[發(fā)明專利]腫柄菊內(nèi)酯A及其衍生物治療代謝疾病的用途有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201210215567.1 | 申請(qǐng)日: | 2012-06-27 |
| 公開(kāi)(公告)號(hào): | CN102872006A | 公開(kāi)(公告)日: | 2013-01-16 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 林相儒 | 申請(qǐng)(專利權(quán))人: | 林相儒 |
| 主分類號(hào): | A61K31/365 | 分類號(hào): | A61K31/365;A61P3/10;A61P3/06;A61P13/12;A61P15/00;C07D493/18 |
| 代理公司: | 北京銀龍知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11243 | 代理人: | 鐘晶;於毓楨 |
| 地址: | 中國(guó)臺(tái)*** | 國(guó)省代碼: | 中國(guó)臺(tái)灣;71 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 腫柄菊 內(nèi)酯 及其 衍生物 治療 代謝 疾病 用途 | ||
1.一種式I化合物用于制備治療代謝疾病的藥物的用途:
其中,A、B分別為單鍵或雙鍵;R1、R2、R3分別為氫基(H)、氫氧基(OH)或甲氧基(OCH3)。
2.如權(quán)利要求1所述的用途,其中該式I化合物為式II化合物:
式II。
3.如權(quán)利要求1所述的用途,其中式I化合物為式III化合物:
式III。
4.如權(quán)利要求1~3項(xiàng)中任一項(xiàng)所述的用途,其中該代謝疾病為糖尿病、高血糖癥、高膽固醇癥、或糖尿病患者的腎衰竭與性功能障礙。
5.如權(quán)利要求1~3項(xiàng)中任一項(xiàng)所述的用途,其中該式I化合物由五爪金英以水或有機(jī)溶劑萃取而得,其中該有機(jī)溶劑選自由醇類、酯類、烷類以及鹵烷所組成的群組。
6.如權(quán)利要求1~3項(xiàng)中任一項(xiàng)所述的用途,其中該式I化合物作為PPARα的促效劑以達(dá)到降膽固醇的效果。
7.如權(quán)利要求1~3項(xiàng)中任一項(xiàng)所述的用途,其中該式I化合物是作為PPARγ的促效劑以達(dá)到治療糖尿病的效果。
8.如權(quán)利要求1~3項(xiàng)中任一項(xiàng)所述的用途,其中該式I化合物作為L(zhǎng)XRs的促效劑以達(dá)到降血糖、降膽固醇的效果。
9.如權(quán)利要求1~3項(xiàng)中任一項(xiàng)所述的用途,其中該式I化合物作為FXR的促效劑以達(dá)到治療糖尿病、降膽固醇、改善糖尿病患者的腎衰竭與性功能障礙的效果。
10.如權(quán)利要求1所述的用途,其中當(dāng)A為單鍵且B為雙鍵時(shí),或當(dāng)A、B為雙鍵時(shí),該式I化合物可經(jīng)由氫化反應(yīng)后具有治療糖尿病、高血糖癥及高膽固醇癥的用途。
11.一種五爪金英萃取物用于制備治療代謝疾病的藥物的用途,其中該五爪金英萃取物包含式I化合物:
其中,A、B分別為單鍵或雙鍵;R1、R2、R3分別為氫基(H)、氫氧基(OH)或甲氧基(OCH3)。
12.一種用于治療代謝疾病的醫(yī)藥組成物,其包括有效劑量的權(quán)利要求1的式I化合物以及藥學(xué)上可接受的載體。
13.如權(quán)利要求12所述的醫(yī)藥組成物,其中該代謝疾病為糖尿病、高血糖癥或高膽固醇癥。
14.如權(quán)利要求12所述的醫(yī)藥組成物,其中該代謝疾病進(jìn)一步包含糖尿病患者的腎衰竭與性功能障礙。
15.如權(quán)利要求12所述的醫(yī)藥組成物,其中該式I化合物由五爪金英以水或有機(jī)溶劑萃取而得,其中該有機(jī)溶劑選自于由醇類、酯類、烷類以及鹵烷所組成的群組。
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