[發明專利]一種以氨溴索與匹多莫德為活性成分的藥用組合物

無效

• 申請號: 201210225703.5
• 申請日: 2012-07-03
• 公開（公告）號: CN102716462A
• 公開（公告）日: 2012-10-10
• 發明（設計）人: 王學軍;李瑞菊;朱愛國;丁蕊艷
• 申請（專利權）人: 王學軍
• 主分類號: A61K38/05
• 分類號: A61K38/05;A61P11/00;A61P37/04;A61P11/10;A61K31/137
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技術領域

本發明涉及一種藥用組合物及其用途，特別是涉及一種以氨溴索與匹多莫德為活性成分的藥用組合物及其用途，屬于醫藥領域。

背景技術

在我國人口統計中，呼吸系統疾病為第二死因，主要包括上呼吸道感染，急慢性支氣管炎，肺炎等癥，其主要癥狀有咳嗽、咳痰及哮喘等。呼吸系統疾病多發于冬春季，且多由病毒感染引起，少數由細菌感染所致。但臨床上可供選擇的藥物并不多，且起效較慢。

鹽酸氨溴索(Ambroxol?Hydrochloride)，化學名：反式4-[(2-氨基-3，5二溴-苯基)甲基-氨基]環己醇鹽酸鹽，是鹽酸溴己新的體內代謝的主要活性物質，為一種黏痰溶解劑，能作用于分泌細胞，調節漿液與黏液的分泌，使漿液分泌增加，黏液溶解稀釋，并能加強纖毛的擺動，增加黏液運輸系統的清除能力，使痰液易于排出。鹽酸氨溴索亦是一種呼吸系統保護劑，具有抗氧化、抑制炎癥介質釋放，松弛氣道平滑肌，促進肺表面活性物質的合成和分泌等作用。鹽酸氨溴索還能增加抗生素在氣道中的藥物濃度，從而提高抗生素的療效。在臨床上鹽酸氨溴索適用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急、慢性肺部疾病。目前，國內外上市的鹽酸氨溴索單方制劑有水針、輸液、凍干粉針、口服液體劑、口服固體制劑(包括常釋劑型與緩控釋劑型)，復方制劑有鹽酸氨溴索阿莫西林膠囊、鹽酸氨溴索羅紅霉素膠囊、鹽酸氨溴索氯雷他定膠囊、鹽酸氨溴索沙丁胺醇口服溶液等。

匹多莫德(Pidotimod，Polimod)，化學名為(R)-3-[(S)-(5-氧代-2-毗咯烷基)羰基]-四氫噻唑-4-羧酸，是一種全新結構的免疫調節促進劑，其結構類似于二肽。匹多莫德既能促進非特異性免疫反應，又能促進特異性免疫反應；可促進巨噬細胞及中性粒細胞的吞噬活性，激活自然殺傷細胞；促進有絲分裂源引起的淋巴細胞增殖，使免疫功能低下時改變的輔助性T細胞與抑制性T細胞的比值恢復正常；通過刺激白介素-2和γ-干擾素促進細胞免疫反應。匹多莫德口服及肌肉注射具有良好的生物利用度，既可單獨使用，預防感染急性期病癥，縮短病程，減輕疾病嚴重度，減少反復發作次數，也可作為急性感染時抗菌藥物的輔助治療，提高抗菌藥物的療效。單獨使用時匹多莫德可用于治療反復發作的上、下呼吸道感染(咽炎、支氣管炎、氣管炎、扁桃體炎、鼻炎、鼻竇炎、中耳炎等)、泌尿系統感染、婦科感染、性病、血液病、惡性腫瘤患者的感染及預防感染、外科難治性感染、燒傷科感染等。國內外實驗均已證實匹多莫德在機體抗感染的免疫反應中的多個環節上均有明顯增強作用。匹多莫德盡管無直接的抗菌及抗病毒作用，但通過提高機體內源性抗感染功能亦能達到控制感染性疾病的目的。抗生素與匹多莫德聯合使用，可從外源及內源二個途徑控制感染，療效明顯優于常規抗生素療法。臨床用于防治兒童反復發作的呼吸道感染、慢性支氣管炎、反復發作的泌尿道感染及輔助治療惡性腫瘤等萬面均取得了令人滿意的結果。目前國內外上市的匹多莫德的制劑有顆粒劑、片劑、分散片、膠囊劑、口服溶液劑、散劑等。

然而，國內外尚未有以氨溴索與匹多莫德相互作用，配伍組方，用于治療由敏感菌引起的上呼吸道感染、慢性支氣管炎、肺炎及上呼吸道感染引起的痰液粘稠、咳痰困難等方面的報道。

發明內容

本發明的目的是提供一種以鹽酸氨溴索與匹多莫德為活性成分的藥用組合物，該組合物以鹽酸氨溴索與匹多莫德為活性成分，與藥學上可接受的輔料組合而成。

上述的以鹽酸氨溴索與匹多莫德為活性成分的藥用組合物，其中鹽酸氨溴索的用量為每單位劑量為0.1mg-120mg。

上述的以鹽酸氨溴索與匹多莫德為活性成分的藥用組合物，其中匹多莫德的用量為每單位劑量為0.1mg-1600mg。

上述的以鹽酸氨溴索與匹多莫德為活性成分的藥用組合物，可以制成口服制劑或者注射劑。

上述的以鹽酸氨溴索與匹多莫德為活性成分的藥用組合物，其中口服制劑可以是片劑、膠囊劑、分散片劑、咀嚼片劑、口服溶液劑、顆粒劑、干混懸劑或口腔崩解片劑，口服制劑可以是常釋劑型，也可以是緩控釋劑型。

上述的以鹽酸氨溴索與匹多莫德為活性成分的藥用組合物，其中注射劑可以制成水針、粉針或輸液，其中輸液可以是以氯化鈉作等滲劑，也可以以葡萄糖作等滲劑。