[發(fā)明專利]一種穿心蓮復(fù)方掩味顆粒及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210217004.6
• 申請日: 2012-06-28
• 公開（公告）號: CN102716171A
• 公開（公告）日: 2012-10-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 羅曉健;張國松;饒小勇;楊世林;張堯;王琦;雷景邦;黃愷;孫莎莎
• 申請（專利權(quán)）人: 江西本草天工科技有限責(zé)任公司
• 主分類號: A61K36/355
• 分類號: A61K36/355;A61K9/16;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/38;A61K47/42;A61K47/44;A61P11/00;A61P25/04;A61P29/00;A61P31/16;A61K31/13;A61K31/167
• 代理公司: 南昌新天下專利商標(biāo)代理有限公司 36115
• 代理人: 施秀瑾

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種穿心蓮復(fù)方掩味顆粒及其制備方法，屬于藥劑學(xué)領(lǐng)域。

背景技術(shù)

穿心蓮復(fù)方顆粒是一種中藥復(fù)方制劑，主要成分有穿心蓮、金銀花、蒲公英、板藍(lán)根、對乙酰氨基酚、馬來酸氯苯那敏和鹽酸金剛烷胺。主要功效是清熱解毒，疏風(fēng)解表。用于普通感冒、流行性感冒，外感風(fēng)熱證，癥見發(fā)熱，頭痛，鼻塞，流涕，咳嗽，咽痛。

穿心蓮具有清熱解毒，涼血消腫的功效，所含穿心蓮內(nèi)酯具有抗菌作用，且無副作用和毒性。對乙酰氨基酚有解熱鎮(zhèn)痛作用，用于感冒發(fā)燒等病癥。鹽酸金剛烷胺也是常見的抗病毒藥物。穿心蓮味極苦，在整個(gè)處方中成為苦味的主要來源，鹽酸金剛烷胺味苦，且入口有灼熱感，極大的影響了患者的服藥順應(yīng)性，特別是兒童患者。

在兒科市場，普通片劑、針劑仍是主要?jiǎng)┬停m合兒童服用的液體制劑目前也是廠家開發(fā)兒童用藥使用較多的劑型。片劑并不是每個(gè)階段的兒童都適用，且市場上片劑大多設(shè)計(jì)的是成人劑量，醫(yī)師和家長往往根據(jù)經(jīng)驗(yàn)將片劑進(jìn)行人為切割，以滿足兒童服用的劑量，但這樣會(huì)造成劑量的不準(zhǔn)確，甚至引起兒童的藥物中毒或療效欠佳；針劑適用于不宜口服給藥的患者，但由于嬰幼兒的肌肉尚不豐滿，注射量受到限制，且劑型固定，不能根據(jù)患者靈活調(diào)整劑量；更適宜兒童服用的糖漿劑不易儲(chǔ)存，易霉變。

目前化藥的掩味研究較多，如US6277829、US6586576、USRE39149等對阿奇霉素掩味的研究，CN200480018070.4對恩氟沙星的掩味研究。中藥作為我國的傳統(tǒng)藥，口感一直是影響患者服用的因素，特別是以穿心蓮、黃連等為代表的苦味藥的掩味研究是擴(kuò)大中藥制劑市場占有率和影響范圍的需要。CN1634048A公布的是鹽酸小檗堿的掩味研究，提出通過顆粒包衣的方法掩蓋鹽酸小檗堿的不良味道，并制備干混懸劑、分散片和咀嚼片。CN1082916A提出用β-環(huán)糊精對大黃進(jìn)行包合，以降低藥物的刺激性并掩蓋藥物的苦味。以上研究主要集中于對單味藥進(jìn)行掩味研究，而穿心蓮復(fù)方制劑包含了中藥和化藥，成分復(fù)雜，性質(zhì)差異大，且包含了穿心蓮、鹽酸金剛烷胺、馬來酸氯苯那敏等苦味成分，掩味難度大。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種穿心蓮復(fù)方掩味顆粒及其制備方法，掩味顆粒掩蓋穿心蓮提取物、鹽酸金剛烷胺等的苦味，提高服藥順應(yīng)性；其粒度可以滿足兒童服藥的需要或有利于干混懸的制備；同時(shí)掩味顆粒加上不同賦形劑還可以制成的口感佳、方便特殊人群服用的干混懸顆粒。

本發(fā)明技術(shù)方案如下：

穿心蓮復(fù)方掩味顆粒包括如下原料：穿心蓮浸膏粉?40-43g、混合浸膏粉1450-1550g、對乙酰氨基酚2450-2550g、鹽酸金剛烷胺480-520g、馬來酸氯苯那敏8-12g、安賽蜜80-120g、包衣材料80-100g，制成10000粒。?

其中穿心蓮浸膏粉是把洗凈的穿心蓮加藥材重量5倍的水煎煮2次，每次60分鐘，合并兩次煎煮液，過濾并濃縮，得到60℃時(shí)相對密度為1.15的流浸膏，將流浸膏放冷至20℃，邊攪拌邊緩慢加入乙醇使流浸膏的含醇量達(dá)到60%，冷藏48小時(shí)，濾過，干燥，即得。

其中混合浸膏粉是把等質(zhì)量的金銀花、板藍(lán)根、蒲公英混合，加藥材總重量6倍的水煎煮3次，每次50分鐘，合并三次煎煮液，過濾并濃縮，得到60℃時(shí)相對密度為1.13的流浸膏，將流浸膏放冷至20℃，邊攪拌邊緩慢加入乙醇使流浸膏的含醇量達(dá)到60%，冷藏48小時(shí)，濾過，干燥，即得。

其中包衣材料包括以下重量配比的物質(zhì)：成膜材料5-10份，增塑劑8-15份，抗靜電劑8-15份；成膜材料為EudragitE100、EudragitEPO、丙烯酸樹脂Ⅳ、乙基纖維素、羥丙甲基纖維素、氫化蓖麻油和明膠中的一種或等質(zhì)量的幾種，增塑劑為PEG6000和檸檬酸三乙酯中的一種或等質(zhì)量的兩種，抗靜電劑為硬脂酸鎂、滑石粉和微粉纖維素中的一種或等質(zhì)量的幾種。

穿心蓮復(fù)方掩味顆粒制備方法如下：

（1）將藥粉及輔料按處方精密稱取，置高效粉碎機(jī)中混合5-10min，用10%淀粉漿制軟材，過250um篩，制粒，50℃烘10-15h后整粒，得150-250um的目標(biāo)顆粒；

（2）將穿心蓮目標(biāo)顆粒適量顆粒置流化床中，采用底噴工藝，通入壓縮空氣，包衣材料通過噴槍輸入流化床并霧化，噴嘴方向與顆粒在內(nèi)筒的運(yùn)動(dòng)方向一致，霧化壓力為0.15-0.25Mpa，流速為6-12r/min，物料溫度為30-40℃，進(jìn)風(fēng)溫度為70-80℃，包衣后將顆粒于35℃烘箱老化10-15h,過篩，得150-350um的掩味顆粒。