[發(fā)明專利]一種植物提取物滴丸

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210221916.0
• 申請(qǐng)日: 2012-06-29
• 公開（公告）號(hào): CN102727630A
• 公開（公告）日: 2012-10-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 李玉賢;萬焱;褚意新
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 河南中醫(yī)學(xué)院
• 主分類號(hào): A61K36/752
• 分類號(hào): A61K36/752;A61K47/34;A61K9/20;A61P31/04;A61P29/00;A61P11/14;A61P11/10;A61P11/00
• 代理公司: 鄭州天陽專利事務(wù)所(普通合伙) 41113
• 代理人: 聶孟民

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥，特別是一種植物提取物滴丸。

背景技術(shù)

中藥滴丸系中藥材經(jīng)適宜的方法提取、純化、濃縮并與適宜的基質(zhì)加熱熔融混勻后,?滴入不相混溶的冷凝液中,?收縮冷凝而制成的球形或類球形制劑。滴丸制劑避免了傳統(tǒng)中藥生物利用度低、服用不方便、起效慢的缺點(diǎn),同時(shí)發(fā)揮了傳統(tǒng)中藥安全性好、不良反應(yīng)小的優(yōu)點(diǎn)。中藥滴丸劑主要有兩類，一是將油性成分分散在基質(zhì)中，滴制法制備；另一類是將不溶于水、溶出速度慢、吸收不好的中藥成分或有效部位采用固體分散技術(shù)制備速效滴丸，這一類一直是研究的熱點(diǎn)。由于滴丸載藥量小，因此，中藥要制備滴丸必須精制，富集有效成分或有效部位，使得滴丸成分明確，質(zhì)量易于控制。

滴丸劑具有服用量少、崩解和溶出迅速、起效快等特點(diǎn),對(duì)于提取量較小、脂溶性較強(qiáng)的中藥是很好的劑型。近年來,隨著滴丸相關(guān)輔料和制備工藝研究的不斷深入和發(fā)展,滴丸劑這一優(yōu)良劑型得到了更為廣泛的應(yīng)用。目前,常用的中藥滴丸制劑是將中藥的提取物(包括部分難溶性成分)?加入特定的載體(基質(zhì)或輔料)?,通過溶融法或溶劑—溶融法等固體分散技術(shù)制成的一種使藥物呈高度分散狀態(tài)的固體分散物。中藥滴丸與傳統(tǒng)的中藥制劑相比有著本質(zhì)的區(qū)別,有著其他傳統(tǒng)中藥劑型所不具備的一些優(yōu)點(diǎn)。影響中藥滴丸制備的因素有很多,如配方、基質(zhì)與冷凝劑的選擇、滴制溫度與速度、滴管口徑等,均可影響滴丸的丸重、圓整度和溶散時(shí)限等。另外中藥材的質(zhì)量、提取物的生產(chǎn)工藝、基質(zhì)與輔料的質(zhì)量、配料的方式與方法、化料均一性、設(shè)備的性能與滴丸參數(shù)的確認(rèn)、脫冷卻液、選丸及包衣等,均可能影響滴丸的質(zhì)量。

滴丸劑是固體分散體的成熟劑型之一,與傳統(tǒng)制劑相比,在藥效學(xué)、制劑學(xué)及生產(chǎn)使用等方面均具有不可比擬的優(yōu)勢(shì),符合現(xiàn)代藥物制劑的“三效”（高效、速效、長效）、“三小”（劑量小、毒性小、副作用小）、“五方便”（方便貯存、方便運(yùn)輸、方便攜帶、方便服用、方便生產(chǎn)）等特點(diǎn)的基本要求。近年來隨著滴丸劑制備工藝研究、新技術(shù)、新輔料和新設(shè)備的不斷深入和發(fā)展,滴丸劑這一優(yōu)良劑型在中藥新劑型的研究與開發(fā)上具有無限廣闊的前景，目前用于治療支氣管炎、傷風(fēng)感冒、咳嗽、痰多等疾病的中西藥種類繁多，但由于種種原因，服用后溶散時(shí)間長、溶出度及生物利用度較低，療效低，使用效果差，其制備工藝復(fù)雜、生產(chǎn)成本高，因此，治療支氣管炎、傷風(fēng)感冒、咳嗽、痰多的藥物上的改進(jìn)和創(chuàng)新是目前亟需解決的問題。

發(fā)明內(nèi)容

針對(duì)上述情況，為解決現(xiàn)有技術(shù)之缺陷，本發(fā)明之目的就是提供一種植物提取物滴丸及其制備方法，可有效解決支氣管炎、傷風(fēng)感冒、咳嗽、痰多藥物生產(chǎn)工藝復(fù)雜、生物利用度低、服用不方便、起效慢的問題。

本發(fā)明解決的技術(shù)方案是，該滴丸是將聚乙二醇4000和聚乙二醇6000，按照重量比1:1~10混合后加熱熔融；得混合基質(zhì)，按植物提取物與混合基質(zhì)重量比1:2~6，在80℃下，將植物提取物加入到混合基質(zhì)中攪拌均勻，得熔融液，在75～80℃下保溫20～30min，排完熔融液中的空氣泡，備用；調(diào)整滴丸機(jī)的控溫系統(tǒng)，使滴頭溫度在75～80℃，冷凝液二甲基硅油的溫度保持在8～12℃，將上述熔融液置于滴丸機(jī)的儲(chǔ)液罐中在滴距為5~6?cm、滴速為40～60滴/分鐘的條件下滴入冷凝液中，冷凝成丸，丸重35～40?mg，由滴丸機(jī)出口處將成型的滴丸取出，濾除表面的冷凝劑，即得；

植物提取物與混合基質(zhì)的配比可優(yōu)選如下：植物提取物與混合基質(zhì)的配比按重量比為1:3~5；

混合基質(zhì)的配比可優(yōu)選如下：混合基質(zhì)重量比為1:1~5；

其中：

所述的植物提取物，由重量百分比的以下物質(zhì)組成：山臘梅提取物20～40%、甌柑果皮提取物10～30%、山香提取物10～30%、紫杜鵑提取物10～30%；

植物提取物重量百分含量可優(yōu)選如下：山臘梅提取物25～35%、甌柑果皮提取物20～30%、山香提取物15～25%、紫杜鵑提取物15～25%；

植物提取物重量百分含量可繼續(xù)優(yōu)選如下：山臘梅提取物20～26%或27～33%或34～40%、甌柑果皮提取物10～16%或17～25%或26～30%、山香提取物10～16%或17～25%或26～30%、紫杜鵑提取物10～16%或17～25%或26～30%；