[發明專利]一種山楂葉水提物，含其制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201210224911.3
• 申請日: 2012-07-02
• 公開（公告）號: CN102755405A
• 公開（公告）日: 2012-10-31
• 發明（設計）人: 張永年;周廣紅
• 申請（專利權）人: 吉林金麥通制藥有限公司
• 主分類號: A61K36/734
• 分類號: A61K36/734;A61P9/10;A61P9/06;A61P3/06;A61P39/00;A61K127/00
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 王朋飛;張慶敏

技術領域

本發明涉及山楂葉提取物，具體涉及一種山楂葉水提物及含其制劑及其制備方法。

背景技術

山楂葉為薔薇科植物山里紅或山楂的干燥葉。山楂葉味酸、性平，歸肝經，具有活血化瘀、理氣通脈的功效，臨床多用于治療氣滯血瘀、胸悶憋氣、心悸健忘、眩暈耳鳴等。

CN03120841.X公開了山楂葉提取物的制備方法，包括稀乙醇浸提、有機溶劑萃取，然后通過聚酰胺大孔樹脂柱精制。

CN03129427.8公開了一種山楂有效部位提取物，有效部位含量在80-99.9%，有效部位中酚酸類化合物含量占50-90%，總黃酮類化合物含量占10-40%。采用稀醇或稀酮提取，過大孔吸附樹脂柱進行層析得到目標產物。

CN03102024.0公開了一種用于治療心血管疾病的山楂葉注射劑，該注射劑每毫升所含總黃酮以牡荊素鼠李糖苷計為0.2-30mg。

中國藥典2010年版一部，P372公開的山楂葉提取物，含牡荊素鼠李糖苷不少于8.8%。制法為：取山楂葉，粉碎成粗粉，加50%乙醇提取兩次（55-60℃），每次2小時，第一次加10倍量，第二次加8倍量，濾過，合并濾液，回收乙醇至濾液無醇味，用等量水稀釋，通過D101大孔吸附樹脂柱，依次用水及不同濃度的乙醇洗脫，收集相應的洗脫液，回收乙醇，濃縮至相對密度約1.10（60℃）的清膏，噴霧干燥，即得。

中國藥典2010年版一部，P1023公開的益心酮片，以山楂葉提取物為有效成分，與淀粉、糊精、蔗糖混合制粒，壓片，即得。每片含金絲桃苷不少于0.13mg。用于瘀血阻脈所致的胸痹，癥見胸悶憋氣、心前區刺痛、心悸健忘、眩暈耳鳴；冠心病心絞痛、高脂血癥、腦動脈供血不足見上述癥候者。該提取物的制備方法為：取山楂葉，粉碎成粗粉，用6倍量乙醇浸漬48小時，進行滲漉，收集漉液，減壓回收乙醇至相對密度約1.04（60℃）的清膏，加等量水稀釋后，加1/6倍量的石油醚（60-90℃），振搖，取水層，用0.7倍量的乙酸乙酯振搖提取，提取液減壓回收乙酸乙酯并濃縮至干，即得。

現有技術的醇提方法中，提取總黃酮成分，應用于治療心腦血管疾病。

山楂葉中的主要成分有黃酮化合物、有機酸類化合物、皂苷、膽堿、嘌呤衍生物、多糖類、原花青素、鹽酸二乙胺、山梨醇、多種微量元素、氨基酸、維生素等。除黃酮類化合物易溶于醇外，多數成分更易溶于水中。因而采用醇提工藝，失去了許多山楂葉中的藥效成分。

CN201110325953.1公開了山楂葉提取物的制備方法，步驟一、取山楂葉，加入水，然后煎煮，過濾；步驟二、向濾渣中加水，然后煎煮后過濾，合并兩次煎煮液，濃縮，放冷；步驟三、調pH值至2～3，靜置，合并上清液；步驟四、過聚酰胺樹脂柱，用去離子水進行洗脫，乙醇溶液洗脫；步驟五、減壓回收乙醇，調pH值6.0～6.5，干燥，即得到山楂葉提取物。該方法在分離過程中，采用聚酰胺樹脂進行分離，以獲取總黃酮為主，多糖、有機酸等成分丟失。

CN200510093144.7公開了治療心腦血管疾病的藥物組合物，提出了山楂葉提取物可以由以下方法制備：干山楂葉，切碎，置于燒杯中，加水煎煮3小時，冷卻后進行粗濾，濾液用高速離心機分離20min，對濾液用上述方法再次浸提2次，將三次濾液合并，在70℃左右加熱濃縮，冷卻后加入等體積95%乙醇，放入冰箱內2h，分離，高速離心機5000r/min，30min過濾，得到濾液和濾渣，濾液進行蒸發濃縮（加熱溫度70℃），濃縮液置于真空干燥箱中干燥，再將浸提過的山楂葉以同樣的方法處理兩次，合并3次產物，粉碎，得到山楂葉提取物。該方法1）每次均煎煮3小時，煎煮時間過長，在溶出有效成分的同時也破壞了藥效，而且增加了雜質的溶出。2）加入等體積的95%乙醇進行醇沉，經折算，醇沉濃度不足50%，去除雜質效果不理想。

發明內容

本發明的目的是提供一種山楂葉水提物。

本發明提供的山楂葉水提物，含有山楂葉總黃酮、山楂葉多糖和有機酸。

優選地，所述山楂葉水提物中山楂葉總黃酮：山楂葉多糖：有機酸的重量比為1：0.25-5：0.25-4，且山楂葉總黃酮的含量以蘆丁計，為5-20%。

進一步優選，所述山楂葉水提物中山楂葉總黃酮：山楂葉多糖：有機酸的重量比為1：0.5-5：0.3-4，且山楂葉總黃酮的含量以蘆丁計，為8-20%。

更進一步優選，所述山楂葉水提物中山楂葉總黃酮：山楂葉多糖：有機酸的重量比為1：1-5：0.5-4，且山楂葉總黃酮的含量以蘆丁計，為10-20%。