[發明專利]用作毒蕈堿激動劑的四氫喹啉類似物

有效

• 申請號: 201210222989.1
• 申請日: 2005-12-15
• 公開（公告）號: CN102796095A
• 公開（公告）日: 2012-11-28
• 發明（設計）人: 尼爾斯·肖杰埃貝克;克瑞斯蒂恩·魯普·科克;博·倫納特·弗里貝里;博-拉格納·托爾夫
• 申請（專利權）人: 阿卡蒂亞藥品公司
• 主分類號: C07D451/02
• 分類號: C07D451/02;A61K31/538;A61P25/28;A61P25/24;A61P25/04;A61P25/20;A61P25/18;A61P27/02;A61P25/16;A61P25/14;A61P27/06;A61P43/00
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司 11204
• 代理人: 王達佐;陰亮

1.化合物，其選自：

2.如權利要求1所述的化合物，其中所述化合物為

3.藥物組合物，包含有效量的權利要求1或2所述的化合物或其藥物可接受的鹽。

4.權利要求1或2所述的化合物在制備用于治療哺乳動物疾病的藥物中的用途，其中膽堿能受體的活性調節與所述哺乳動物的所述疾病中的生理有益反應相關。

5.如權利要求4所述的用途，其中所述膽堿能受體是毒蕈堿性受體。

6.如權利要求4所述的用途，其中所述膽堿能受體選自毒蕈堿性M₁-受體亞型和毒蕈堿性M₄-受體亞型。

7.如權利要求4所述的用途，其中所述生理有益反應與毒蕈堿性M₁-受體亞型相對于毒蕈堿性M₂-或M₃-受體亞型的選擇性調節有關。

8.如權利要求4所述的用途，其中所述化合物是毒蕈堿激動劑。

9.如權利要求4所述的用途，其中所述疾病或病癥是精神障礙，并且所述生理有益反應是由于對M₁激動作用、M₁和M₄激動作用、M₁激動作用和D₂拮抗作用、或者M₁和M₄激動作用和D₂拮抗作用。

10.權利要求1或2所述的化合物在制備用于提高膽堿能受體活性的藥物中的用途。

11.權利要求1或2所述的化合物在制備用于治療或預防與哺乳動物病癥相關的癥狀的藥物中的用途，所述病癥與毒蕈堿性受體相關。

12.如權利要求11所述的用途，其中所述病癥選自認知功能損傷、健忘、記憶力喪失、注意缺陷、視覺感知缺陷、抑郁、疼痛、睡眠障礙、精神病、眼內壓增加、阿耳茨海默病、帕金森病、亨廷頓舞蹈病、弗里德賴希氏共濟失調、吉勒德拉圖雷綜合征、唐氏綜合征、皮克病、癡呆、與年齡相關的認知衰退、嬰兒猝死綜合征和青光眼。

13.如權利要求11所述的用途，其中所述病癥選自精神錯亂、精神分裂癥、臨床抑郁癥和注意力缺陷障礙。

14.如權利要求11所述的用途，其中所述疾病或病癥是精神障礙，并且所述生理有益反應是由于對M₁激動作用、M₁和M₄激動作用、M₁激動作用和D₂拮抗作用、或者M₁和M₄激動作用和D₂拮抗作用。

15.權利要求1或2所述的化合物在制備用于治療或預防與眼內壓增加或青光眼相關的癥狀的藥物中的用途。