[發明專利]一種鹽酸坦洛新膠囊

無效

• 申請號: 201210218683.9
• 申請日: 2012-06-27
• 公開（公告）號: CN103505443A
• 公開（公告）日: 2014-01-15
• 發明（設計）人: 宋東曉
• 申請（專利權）人: 威海威太醫藥技術開發有限公司
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52;A61K31/18;A61P13/08
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種鹽酸坦洛新膠囊。?

背景技術

前列腺增生癥(BPH)是指前列腺尿道周圍區細胞的良性腺瘤性增生，是一種老年男子常見泌尿科疾病。鹽酸坦洛新是由日本山之內制藥株式會研制的α1腎上腺素能受體拮抗劑，用于治療良性前列腺增生癥，于1993年在日本首次上市。臨床上廣泛用于治療前列腺增生癥。老年患者往往還存在記憶力減退等特征，緩釋制劑能減少服用次數，增加臨床用藥的適應性。?

發明目的是為臨床提供一種鹽酸坦洛新緩釋膠囊，以適應患者的臨床需求。?

本發明要解決的技術問題一種平穩釋放的鹽酸坦洛新緩釋膠囊。?

本發明的技術方案是：?

本發明提供了一種鹽酸坦洛新緩釋膠囊。其特征在于，單位劑量的組合物中包括空白丸芯100mg、鹽酸坦洛新0.2mg，羥丙甲纖維素3.6mg，磷酸二氫鉀17mg，Eudragit?NE?30D作為包衣緩釋材料80mg，檸檬酸三乙酯1.7mg，滑石粉8mg。?

本發明的另一目的是提供了鹽酸坦洛新緩釋膠囊的制備方法，包括下述步驟：含藥包衣液的制備、空白丸芯的載藥、緩釋包衣液的制備、含藥丸芯的緩釋包衣及膠囊灌裝。?

本發明所述的鹽酸坦洛新緩釋膠囊，其空白丸芯材料為粒徑為300-1000μm的中性球形糖丸，可以購買得到。?

本發明所述的鹽酸坦洛新緩釋膠囊，其含藥層包括鹽酸坦洛新、粘合劑和pH調節劑。鹽酸坦洛新其所占的重量百分比為0.01-5％(w/w)，含藥層中的粘合劑，具體可以選自：聚乙烯基吡咯烷酮、滑石粉、硬脂酸鎂、羥基丙基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥基丙基甲基纖維素、羥乙基纖維素及甲基纖維素中的一種或多種。粘合劑的用量可以根據實際釋放行為需要，占丸芯總重的3-7％。?

本發明含藥層中的pH調節劑，具體可以選自：磷酸二氫鉀、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉、醋酸鈉、富馬酸中的一種或多種。pH調節劑的用量可以根據實際釋放行為需要進行調節，占丸芯總重的0-26％。?

本發明所用緩釋衣膜可用以控制活性藥物從小丸中的釋放，包括緩釋材料、增塑劑和抗?粘劑。?

本發明所用緩釋衣膜中的增塑劑用于提高膜的柔韌性，選自檸檬酸三丁酯、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000中的一種或多種。?

本發明所用緩釋衣膜中的抗粘劑可用于防止包衣過程中丸芯的相互粘連，抗粘劑可以選自滑石粉和硬脂酸鎂。?

本發明所用緩釋衣膜中緩釋材料為高分子的水不溶性聚合物，可以選自乙基纖維素、醋酸纖維素、Eudrugit(丙烯酸樹脂)RS、中的一種或多種。?

本發明緩釋膠囊的制備方法，包括下列步驟：?

第一步將羥丙甲纖維素和磷酸二氫鉀溶解于去離子水中，配制成粘度為15mpa.s-30mpa.s的溶液；?

第二步將鹽酸坦洛新溶解于步驟第一步制得的溶液中，得含藥溶液；?

第三步將空白丸芯加入流化床，用第二步制得的含藥溶液包衣，干燥后制得鹽酸坦洛新的含藥小丸；?

第四步將檸檬酸三乙酯溶于水中，加入Eudragit?NE?30D高剪切乳化機乳化5分鐘。?

第五步將第四步的鹽酸坦洛新的含藥小丸加入流化床，用步驟(d)制得的包衣液進行包衣，包衣過程應持續攪拌包衣液，干燥后制得鹽酸坦洛新的緩釋小丸；?

第六步將步驟第五步制得的鹽酸坦洛新緩釋小丸裝入膠囊，制得鹽酸坦洛新的緩釋膠囊。?

實施例1處方：空白丸芯100g、鹽酸坦洛新0.2g，羥丙甲纖維素3.6g，磷酸二氫鉀17g，Eudragit?NE30D作為包衣緩釋材料80g，檸檬酸三乙酯1.7g，滑石粉8g。制成1000片。?

制備步驟：?

第一步將羥丙甲纖維素和磷酸二氫鉀溶解于去離子水中，配制成粘度為15mpa.s-30mpa.s的溶液；?

第二步將鹽酸坦洛新溶解于步驟第一步制得的溶液中，得含藥溶液；?

第三步將空白丸芯加入流化床，用第二步制得的含藥溶液包衣，干燥后制得鹽酸坦洛新的含藥小丸；?

第四步將檸檬酸三乙酯溶于水中，加入Eudragit?NE?30D高剪切乳化機乳化5分鐘。?

第五步將第四步的鹽酸坦洛新的含藥小丸加入流化床，用步驟(d)制得的包衣液進行包衣，包衣過程應持續攪拌包衣液，干燥后制得鹽酸坦洛新的緩釋小丸；?

第六步將步驟第五步制得的鹽酸坦洛新緩釋小丸裝入膠囊，制得鹽酸坦洛新的緩釋膠囊。?