[發明專利]一種制備多取代苯并[f]喹唑啉衍生物的方法有效
| 申請號： | 201210246308.5 | 申請日： | 2012-07-16 |
| 公開（公告）號： | CN102766100A | 公開（公告）日： | 2012-11-07 |
| 發明（設計）人： | 華瑞茂;楊立宸 | 申請（專利權）人： | 清華大學 |
| 主分類號： | C07D239/70 | 分類號： | C07D239/70 |
| 代理公司： | 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245 | 代理人： | 關暢 |
| 地址： | 100084 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 制備 取代 喹唑啉 衍生物 方法 | ||
1.制備式I所示化合物的方法，包括下述步驟：使式II所示的化合物、式III所示的化合物和促進劑進行環化反應，得到所述式I所示化合物；
(式I)????????(式II)????????(式III)
其中，式I中R1為碳原子總數為1-4的直鏈或支鏈烷基；R2為碳原子總數為1-8的質量或支鏈烷基、苯基、鹵素取代的苯基、對位為苯基取代的苯基或對位為碳原子總數為1-10的烷基取代的苯基；R3為氫、鹵素、苯基、或碳原子總數為1-10的直鏈或支鏈烷基；
式II中R2、R3的定義同式I；式III中R1的定義同式I。
2.根據權利要求1所述的方法，其特征在于：所述式I中R1為甲基、乙基或丙基；R3為氫、甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、氟原子、氯原子或苯基。
3.根據權利要求1或2所述的方法，其特征在于：所述促進劑為三氟甲磺酸或三氟甲磺酸酐，優選三氟甲磺酸。
4.根據權利要求1-3中任一項所述的方法，其特征在于：所述促進劑與所述式II所示化合物的摩爾用量比為250-350％，優選282％。
5.根據權利要求1-4中任一項所述的方法，其特征在于：所述式III所示化合物與所述式II所示化合物的摩爾用量比為60.0-120.0∶1，優選96.2∶1。
6.根據權利要求1-5中任一項所述的方法，其特征在于：所述環化反應中，反應溫度為80～140℃，優選120℃，反應時間為8-15小時，優選12小時。
7.根據權利要求1-6中任一項所述的方法，其特征在于：所述環化反應在密封的反應裝置中進行，優選玻璃封管。
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