[發明專利]制備5-甲氧基-2- [[ (4-甲氧基-3, 5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-硫基]-1H-苯并咪唑的方法

無效

• 申請號: 201210225324.6
• 申請日: 2012-07-02
• 公開（公告）號: CN102718754A
• 公開（公告）日: 2012-10-10
• 發明（設計）人: 王進
• 申請（專利權）人: 天津市嘉凡生物科技有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12
• 代理公司: 天津濱海科緯知識產權代理有限公司 12211
• 代理人: 楊慧玲

技術領域

本發明涉及一種制備5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-硫基]-1H-苯并咪唑的方法，其中整個反應過程中通用的溶劑體系為無機溶劑。?

背景技術

W097/22603中記載了合成5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-硫基]-1H-苯并咪唑的有效方法，在該方法中，不同反應步驟之間不需要附加的純化或分離步驟，因而是一種更有效的方法。為了進一步提高該方法的簡便性，在整個方法中，連續反應過程是在通用的溶劑體系中進行的。?

盡管如此，但仍然需要一種更簡便、更有效、收率更高的制備具有更高純度的5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-硫基]-1H-苯并咪唑的新方法。?

發明內容

本發明的目的在于提供制備5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-硫基]-1H-苯并咪唑方法，該方法對于5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-硫基]-1H-苯并咪唑的不對稱合成尤為重要。?

該方法包括如下步驟：?

1)(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-碳酸氫鈉水溶液與亞硫酰氯反應，生成(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基氯鹽酸鹽；?

2)(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基氯與2-巰基-5-甲氧基苯并咪唑在堿存在下反應，得到5-甲氧基-2-[[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-?