[發(fā)明專利]一種替加環(huán)素脂質(zhì)體注射劑

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210223991.0
• 申請(qǐng)日: 2012-06-29
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102727439A
• 公開(kāi)（公告）日: 2012-10-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 廖愛(ài)國(guó)
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 海南美大制藥有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/127
• 分類號(hào): A61K9/127;A61K31/65;A61K47/34;A61K47/04;A61P31/04
• 代理公司: 北京遠(yuǎn)大卓悅知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 11369
• 代理人: 劉冬梅

1.一種替加環(huán)素脂質(zhì)體注射劑，其特征在于主要由替加環(huán)素、氫化蛋黃卵磷脂、膽固醇、聚氧乙烯烷基胺、焦亞硫酸鈉和右旋糖酐制成。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的替加環(huán)素脂質(zhì)體注射劑，其特征在于單位劑量的替加環(huán)素的規(guī)格為50mg。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2任一所述的替加環(huán)素脂質(zhì)體注射劑，其特征在于由以下重量份數(shù)比的成分制成：

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的替加環(huán)素脂質(zhì)體注射劑，其特征在于主要由以下重量份數(shù)比的成分制成：

5.一種制備替加環(huán)素脂質(zhì)體注射劑的方法，其特征在于包括如下步驟：

（1）按重量組分稱取替加環(huán)素、氫化蛋黃卵磷脂、膽固醇、聚氧乙烯烷基胺和焦亞硫酸鈉置于梨形瓶中，加入有機(jī)溶劑，加熱攪拌使其溶解，然后于旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器上減壓除去有機(jī)溶劑，在瓶壁上形成均勻透明磷脂膜；

（2）在氮?dú)獗Ｗo(hù)下，向瓶中加入pH6.0～6.6的緩沖溶液，輕搖，使磷脂膜洗脫并分散到介質(zhì)中溶脹水合，然后在100bar到600bar做梯度均質(zhì)4～6遍，0.22μm微孔濾膜過(guò)濾，制得替加環(huán)素脂質(zhì)體；

（3）將右旋糖酐加入到上述脂質(zhì)體中，超濾膜除去細(xì)菌及熱源，無(wú)菌條件下灌裝，任選地冷凍干燥，制得替加環(huán)素脂質(zhì)體注射劑。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于所述的有機(jī)溶劑選自苯甲醇、甲醇、正丁醇、異丙醇、丙酮、乙腈、正己烷和二氯甲烷中的一種或幾種，優(yōu)選為體積比為1∶1的甲醇和丙酮的混合溶液。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于所述的緩沖溶液選自枸櫞酸鹽緩沖溶液、碳酸鹽緩沖溶液、磷酸鹽緩沖溶液中的一種，優(yōu)選為pH為6.2的枸櫞酸鹽緩沖溶液。

8.權(quán)利要求1-7任一項(xiàng)所述的替加環(huán)素脂質(zhì)體注射劑在制備復(fù)雜皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染或者復(fù)雜腹內(nèi)感染患者的治療的藥物中的應(yīng)用，所述疾病包括復(fù)雜闌尾炎、燒傷感染、腹內(nèi)膿腫、深部軟組織感染及潰瘍感染。