[發明專利]一種水包油型特拉唑嗪、葡萄籽油納米乳抗高血壓藥物

無效

• 申請號: 201210221295.6
• 申請日: 2012-06-30
• 公開（公告）號: CN102727670A
• 公開（公告）日: 2012-10-17
• 發明（設計）人: 歐陽五慶;孫江宏;杜娟
• 申請（專利權）人: 西北農林科技大學
• 主分類號: A61K36/87
• 分類號: A61K36/87;A61K9/107;A61K9/19;A61K9/48;A61K47/44;A61K47/34;A61P9/12;A61K31/517
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技術領域

本發明屬于醫藥領域，涉及一種抗高血壓藥物特拉唑嗪和葡萄籽油的新劑型，特別涉及一種水包油型特拉唑嗪、葡萄籽油納米乳抗高血壓藥物。

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背景技術

特拉唑嗪（?Terazosin）分子式：C₁₉H₂₅N₅O₄。分子量：387.44。CAS號：63590-64-7。本品為選擇性α1受體阻滯劑，能降低外周血管阻力，對收縮壓和舒張壓都有降低作用。高血壓在動物中，特拉唑嗪通過減少總外周血管阻力從而使血壓降低。特拉唑嗪的血管舒張、血壓降低作用似乎主要是由α1～腎上腺素能受體阻斷所引起的。在給藥后15分鐘內，特拉唑嗪使血壓逐漸降低。患有輕度(大約77%，舒張壓95～105mmHg)或中度(大約23%，舒張壓105～115mmHg)?高血壓的病人，按照5～20mg/天的總劑量，每日一次或兩次給予特拉唑嗪進行臨床試驗。同所有?拮抗劑一樣，因為特拉唑嗪在首次或前幾次給藥后可使血壓急速下降，因此起始劑量為1mg，然后調整到某一固定劑量或調整到某一特定血壓終點(通常仰臥位的舒張壓為90mmHg)。在給藥間期末(通常24小時)測量血壓，結果顯示，降壓作用持續整個間期，通常，仰臥位的收縮壓降低比空白大5～10mmHg，舒張壓的降低大3.5～8mmHg。給藥后24小時測量，心率未改變。引起血壓反應的量與哌唑嗪類似，但低于氫氯噻嗪。特拉唑嗪小劑量組在統計學上明顯地減少病人的總膽固醇、低密度和極低密度脂蛋白。

葡萄籽油所含的不飽和脂肪酸高達95%，能在降低低密度脂蛋白膽固醇(LDL，即壞膽固醇)的同時，使高密度脂蛋白膽固醇（HDL，即好膽固醇）升高，對防治冠心病有利，而其含量豐富的亞油酸具有擴張血管、防止血栓形成的作用。

葡萄籽油中含有豐富的不飽和脂肪酸，亞油酸含量６８％～７６％，在所有油類和食物中，它是含有亞油酸含量最高的一個。亞油酸是人體必需脂肪酸，人體不能合成，必須從食物中取得來發揮其功效，它是降低膽固醇水平最有效的脂肪酸，從不飽和狀態轉化為飽和狀態能降低20％的膽固醇水平。葡萄籽油中含有豐富的維生素Ｅ，維生素Ｅ是有名的抗氧化劑，能預防各種疾病，同時,它能使皮膚和肌肉保持健康狀態。一大湯匙葡萄籽油相當于人一天所需的全部維生素Ｅ。它可以保持肌膚潤澤，彈性、光澤。葡萄籽油中含有原花青素（OPC），它是目前自然界中發現的抗氧化、清除自由基能力最強的物質，其抗氧化活性為維生素Ｅ的50倍、維生素Ｃ的20倍，它能預防多種疾病的發生，特別是對心血管疾病。它可以清除自由基，延緩衰老。發揮其強大的清除自由基的作用，最大限度地清除自由基給人體帶來的傷害，抵抗自由基對人體各器官細胞的損害，延緩衰老。

現在市場上已有如特拉唑嗪片劑的降壓藥物，也有葡萄籽油的使用，雖然口服后能從胃腸道吸收，但吸收不完全，另外藥物的溶出速率慢，生物利用度差，再加上特拉唑嗪作用緩慢，使得特拉唑嗪和葡萄籽油的藥效無法得到充分利用。

發明內容

針對現有技術中存在的缺陷與不足，本發明的目的在于提供一種能將高效降壓的水溶性藥物特拉唑嗪和脂溶性葡萄籽油結合起來，并且藥物分布均勻、穩定性好、滲透性高、溶解度好、生物利用度高的特拉唑嗪、葡萄籽油納米乳抗高血壓藥物。

實現上述發明目的的技術方案是：一種水包油型特拉唑嗪、葡萄籽油納米乳抗高血壓藥物，其特征在于該藥的粒徑介于45.3～92.4nm之間,平均粒徑為67.1nm，其原料及各原料質量百分比為：?

特拉唑嗪???????????????????????????1％～15％

表面活性劑?????????????????????????15％～40％

助表面活性劑???????????????????????0～20％

葡萄籽油???????????????????????????1％～20％

其余成分為蒸餾水，上述原料的質量百分比之和為100％。

所述的表面活性劑為聚氧乙烯40氫化蓖麻油、蓖麻油聚氧乙烯醚40、吐溫80或泊洛沙姆188中的任意一種或與span80的混合物，這些表面活性劑對人體低毒、安全、無刺激。

所述的助表面活性劑為無水乙醇、1,2-丙二醇、聚乙二醇400或丙三醇中的任意一種或幾種的混合物。