[發明專利]一種丁苯酞注射液及其制備方法

有效

• 申請號: 201210214131.0
• 申請日: 2012-06-27
• 公開（公告）號: CN103505409B
• 公開（公告）日: 2017-12-26
• 發明（設計）人: 王莉芳;馬玉秀;郝衛華;白敏;陳亞平;陳玉潔;楊敏;馮小龍;楊漢煜;劉英發
• 申請（專利權）人: 石藥集團中奇制藥技術(石家莊)有限公司;石藥集團恩必普藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K9/19;A61K31/365;A61K47/14;A61K47/10;A61K47/26;A61K47/24;A61P9/10;A61P25/28;A61P7/02
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1.一種丁苯酞注射液，包含丁苯酞、表面活性劑及注射用水，所述丁苯酞、表面活性劑及注射用水的重量比為：1:2～50:50～500，所述表面活性劑選自：聚乙二醇類表面活性劑，或聚乙二醇類表面活性劑與磷脂、聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯類、泊洛沙姆中的一種或幾種的混合物；

其中：

所述聚乙二醇類表面活性劑選自：聚乙二醇-12-羥基硬脂酸酯；

所述磷脂選自：蛋黃卵磷脂、大豆卵磷脂；

所述聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯類選自：吐溫80；

所述泊洛沙姆選自：Poloxamer 188。

2.如權利要求1所述的丁苯酞注射液，其特征在于：所述丁苯酞為消旋丁苯酞或左旋丁苯酞。

3.如權利要求1所述的丁苯酞注射液，其特征在于：丁苯酞、表面活性劑及注射用水的重量比為：1:3～20:80～400。

4.如權利要求1所述的丁苯酞注射液，其特征在于：所述聚乙二醇-12-羥基硬脂酸酯中的聚乙二醇的分子量為300～30000。

5.如權利要求1所述的丁苯酞注射液，其特征在于：所述丁苯酞注射液還包含穩定劑、pH調節劑。

6.如權利要求5所述的丁苯酞注射液，其特征在于：所述穩定劑選自氮氣、惰性氣體、抗氧劑或者EDTA-2Na中的一種或幾種。

7.如權利要求6所述的丁苯酞注射液，其特征在于：所述抗氧劑選自生育酚、維生素C中的一種或兩種。

8.如權利要求5所述的丁苯酞注射液，其特征在于：所述pH調節劑選自有機酸堿、無機酸堿或它們的組合。

9.如權利要求8所述的丁苯酞注射液，其特征在于：所述有機酸選自檸檬酸、乳酸、富馬酸、酒石酸、乙酸、葡萄糖酸、乳糖酸、山梨酸、琥珀酸、馬來酸、草酸、甲酸、苯磺酸、苯甲酸、谷氨酸、賴氨酸、天冬氨酸中的一種或幾種；所述無機酸選自鹽酸、硫酸、磷酸、硝酸、氫溴酸、磷酸二氫鉀、磷酸二氫鈉中的一種或幾種。

10.由權利要求1所述的丁苯酞注射液制成的丁苯酞凍干粉針制劑。

11.如權利要求10所述的丁苯酞凍干粉針制劑，其特征在于：還包括凍干保護劑。

12.如權利要求11所述的丁苯酞凍干粉針制劑，其特征在于：所述凍干保護劑選自麥芽糖、甘露醇、葡萄糖中的一種或幾種的聯用。

13.如權利要求1所述的丁苯酞注射液，其特征在于：所述丁苯酞注射液包含消旋丁苯酞或左旋丁苯酞、聚乙二醇類表面活性劑及注射用水，以100mL計，各組分的重量百分比為：

14.如權利要求13所述的丁苯酞注射液，其特征在于：所述丁苯酞注射液，以100mL計，各組分的重量百分比為：

15.如權利要求1所述的丁苯酞注射液，其特征在于：所述丁苯酞注射液包含消旋丁苯酞或左旋丁苯酞、磷脂、聚乙二醇類表面活性劑及注射用水，以100mL計，各組分的重量百分比為：

16.如權利要求15所述的丁苯酞注射液，其特征在于：所述丁苯酞注射液，以100mL計，各組分的重量百分比為：

17.如權利要求1所述的丁苯酞注射液，其特征在于：所述丁苯酞注射液包含消旋丁苯酞或左旋丁苯酞、聚乙二醇類表面活性劑、聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯類及注射用水，以100mL計，各組分的重量百分比為：

18.如權利要求17所述的丁苯酞注射液，其特征在于：所述丁苯酞注射液，以100mL計，各組分的重量百分比為：

19.如權利要求1所述的丁苯酞注射液，其特征在于：所述丁苯酞注射液包含消旋丁苯酞或左旋丁苯酞、聚乙二醇類表面活性劑、泊洛沙姆及注射用水，以100mL計，各組分的重量百分比為：

20.如權利要求19所述的丁苯酞注射液，其特征在于：所述丁苯酞注射液，以100mL計，各組分的重量百分比為：

21.一種如權利要求1所述的丁苯酞注射液的制備方法，包括如下步驟：

①稱取處方量的表面活性劑，溶于注射水中；

②向步驟①溶液中加入丁苯酞，充分混合，得到澄清溶液；

③任選地，向步驟②溶液中加入處方量的穩定劑、pH調節劑；

④向步驟②或③溶液中加入活性炭，攪拌，過濾除炭除菌；

⑤任選將步驟④溶液直接分裝、滅菌，得丁苯酞注射液。