[發明專利]多肽GluR2-3Y的新用途

無效

• 申請號: 201210232187.9
• 申請日: 2012-07-05
• 公開（公告）號: CN102727864A
• 公開（公告）日: 2012-10-17
• 發明（設計）人: 于龍川;張建軍
• 申請（專利權）人: 北京大學
• 主分類號: A61K38/10
• 分類號: A61K38/10;A61P25/30;A61P25/36
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245
• 代理人: 關暢

技術領域

本發明涉及生物技術領域，尤其涉及一種多肽GluR2-3Y的新用途。

背景技術

藥物成癮是一種慢性的復發性的疾病,不只危害成癮患者本身的健康，由此還會引起犯罪和街頭暴力等社會問題。近20年來我國吸毒的人群在不斷增長，并且戒毒后的復吸率很高，防止復吸成為臨床上治療成癮中亟待解決的問題。大量研究證明谷氨酸系統尤其是AMPA受體參與精神活性物質的依賴與復吸，提示AMPA受體可能作為治療精神活性物質依賴與復吸的一個靶點。

干擾肽GluR2-3Y(氨基酸序列為N-Tyr-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg-Tyr-Lys-Glu-Gly-Tyr-Asn-Val-Tyr-Gly-C)是由組成AMPA受體的GluR2亞基胞內C端的9個氨基酸組成的片段（Tyr-Lys-Glu-Gly-Tyr-Asn-Val-Tyr-Gly）并在前端連接上TAT透膜片段（Tyr-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg）而組成。

發明內容

本發明的一個目的是提供多肽GluR2-3Y或以多肽GluR2-3Y為有效成分的制劑的新用途。

本發明提供了多肽GluR2-3Y或以多肽GluR2-3Y為有效成分的制劑在制備抑制精神活性物質依賴與復吸的產品中的應用；所述多肽GluR2-3Y的氨基酸序列為序列表中的序列1；

所述多肽GluR2-3Y的氨基酸序列中自氨基末端的第1位Tyr為氨基直接連接在β-碳原子上的Tyr；所述氨基酸殘基序列的其他氨基酸殘基為氨基直接連接在各自α-碳原子上的氨基酸殘基。

上述應用中，所述以多肽GluR2-3Y為有效成分的制劑為含有GluR2-3Y的注射劑(包括動靜脈內注射、肌肉注射、皮下注射等)、緩釋劑、皮下埋植劑、片劑、粉劑、顆粒劑、膠囊或口服液；所述以多肽GluR2-3Y為有效成分的制劑具體為多肽GluR2-3Y溶液，所述多肽GluR2-3Y溶液具體為將所述多肽GluR2-3Y溶解在生理鹽水中得到的多肽溶液；所述多肽GluR2-3Y在所述多肽GluR2-3Y溶液中的終濃度進一步具體為1.5μmol/mL。

上述應用中，所述精神活性物質依賴與復吸為阿片類物質藥物依賴與復吸、可卡因類物質依賴與復吸、苯丙胺類物質依賴與復吸和/或大麻類物質依賴與復吸；

所述阿片類物質為嗎啡、可待因、海洛因、哌替啶和/或美沙酮，所述可卡因類物質為可卡因，所述苯丙胺類物質為苯丙胺、甲基苯丙胺和/或搖頭丸，所述大麻類物質為活性成分為四氫大麻酚、大麻二酚和/或大麻酚的制劑；

所述產品為藥物。

上述多肽GluR2-3Y或上述以多肽GluR2-3Y為有效成分的制劑在制備預防和/或治療精神活性物質依賴與復吸的產品中的應用也是本發明保護的范圍。

上述應用中，所述精神活性物質依賴與復吸為阿片類物質藥物依賴與復吸、可卡因類物質依賴與復吸、苯丙胺類物質依賴與復吸和/或大麻類物質依賴與復吸。

上述應用中，所述阿片類物質為嗎啡、可待因、海洛因、哌替啶和/或美沙酮，所述可卡因類物質為可卡因，所述苯丙胺類物質為苯丙胺、甲基苯丙胺和/或搖頭丸，所述大麻類物質為活性成分為四氫大麻酚、大麻二酚和/或大麻酚的制劑；所述產品為藥物。

上述以多肽GluR2-3Y為有效成分的制劑也是本發明保護的范圍，上述以多肽GluR2-3Y為有效成分的制劑為在多肽GluR2-3Y中加入一種或多種藥學上可接受的載體；上述載體包括藥學領域常規的稀釋劑、緩釋劑、賦形劑、填充劑、粘合劑、濕潤劑、崩解劑、吸收促進劑、表面活性劑、吸附載體、潤滑劑等。

以多肽GluR2-3Y為活性成分的制劑可以制成注射液(包括動靜脈內注射、肌肉注射、皮下注射等)、緩釋劑,皮下埋植劑、片劑、粉劑、顆粒劑、膠囊、口服液等多種形式。上述各種劑型的藥物均可以按照藥學領域的常規方法制備。

本發明的另一個目的是提供一種預防和/或治療精神活性物質依賴與復吸的產品。

本發明提供了一種預防和/或治療精神活性物質依賴與復吸的產品，其活性成分為多肽GluR2-3Y或以多肽GluR2-3Y為有效成分的制劑；所述多肽GluR2-3Y的氨基酸序列為序列表中的序列1；

所述多肽GluR2-3Y的氨基酸序列中自氨基末端的第1位Tyr為氨基直接連接在β-碳原子上的Tyr；所述氨基酸殘基序列的其他氨基酸殘基為氨基直接連接在各自α-碳原子上的氨基酸殘基。