[發明專利]一種含有莪術烯的藥物組合物

有效

• 申請號: 201210241694.9
• 申請日: 2012-07-13
• 公開（公告）號: CN102716113A
• 公開（公告）日: 2012-10-10
• 發明（設計）人: 陳容;徐揚;馮仲異;黃嫻
• 申請（專利權）人: 海南碧凱藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/35
• 分類號: A61K31/35;A61P15/02;A61P31/20;A61P35/00;A61K31/015;A61K31/045;A61K31/122;A61K31/343
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技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種含有吉馬酮、呋喃二烯、莪術二酮、β-欖香烯、莪術醇、莪術烯、冰片的藥物組合物。

背景技術

近十幾年來，以保婦康栓(主要成分為莪術油和冰片)為代表的中藥被廣泛應用于女性生殖道等疾病的治療(比如HPV感染)，并取得了很好的療效；因此，在此基礎上針對活性成分開發新的藥物組合物來預防治療HPV感染以及其誘發的良性或惡性病變等疾病，特別是對至宮頸癌的HR-HPV感染具有重要意義。

莪術，為姜科植物蓬莪術、廣西莪術或溫郁金的干燥根莖。后者習稱“溫莪術”。蓬莪術含揮發油1.5％～2％，以莪術酮含量最高，其次為莪術醇、莪術烯醇、莪術二醇等。此外尚含有莪術多糖。廣西莪術含揮發油1％～1.2％，油中含20余種成分，含量最高為樟腦、約17.7％，桉油精約7.5％，并含姜烯、莪術醇、芳姜黃烯、芳姜酮、莪術雙酮等。溫郁金含揮發油1.4％～2.0％，油中含20余種主成分，主要為莪術醇，莪術雙酮、吉馬烯、吉馬酮等，近報道從中分出α-，β-，δ-欖香烯，其中β-欖香烯為主要抗腫瘤活性成分。

《3個品種莪術揮發油化學成分的比較》(中草藥，第36卷第12期，1785～1787)對上述三個產地的莪術進行了比較，指出不同品種莪術雖然有很多共有成分，但質量分數差別較大；莪術烯在不同產地莪術揮發油中的量均較高，特別是常用的溫莪術的揮發油中的莪術烯高達21.10％。

莪術烯(英文名Curzerene)，化學名：6-甲二叉甲基-4，5，6，7-四氫-3，6-二甲基-5-異丙烯基-反式-苯并呋喃，分子式為C₁₅H₂₀O，分子量為216.32，結構式如下：

莪術油主要活性成分之一的呋喃二烯在100℃或100℃以上長時間加熱過程中發生周環化得到莪術烯。經家兔陰道刺激性實驗證實，莪術烯具有刺激性。

發明內容

為解決上述現有技術中所存在的問題，本發明提供了一種藥物組合物及其制劑。

本發明的目的是提供一種藥物組合物，該組合物對HR-HPV和/或LR-HPV感染有效。

本發明的目的是提供一種藥物組合物，該組合物對陰道炎有效。

本發明的目的是提供一種藥物組合物，該藥物組合物中控制莪術烯的用量。

本發明的目的是提供一種含有該藥物組合物的制劑。

本發明的目的是提供一種含有該藥物組合物的制劑，所得制劑的刺激性較小。

本發明的目的是提供一種含有該藥物組合物的制劑在抗HPV病毒中的應用。

本發明的目的是提供一種含有該藥物組合物的制劑在治療陰道炎中的應用。

具體而言，本發明提供了：

一種藥物組合物，其特征藥物組合物包含吉馬酮、呋喃二烯、莪術二酮、β-欖香烯、莪術醇、莪術烯、冰片。

上述所述的藥物組合物，包含以下重量份的成分：

吉馬酮??????????5-16重量份；

呋喃二烯????????10-40重量份；

莪術二酮????????5-25重量份；

β-欖香烯???????4-11重量份；

莪術醇??????????1-10重量份；

莪術烯??????????4重量份-小于8重量份(4重量份至小于8重量份)；

冰片????????????30-90重量份。

上述所述的冰片選自天然冰片和/或合成冰片。

上述所述的藥物組合物制備成陰道給藥制劑或直腸給藥制劑。

所述制劑包括栓劑，軟膏劑、膠囊劑、泡騰片、凝膠劑、洗劑、膜劑或泡沫劑。

上述所述的藥物組合物在制備預防和/或治療人乳頭瘤病毒感染的藥物中的應用。

其中人乳頭瘤病毒感染包含高危型人乳頭瘤病毒感染和/或低危型人乳頭瘤病毒感染。

上述所述的藥物組合物在制備預防和/或治療陰道炎、宮頸糜爛、宮頸癌的藥物中的應用。

本發明與現有技術相比具有以下優點和積極效果：

1、本方明所述的藥物組合物成分明確，質量可控；

2、本發明所述的藥物組合物不受原料產地的限制，適合工業大生產；

3、本發明所述的藥物組合物對HR-HPV和/或LR-HPV均有效，適于臨床廣泛應用。

藥理學試驗