[發明專利]具有乙酰膽堿酯酶抑制活性的苯并間二氧雜環戊烯衍生物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201210226125.7
• 申請日: 2012-07-03
• 公開（公告）號: CN103524515A
• 公開（公告）日: 2014-01-22
• 發明（設計）人: 白驊;趙旭陽;鐘金清;龔永祥;朱齊鳳;劉曉宇;鄭曉鶴;劉禮飛
• 申請（專利權）人: 浙江海正藥業股份有限公司
• 主分類號: C07D491/056
• 分類號: C07D491/056;C07D491/113;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/506;A61P25/28
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1.式(I)所表示的化合物，或其藥學上可接受的鹽：

其中

R¹和R²獨立地選自以下基團：氫、甲基或乙基；R¹和R²可以合起來為＝O；R¹和R²也可以環合起來形成三元環；

A選自以下基團：苯基、R³取代的苯基、吡啶基、R⁴取代的吡啶基、嘧啶基或R⁵取代的嘧啶基；

R³為1～5個取代基，獨立地選自以下基團：鹵素、(C₁-C₃)烷基、(C₂-C₃)烯基、(C₃-C₄)環烷基、(C₁-C₃)烷氧基、三氟甲基或氰基；

R⁴為1～4個取代基，獨立地選自以下基團：鹵素、(C₁-C₃)烷基、(C₂-C₃)烯基、(C₃-C₄)環烷基、(C₁-C₃)烷氧基、三氟甲基或氰基；

R⁵為1～3個取代基，獨立地選自以下基團：鹵素、(C₁-C₃)烷基、(C₂-C₃)烯基、(C₃-C₄)環烷基、(C₁-C₃)烷氧基、三氟甲基或氰基。

2.如權利要求1所述的化合物，其中，R¹和R²獨立地選自氫或甲基；R¹和R²合起來為＝O；R¹和R²環合起來形成三元環。

3.如權利要求2所述的化合物，其中，R¹和R²環合起來形成三元環。

4.如以上任一項權利要求所述的化合物，其中，A選自苯基、R³取代的苯基、吡啶基、R⁴取代的吡啶基、嘧啶基、R⁵取代的嘧啶基；其中R³為1～5個取代基，獨立地選自以下基團：鹵素、(C₁-C₃)烷基、(C₁-C₃)烷氧基、三氟甲基或氰基；R⁴為1～4個取代基，獨立地選自以下基團：鹵素、(C₁-C₃)烷基、(C₁-C₃)烷氧基、三氟甲基或氰基；R⁵為1～3個取代基，獨立地選自以下基團：鹵素、(C₁-C₃)烷基、(C₁-C₃)烷氧基、三氟甲基或氰基。?

5.如權利要求4所述的化合物，其中，A選自苯基、R³取代的苯基、吡啶基、嘧啶基；其中R³為1～5個取代基，獨立地選自以下基團：鹵素、(C₁-C₃)烷基、(C₁-C₃)烷氧基、三氟甲基或氰基。

6.如權利要求5所述的化合物，其中，A選自苯基。

7.如權利要求5所述的化合物，其中，A選自R³取代的苯基，優選2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基或2，6-二氟苯基。

8.如權利要求5所述的化合物，其中，A選自吡啶基，優選2-吡啶基或3-吡啶基。

9.如權利要求5所述的化合物，其中，A選自嘧啶基，優選嘧啶-2-基。