 |
| 公開（公告）號： | CN103570785A | 公開（公告）日： | 2014-02-12 |
| 發明（設計）人： | 潘高峰 | 申請（專利權）人： | 上海新華聯制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07J1/00 | 分類號： | C07J1/00 |
| 代理公司： | 上海華工專利事務所 31104 | 代理人： | 應云平 |
| 地址： | 201419 *** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 米非司酮 中間體 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種米非司酮中間體的制備方法，其中，所述米非司酮中間體為雌甾4,9-二烯-3,17-二酮（III），其特征在于，所述方法包括以下步驟：
（a）、將19-羥基-4-雄烯二酮（I）溶解于有機溶劑中，回流脫水，再加入四醋酸鹽，回流至反應完全，得到降解酯化物（II），其中，所述19-羥基-4-雄烯二酮、有機溶劑、四醋酸鹽的重量體積比為1:（5～20）:（0.1～10）（w/v/w）；
（b）將降解酯化物（II）溶解于有機溶劑中，回流脫水，再加入有機弱酸，回流至反應完全，得到雌甾4,9-二烯-3,17-二酮（III），其中，所述降解酯化物（II）、有機溶劑、有機弱酸的重量體積比為1:（5～20）:（0.1～5）（w/v/w），反應方程式如下：
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述步驟（a）中所述四醋酸鹽為四醋酸鉛。
3.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述步驟（b）中所述有機弱酸為對甲苯磺酸。
4.根據權利要求1所述的方法，其特征在于，所述有機溶劑選自：甲苯、苯、環己烷。
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