[發明專利]雜環苯甲酰胺類化合物、藥用組合物及其應用有效
| 申請號： | 201210236713.9 | 申請日： | 2012-07-09 |
| 公開（公告）號： | CN103539784A | 公開（公告）日： | 2014-01-29 |
| 發明（設計）人： | 丁克;李宇鵬;沈夢婕;龍活尤;張章;冷芳;陸小云 | 申請（專利權）人： | 中國科學院廣州生物醫藥與健康研究院 |
| 主分類號： | C07D403/04 | 分類號： | C07D403/04;C07D487/04;C07D471/04;C07D249/06;C07D519/00;A61K31/506;A61K31/5025;A61K31/519;A61K31/517;A61K31/496;A61K31/551;A61K31/4545;A |
| 代理公司： | 廣州華進聯合專利商標代理有限公司 44224 | 代理人： | 鄭彤;萬志香 |
| 地址： | 510530 廣東省*** | 國省代碼： | 廣東;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 雜環苯 甲酰胺 化合物 藥用 組合 及其 應用 | ||
1.具有式（Ⅰ）結構特征的雜環苯甲酰胺類化合物或者其藥學上可接受的鹽或立體異構體或前藥分子：
其中，A環為五元雜環，可在如下位置與兩邊片段任意相連，任選自：
1）三氮唑
2）噁二唑
R1任選自：
1）2-取代嘧啶基
2）并雜環基
3）并雜環基
3）R7取代苯基
R2任選自：
1）H；
2）鹵素；
3)C1-C5烷基；
4)C3-C6環烷基；
R4為H，R3任選自：
1)H；
2)(CH2)nNR5R6；
3)(CH2)n–Het1；
或R3為H，R4任選自：
1)H；
2)Het2；
其中，X，Y，Z，任選為N，CH，C環為含有1-3個氮原子的五元或六元雜環；n為0或1，Het1為含有1-3個N的非芳香雜環基，Het2為含雜原子N，O和/或S的五元芳香雜環基，所述非芳香及芳香雜環任一C原子或N原子在能夠被取代的位置可以被烷基，環烷基，或NR5R6取代；
R5，R6任選自：
1）H；
2）C1-C3烷基；
3)C1-C3含氟烷基；
4）C3-C6環烷基；
或R5和R6通過C，O，N，S原子形成五元，六元，七元或八元環狀結構。
R7任選自：
1）H，
2）OH；
3)NH2。
2.根據權利要求1所述的雜環苯甲酰胺類化合物或者其藥學上可接受的鹽或立體異構體或前藥分子，其特征在于，其中
R1任選自：
1）2-取代嘧啶基
2）并雜環基
3）并雜環基
R2任選自：
1）H；
2）鹵素；
3)C1-C5烷基；
4)C3-C6環烷基；
R4為H，R3任選自：
1)H；
2)(CH2)nNR5R6；
3)(CH2)n–Het1；
或R3為H，R4任選自：
1)H；
2)Het2；
其中，Y，Z，任選為N，CH，C環為含有1-3個氮原子的五元或六元雜環；n為0或1，Het1為含有1-3個N的非芳香雜環基，Het2為含雜原子N，O和/或S的五元芳香雜環基，所述非芳香及芳香雜環任一C原子或N原子在能夠被取代的位置可以被烷基，環烷基，或NR5R6取代；
R5，R6任選自：
1）H；
2）C1-C3烷基；
3)C1-C3含氟烷基；
4）C3-C6環烷基；
或R5和R6通過C，O，N，S原子形成五元，六元，七元或八元環狀結構。
3.根據權利要求1或2所述的雜環苯甲酰胺類化合物或者其藥學上可接受的鹽或立體異構體或前藥分子，其特征在于，所述R1所選2-取代嘧啶類，為以下結構之一：
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