[發(fā)明專利]一種治療哮喘的藥用組合物

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210225704.X
• 申請(qǐng)日: 2012-07-03
• 公開（公告）號(hào): CN102716128A
• 公開（公告）日: 2012-10-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王學(xué)軍;李瑞菊;王文彬;朱愛國;丁蕊艷
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 王學(xué)軍
• 主分類號(hào): A61K31/47
• 分類號(hào): A61K31/47;A61P11/06;A61K31/137
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種治療哮喘的藥用組合物及其用途，特別是涉及一種以氨溴索與孟魯司特鈉為活性成分的藥用組合物及其用途，屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。

背景技術(shù)

哮喘是一種常見病、多發(fā)病。目前，全球哮喘患者約3億人，中國哮喘患者約3000萬。與其他國家相比，哮喘在我國的患病率較低，但死亡率卻很高，而且只有3％的哮喘病人達(dá)到了完全控制。若哮喘控制不佳，將會(huì)比糖尿病、高血壓等重大疾病更加影響患者的生活質(zhì)量。哮喘是影響人們身心健康的重要疾病，治療不及時(shí)、不規(guī)范可能致命。但臨床上可供選擇的藥物并不多，且起效較慢。

鹽酸氨溴索(Ambroxol?Hydrochloride)，化學(xué)名：反式4-[(2-氨基-3，5二溴-苯基)甲基-氨基]環(huán)己醇鹽酸鹽，是鹽酸溴己新的體內(nèi)代謝的主要活性物質(zhì)，為一種黏痰溶解劑，能作用于分泌細(xì)胞，調(diào)節(jié)漿液與黏液的分泌，使?jié){液分泌增加，黏液溶解稀釋，并能加強(qiáng)纖毛的擺動(dòng)，增加黏液運(yùn)輸系統(tǒng)的清除能力，使痰液易于排出。鹽酸氨溴索亦是一種呼吸系統(tǒng)保護(hù)劑，具有抗氧化、抑制炎癥介質(zhì)釋放，松弛氣道平滑肌，促進(jìn)肺表面活性物質(zhì)的合成和分泌等作用。鹽酸氨溴索還能增加抗生素在氣道中的藥物濃度，從而提高抗生素的療效。在臨床上鹽酸氨溴索適用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急、慢性肺部疾病。目前，國、內(nèi)外上市的鹽酸氨溴索單方制劑有水針、輸液、凍干粉針、口服液體劑、口服固體制劑(包括常釋劑型與緩控釋劑型)，復(fù)方制劑有鹽酸氨溴索阿莫西林膠囊、鹽酸氨溴索羅紅霉素膠囊、鹽酸氨溴索氯雷他定膠囊、鹽酸氨溴索沙丁胺醇口服溶液等。

孟魯司特鈉(Montelukast?Sodium)，化學(xué)名[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基-3-[2-(1-羥基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]環(huán)丙烷乙酸鈉，是一種口服有效的選擇性白三烯受體拮抗體，能特異性抑制半胱氨酰白三烯受體，抑制氣道嗜酸細(xì)胞炎癥，抑制炎癥介質(zhì)和細(xì)胞因子釋放，抑制氣道LTC₄釋放，改善肺功能，降低BHR，用于成人和兒童哮喘的預(yù)防和長期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對(duì)阿司匹林敏感的哮喘患者及預(yù)防因運(yùn)動(dòng)引起的支氣管收縮，也用于減輕過敏性鼻炎引起的癥狀。國內(nèi)外上市的孟魯司特鈉制劑有片劑、咀嚼片、分散片。

然而，國內(nèi)外尚未有以鹽酸氨溴索與孟魯司特鈉為活性成分，相互作用，協(xié)同增效，配伍組方，用于治療哮喘疾病等方面的報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種治療哮喘的藥用組合物，該組合物以鹽酸氨溴索與孟魯司特鈉為活性成分，與藥學(xué)上可接受的輔料組合而成。

上述的治療哮喘的藥用組合物，其中鹽酸氨溴索的用量為每單位劑量為0.1mg--120mg。

上述的治療哮喘的藥用組合物，其中孟魯司特鈉的用量為每單位劑量為0.1mg--30mg。

本發(fā)明的藥用組合物，可以按照藥劑學(xué)的常規(guī)的加工方法制成口服制劑，包括片劑、膠囊劑、分散片劑、咀嚼片劑、顆粒劑、干混懸劑、口腔崩解片劑或口服溶液劑。口服制劑可以是常釋劑型，也可以是緩控釋劑型。

本發(fā)明的藥用組合物在制成口服制劑時(shí)，可以選用藥學(xué)上可接受的輔料，輔料包括填充劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑等。輔料種類及用量依據(jù)具體的情況而定。

本發(fā)明的另一目的是提供了一種以氨溴索與孟魯司特鈉為活性成分的藥用組合物在制備治療哮喘的藥物方面的用途。本發(fā)明的藥用組合物以鹽酸氨溴索與孟魯司特鈉為活性成分，二者相互作用，協(xié)同增效，在治療哮喘疾病方面具有意想不到的效果。用法用量：口服制劑，成人一日2-3次，每次劑量含鹽酸氨溴索10-30mg，含孟魯司特5-10mg，最好按服用者年齡和體重作劑量調(diào)整。

以下通過實(shí)驗(yàn)例來進(jìn)一步闡述本發(fā)明所述的藥用組合物的有益效果。

實(shí)驗(yàn)例1藥物組合物的藥理實(shí)驗(yàn)

實(shí)驗(yàn)材料：0.9％生理鹽水，市購；鹽酸氨溴索，市購；孟魯司特鈉，市購；本發(fā)明組合物(實(shí)施例1-處方2)，自制。

主要儀器：722型分光光度計(jì)。

受試動(dòng)物：健康昆明種小鼠，雄性，72只。