[發(fā)明專利]一種格列吡嗪無糖片

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210218210.9
• 申請日: 2012-06-27
• 公開（公告）號: CN103505428A
• 公開（公告）日: 2014-01-15
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 付玉麥;豐梅君
• 申請（專利權(quán)）人: 威海威太醫(yī)藥技術(shù)開發(fā)有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/64;A61K47/36;A61P3/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域：本發(fā)明涉及一種治療糖尿病的格列吡嗪無糖片。

背景技術(shù)：

格列吡嗪化學(xué)名為5-甲基-N-[2-[4-〔〔〔(環(huán)己氨基)羰基〕氨基〕磺酰基〕苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺，英文名稱Glipizide。為白色或類白色的結(jié)晶性粉末；無臭，幾乎無味。本品在丙酮、氯仿或二氧六環(huán)中微溶，在乙醇中極微溶解，在水中幾乎不溶，在稀的氫氧化鈉溶液中易溶。熔點范圍為203～208℃。

格列吡嗪為非胰島素依賴型(II型)糖尿病的降糖藥，因其毒性小，療效好，且具有價格低廉的特點，是目前廣泛應(yīng)用的第二代磺脲類口服降血糖藥物。

現(xiàn)有技術(shù)中，格列吡嗪片在處方中添加了微量的蔗糖，以增加片的溶出度。這樣的片劑對患者是不利的。

本發(fā)明要解決的技術(shù)問題是提供一種格列吡嗪無糖片。

申請人經(jīng)過大量的實驗，發(fā)現(xiàn)經(jīng)過選擇合適的輔料和恰當(dāng)?shù)墓に嚕玫搅艘环N格列吡嗪無糖片。

本發(fā)明的技術(shù)方案是：一種格列吡嗪無糖片，其特征是單位劑量的組合物中含有格列吡嗪2.5～5mg，淀粉45～80mg，糊精23～28mg，二氧化硅1～3mg，硬脂酸鎂0.20～1mg。

本發(fā)明優(yōu)選的技術(shù)方案是，單位劑量的組合物中含有格列吡嗪2.5mg，淀粉45～50mg，糊精23～28mg，二氧化硅0.8～1.3mg，硬脂酸鎂0.20～0.40mg。

本發(fā)明優(yōu)選的技術(shù)方案是，單位劑量的組合物中含有格列吡嗪5mg，淀粉47.5mg，糊精25mg，二氧化硅1.0mg，硬脂酸鎂0.25mg。

本發(fā)明格列吡嗪無糖片的制備方法是：

第一步：淀粉、糊精過100目以上篩，備用；

第二步：稱取處方量的格列吡嗪、淀粉、糊精、二氧化硅、硬脂酸鎂備用；

第三步：稱取9.375g95％乙醇溶液加入等量的純化水配制成50％乙醇溶液；

第四步：將處方量格列吡嗪、淀粉、糊精混合5分鐘，加入適量50％乙醇溶液，混合3分鐘制軟材，制得的軟材用20目篩網(wǎng)制粒；

第五步：顆粒在烘箱中干燥，溫度控制在36～49℃；

第六步：干顆粒加入處方量的硬脂酸鎂、二氧化硅，用20目篩網(wǎng)整粒，混勻；

第七步：壓片。

本發(fā)明優(yōu)選的技術(shù)方案是，第五步顆粒的干燥溫度控制在39～49℃。

本發(fā)明的有益效果是：通過合理的處方篩選和工藝控制，得到了雜質(zhì)含量低且具有高溶出度的格列吡嗪無糖片。

實施例1：處方格列吡嗪2.5g，淀粉47.5g，糊精25.0g，二氧化硅1.0g，硬脂酸鎂0.25g，乙醇9.375g。

其制備方法是：第一步：淀粉、糊精過100目以上篩，備用；第二步：稱取處方量的格列吡嗪、淀粉、糊精、二氧化硅、硬脂酸鎂備用；第三步：稱取9.375g?95％乙醇溶液加入等量的純化水配制成50％乙醇溶液；第四步：將處方量格列吡嗪、淀粉、糊精混合5分鐘，加入適量50％乙醇溶液，混合3分鐘制軟材，制得的軟材用20目篩網(wǎng)制粒，；第五步：顆粒在烘箱中干燥，溫度控制在38±2℃，干燥至顆粒含水量為4～6％；第六步：干顆粒加入處方量的硬脂酸鎂、二氧化硅，用20目篩網(wǎng)整粒，整粒后的顆粒總混15分鐘。第七步：壓片，共1000片。

施例2：處方格列吡嗪5.0g，淀粉80g，糊精23.0g，二氧化硅1.0g，硬脂酸鎂1g，乙醇9.375g。其制備方法是：第一步：淀粉、糊精過100目以上篩，備用；

第二步：稱取處方量的格列吡嗪、淀粉、糊精、二氧化硅、硬脂酸鎂備用；第三步：稱取9.375g?95％乙醇溶液加入等量的純化水配制成50％乙醇溶液；第四步：將處方量格列吡嗪、淀粉、糊精混合5分鐘，加入適量50％乙醇溶液，混合3分鐘制軟材，制得的軟材用20目篩網(wǎng)制粒，；第五步：顆粒在烘箱中干燥，溫度控制在47±2℃，干燥至顆粒含水量為5～6％；第六步：干顆粒加入處方量的硬脂酸鎂、二氧化硅，用20目篩網(wǎng)整粒，整粒后的顆粒總混15分鐘。第七步：壓片，共1000片。

施例3：處方格列吡嗪5.0g，淀粉45g，糊精28.0g，二氧化硅1.3g，硬脂酸鎂0.40g，乙醇9.375g。其制備方法是：第一步：淀粉、糊精過100目以上篩，備用；