[發(fā)明專利]腫柄菊內(nèi)酯A及其衍生物治療代謝疾病的用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210215567.1
• 申請(qǐng)日: 2012-06-27
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102872006A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-01-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 林相儒
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 林相儒
• 主分類號(hào): A61K31/365
• 分類號(hào): A61K31/365;A61P3/10;A61P3/06;A61P13/12;A61P15/00;C07D493/18
• 代理公司: 北京銀龍知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11243
• 代理人: 鐘晶;於毓楨

1.一種式I化合物用于制備治療代謝疾病的藥物的用途：

其中，A、B分別為單鍵或雙鍵；R₁、R₂、R₃分別為氫基(H)、氫氧基(OH)或甲氧基(OCH₃)。

2.如權(quán)利要求1所述的用途，其中該式I化合物為式II化合物：

式II。

3.如權(quán)利要求1所述的用途，其中式I化合物為式III化合物：

式III。

4.如權(quán)利要求1~3項(xiàng)中任一項(xiàng)所述的用途，其中該代謝疾病為糖尿病、高血糖癥、高膽固醇癥、或糖尿病患者的腎衰竭與性功能障礙。

5.如權(quán)利要求1~3項(xiàng)中任一項(xiàng)所述的用途，其中該式I化合物由五爪金英以水或有機(jī)溶劑萃取而得，其中該有機(jī)溶劑選自由醇類、酯類、烷類以及鹵烷所組成的群組。

6.如權(quán)利要求1~3項(xiàng)中任一項(xiàng)所述的用途，其中該式I化合物作為PPARα的促效劑以達(dá)到降膽固醇的效果。

7.如權(quán)利要求1~3項(xiàng)中任一項(xiàng)所述的用途，其中該式I化合物是作為PPARγ的促效劑以達(dá)到治療糖尿病的效果。

8.如權(quán)利要求1~3項(xiàng)中任一項(xiàng)所述的用途，其中該式I化合物作為L(zhǎng)XRs的促效劑以達(dá)到降血糖、降膽固醇的效果。

9.如權(quán)利要求1~3項(xiàng)中任一項(xiàng)所述的用途，其中該式I化合物作為FXR的促效劑以達(dá)到治療糖尿病、降膽固醇、改善糖尿病患者的腎衰竭與性功能障礙的效果。

10.如權(quán)利要求1所述的用途，其中當(dāng)A為單鍵且B為雙鍵時(shí)，或當(dāng)A、B為雙鍵時(shí)，該式I化合物可經(jīng)由氫化反應(yīng)后具有治療糖尿病、高血糖癥及高膽固醇癥的用途。

11.一種五爪金英萃取物用于制備治療代謝疾病的藥物的用途，其中該五爪金英萃取物包含式I化合物：

其中，A、B分別為單鍵或雙鍵；R₁、R₂、R₃分別為氫基(H)、氫氧基(OH)或甲氧基(OCH₃)。

12.一種用于治療代謝疾病的醫(yī)藥組成物，其包括有效劑量的權(quán)利要求1的式I化合物以及藥學(xué)上可接受的載體。

13.如權(quán)利要求12所述的醫(yī)藥組成物，其中該代謝疾病為糖尿病、高血糖癥或高膽固醇癥。

14.如權(quán)利要求12所述的醫(yī)藥組成物，其中該代謝疾病進(jìn)一步包含糖尿病患者的腎衰竭與性功能障礙。

15.如權(quán)利要求12所述的醫(yī)藥組成物，其中該式I化合物由五爪金英以水或有機(jī)溶劑萃取而得，其中該有機(jī)溶劑選自于由醇類、酯類、烷類以及鹵烷所組成的群組。