[發(fā)明專利]具有抗微生物活性的模板固定的肽模擬物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210245582.0
• 申請(qǐng)日: 2007-01-15
• 公開（公告）號(hào): CN102796179A
• 公開（公告）日: 2012-11-28
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: F·貢貝特;D·奧伯萊希特;W·維利吉伯羅德;R·蒂亞斯;S·J·德馬科;J·A·羅賓遜;N·斯里尼瓦斯
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 波利弗爾有限公司;蘇黎世大學(xué)
• 主分類號(hào): C07K7/64
• 分類號(hào): C07K7/64;A61K38/12;A61P1/00;A61P9/00;A61P11/00;A61P13/00;A61P17/00;A61P19/00;A61P27/02;A61P27/16;A61P35/00;A61P31/00;A61P31/18
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 11038
• 代理人: 王貴杰

1.以下通式的化合物

其中

是^DPro-^LPro，和

Z是12個(gè)α-氨基酸殘基的鏈，所述氨基酸殘基在所述鏈中的位置從N-端氨基酸開始計(jì)數(shù)，由此在鏈中位置P1－P12的這些氨基酸殘基是：

-P1：Ala、Cit、Thr、Asp、Glu；

-P2：Trp、Tyr；

-P3：Ile、Val、Nle、Chg、Cha；

-P4：Dab、Lys、Gln；

-P5：Lys、Dab、Orn；

-P6：Dab、^DDab；Lys；

-P7：His、Lys、Gln、Dab；

-P8：Tyr、Trp、Ser；

-P9：Dab、Lys；

-P10：Dab；

-P11：Ala、Abu、Thr、Gly、Pro、Hse、Ile、Nva、^DAla、^DVal、Aib、Nle、Chg、Cha、Gln、Asp、Glu、Cpa、t-BuG、Leu、Val、Asn；和

-P12：Dab、Lys、Gln、Ser;

條件是，如果P2的殘基是殘基Trp，P3的殘基是殘基Ile，P4的殘基是殘基Dab，P5的殘基是殘基Orn，P6的殘基是殘基^DDab，P7的殘基是殘基Dab，P8的殘基是殘基Trp，P9的殘基是殘基Dab，P10的殘基是殘基Dab，P11的殘基是殘基Ala，且P12的殘基是殘基Ser，則P1的殘基不是殘基Thr，

及其藥物學(xué)上可接受的鹽。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的通式I的化合物，其中模板是^DPro-^LPro并且位置1-12的氨基酸殘基是：

-P1：Thr；

-P2：Trp；

-P3：Ile；

-P4：Dab；

-P5：Lys；

-P6：Dab；

-P7：Dab；

-P8：Trp；

-P9：Dab；

-P10：Dab；

-P11：Ala；和

-P12：Dab。

3.根據(jù)權(quán)利要求1的通式I的化合物，其中模板是^DPro-^LPro并且位置1-12的氨基酸殘基是：

-P1：Thr；

-P2：Trp；

-P3：Ile；

-P4：Dab；

-P5：Lys；

-P6：Dab；

-P7：Dab；

-P8：Trp；

-P9：Dab；

-P10：Dab；

-P11：Gly；和

-P12：Dab。

4.根據(jù)權(quán)利要求1的通式I的化合物，其中模板是^DPro-^LPro并且位置1-12的氨基酸殘基是：

-P1：Thr；

-P2：Trp；

-P3：Ile；

-P4：Dab；

-P5：Lys；

-P6：Dab；

-P7：Dab；

-P8：Trp；

-P9：Dab；

-P10：Dab；

-P11：Abu；和

-P12：Dab。

5.根據(jù)權(quán)利要求1的通式I的化合物，其中模板是^DPro-^LPro并且位置1-12的氨基酸殘基是：

-P1：Thr；

-P2：Trp；

-P3：Ile；

-P4：Dab；

-P5：Lys；

-P6：Dab；

-P7：Dab；

-P8：Trp；

-P9：Dab；

-P10：Dab；

-P11：Thr；和

-P12：Dab。