[發明專利]燈盞花乙素與堿性環糊精的包合物及其制備方法

無效

• 申請號: 201210223067.2
• 申請日: 2012-07-02
• 公開（公告）號: CN102716496A
• 公開（公告）日: 2012-10-10
• 發明（設計）人: 趙榆林;楊波;楊霞;羅康碧;李滬萍;楊勁
• 申請（專利權）人: 昆明理工大學
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61K31/7048;A61K47/40;A61P29/00;A61P9/00;A61P9/10;A61P7/02;A61P39/06;A61P35/00
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1.一種燈盞花乙素與堿性環糊精包合物，其特征在于：其包括燈盞花乙素和堿性環糊精，其中燈盞花乙素和堿性環糊精的摩爾比為3:1-1:10。

2.根據權利要求1所述燈盞花乙素與堿性環糊精包合物，其特征在于堿性環糊精具有式I所示結構：

I

其中m是0至7、n是1至8且m+n=6、7或8中的一個；

R₁、R₂和R₃為-OH或-RNH₂且R₁、R₂和R₃中至少有一個為-RNH₂；

R是(CH2)_x、NH(CH₂)_x、NH(CH₂)_xNH(CH₂)_x、CO(CH₂)_x或O(CH₂)_x，x為大于等于0的整數。

3.根據權利要求2所述燈盞花乙素與堿性環糊精包合物，其特征在于堿性環糊精具有式II所示結構：

II

其中n是1且m+n=6、7或8中的一個；

R₁、R₂或R₃為-RNH₂；R是(CH₂)_x、NH(CH₂)_x、NH(CH₂)_xNH(CH₂)_x、CO(CH₂)_x或O(CH₂)_x，x為0、1、2、3或4。

4.根據權利要求3所述燈盞花乙素與堿性環糊精包合物，其特征在于：堿性環糊精為單-[6-(乙二胺基)-6-脫氧]-β-環糊精、單-[2-(二乙烯三胺基)-6-脫氧]-β-環糊精、單-[3-(胺基)-6-脫氧]-α-環糊精、單-[6-(乙醇胺基)-6-脫氧]-?γ-環糊精中的一種。

5.權利要求1所述燈盞花乙素與堿性環糊精包合物的制備方法，其特征在于按如下步驟進行：（1）按0.1～1.0g堿性環糊精添加5～40ml水的比例，將堿性環糊精制成水溶液，然后在20～60℃下加入燈盞花乙素，攪拌進行包合反應0.5-24h，得包合物溶液，其中燈盞花乙素與堿性環糊精的摩爾比為3:1～1:10；

（2）包合物溶液經過過濾，濾液濃縮、干燥，得燈盞花乙素與堿性環糊精包合物。

6.根據權利要求5所述燈盞花乙素與堿性環糊精包合物的制備方法，其特征在于：包合反應的攪拌方法為研磨攪拌法、機械攪拌法、超聲攪拌法、微波攪拌法中一種。