[發明專利]將活性劑遞送至靶部位的裝置和方法

有效

• 申請號: 201210232003.9
• 申請日: 2007-12-19
• 公開（公告）號: CN102727954A
• 公開（公告）日: 2012-10-17
• 發明（設計）人: P·J·魯欽斯基
• 申請（專利權）人: 技術革新公司
• 主分類號: A61M3/02
• 分類號: A61M3/02;A61M35/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 黃革生;林柏楠

本申請為2007年12月19日提交的、發明名稱為“將活性劑遞送至靶部位的裝置和方法”的PCT申請PCT/US2007/088185的分案申請，所述PCT申請進入中國國家階段的日期為2009年6月17日，申請號為200780046719.7。

相關申請的交叉引用

本申請要求2006年12月19日提交的美國臨時申請序列號60/875,788的優先權權益，該申請在此全文引用作為參考。

背景技術

在衛生保健行業中的巨大挑戰之一是將藥物和其它治療劑遞送至需要它們的活性的部位。因此，有許多治療劑由于當前的遞送和施用方法使得所述物質不能最佳地呈現于其活性將最有益的部位，從而使得其效用大打折扣。

存在許多用于施用治療劑至患者的選項。每一種施用途徑都提出獨特的挑戰。這些挑戰包括在生理學可接受的載體中配制活性劑、引導所述物質至合適的部位、遞送有效且無毒的濃度和量的活性劑、以及避免所述物質的降解，諸如當全身性地施用物質并使其暴露于酶、免疫系統和各種代謝過程時發生的降解。

對于遞送活性成分的一個具體的具有挑戰的環境是遞送至創傷部位、外科手術部位和其它組織開口。這些部位通常需要施用這樣的活性成分，其性質和濃度難以(如果不是不可能的話)通過應用系統性途徑諸如口服和靜脈內施用來實現。因此，直接施用活性成分通常是為所需的，然而應用已知技術的此類直接施用就將活性成分劑遞送至最需要其有益活性的特定組織和細胞而言面臨難以克服的挑戰。就這一點，應當注意傳統創傷沖洗方法通常還沒有與同時的藥物遞送相結合。

對創傷的處理和治療有三個主要目的：(1)預防感染，(2)保存和/或恢復功能，以及(3)保存和/或恢復美觀外表。這些目的最重要的是預防感染。預防感染的成功直接影響康復過程并影響功能和美觀外表被保存和/或恢復的程度。然而，迄今為止，創傷沖洗還沒有與能減少感染或以其它方式促進痊愈的藥物的施用直接聯合。

已知的是，細菌的數目是創傷是否會感染的關鍵決定因素。實驗證據表明，細菌的臨界水平約為每克組織10⁵個生物體。低于這一水平，創傷通常能治愈；在每克組織超過10⁵個細菌的水平，創傷通常被感染。所有外傷性創傷在到醫療場所進行處理的時候已受到污染(Dire,Daniel?I.[1990]“在急診科使用的創傷沖洗溶液的比較(A?comparison?of?Wound?Irrigation?Solutions?Used?in?the?Emergency?Department),”《急診醫學年報》(Annals?of?Emergency?Medicine)19(6):704-708)。臟的或在六小時內未處理的創傷很可能被高于臨界水平的細菌污染。減少創傷內和創傷周圍的細菌數目是避免感染并促進創傷愈合的關鍵。

抗甲氧西林的金黃色葡萄球菌(Staphylococcus?aureus)(MRSA)感染是由金黃色葡萄球菌(通常稱為“葡萄球菌”)引起的。數十年前，對過去通常用于處理它們的廣譜抗菌素具有抗性的葡萄球菌菌株在醫院中出現。這些抗生素包括甲氧西林和其它更普通的抗生素諸如苯唑西林、青霉素和阿莫西林。所謂的抗甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)是對幾乎所有最強效的藥物具有抗性的首批病菌之一。

葡萄球菌通常是無害的，除非它們通過切口或其它創傷進入身體。在老年和患病或具有減弱的免疫系統的人中，普通的葡萄球菌感染能引起嚴重的疾病。葡萄球菌感染，包括MRSA，最經常發生于在醫院和醫療保健機構，諸如療養院和透析中心的人群中，所述人群具有減弱的免疫系統。

在20世紀90年代，一類MRSA開始出現在更廣泛的社區中。今天，稱為社區相關的MRSA或CA-MRSA的那種形式的葡萄球菌是許多嚴重皮膚和軟組織感染以及嚴重形式的肺炎的原因。當沒有恰當處理時，MRSA感染可以是致命的。

MRSA感染在美國和全球迅速傳播。根據疾病控制和預防中心(CDC)，對抗微生物劑具有抗性的感染的比例一直在增加。1974年，MRSA感染占葡萄球菌感染總數的百分之二；1995年，其為22%；而在2004年，其接近63%。此外，近來的研究表明30-50%的人群在他們的身體上一直攜帶有MRSA群落，這促進了感染的傳播。