[發明專利]吡美拉唑B晶型

無效

• 申請號: 201210225321.2
• 申請日: 2012-07-02
• 公開（公告）號: CN102731482A
• 公開（公告）日: 2012-10-17
• 發明（設計）人: 王進
• 申請（專利權）人: 天津市嘉凡生物科技有限公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12
• 代理公司: 天津濱海科緯知識產權代理有限公司 12211
• 代理人: 楊慧玲

技術領域

本發明屬于化學領域，尤其是涉及一種吡美拉唑B晶型。

背景技術

藥物晶型研究和藥物固態研發在制藥業具有舉足輕重的意義。藥物分子通常有不同的固體形態，包括鹽類，多晶，共晶，無定形，水合物和溶劑合物；同一藥物分子的不同晶型，在晶體結構，穩定性，可生產性和生物利用度等性質方面可能會有顯著差異，從而直接影響藥物的療效以及可開發性。因此，任何一個藥品研發，都需要進行全面系統的多晶型篩選，找到盡可能多的晶型，然后使用各種固態方法對這些晶型進行深入的研究，從而找到最適合開發的晶型。

在現有的技術中吡美拉唑已有多種晶型，但是其穩定性和成藥性有待提高。

發明內容

本發明要解決的問題是提供一種新的吡美拉唑B晶型，其XRPD圖譜特征峰以2θ(±0.2°)表示位于14.2、9.4、9.1、7.3、5.0、4.4、4.1和3.3處。

為解決上述技術問題，本發明采用的技術方案是：將吡美拉唑或其晶型溶于有機溶劑中析晶得所述B晶型，優選地，所述有機溶劑為THF。

本發明所提供的吡美拉唑B晶型性質穩定，可重復性好，適合藥物開發。

附圖說明

圖1是本發明的X-射線粉末衍射圖

具體實施方式

實施例1使用THF制備吡美拉唑的B晶型

把吡美拉唑粗品(100.0g)加到THF(4.0L)中，室溫(20~30°C)攪拌0.5小時，基本溶清。過濾，向濾液中緩慢加入正庚烷(6.0L)，攪拌析晶0.5小時，再補加正庚烷(9.0L)，繼續攪拌析晶0.5小時。過濾，抽干，所得固體用正庚烷打漿洗滌(7.5L×2次)，每次60min，過濾，抽干，60°C真空(油泵)干燥過夜，得固體：85.0g。

經附圖1所示XRPD數據確證吡美拉唑的B晶型。

以上對本發明的一個實施例進行了詳細說明，但所述內容僅為本發明的較佳實施例，不能被認為用于限定本發明的實施范圍。凡依本發明申請范圍所作的均等變化與改進等，均應仍歸屬于本發明的專利涵蓋范圍之內。