[發明專利]雜環CETP抑制劑無效
| 申請號: | 201210210681.5 | 申請日: | 2006-11-20 |
| 公開(公告)號: | CN102718759A | 公開(公告)日: | 2012-10-10 |
| 發明(設計)人: | 楊武;王裕豐 | 申請(專利權)人: | 百時美施貴寶公司 |
| 主分類號: | C07D417/12 | 分類號: | C07D417/12;C07D401/12;C07D413/12;C07D277/42;C07D471/04;C07D491/056;C07D277/82;C07D249/14;C07D213/61;C07D233/30;A61K31/4439;A61K31/426;A |
| 代理公司: | 北京紀凱知識產權代理有限公司 11245 | 代理人: | 趙蓉民;陸惠中 |
| 地址: | 美國新*** | 國省代碼: | 美國;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 雜環 cetp 抑制劑 | ||
1.式Ia或Ib的化合物
或立體異構體或選自其醋酸酯、新戊酸酯、甲基碳酸酯或苯甲酸酯的前體藥物或其藥學上可接受的鹽形式,其中:
A是:
B是:
C是:
R1是:
2.權利要求1所述的化合物,其中:
A是
B是:
C是:
R1是:
3.具有下式的化合物:
4.藥物組合物,其含有權利要求1至3任一項所述的化合物。
5.權利要求4所述的藥物組合物,其進一步包括藥學上可接受的載體。
6.權利要求4所述的藥物組合物,其進一步包括至少一種其它治療劑。
7.權利要求1至3任一項所述的化合物在抑制膽固醇酯轉運蛋白的方法中的用途。
8.權利要求1至3任一項所述的化合物在治療、預防下述疾病或減緩其進展的方法中的用途:動脈粥樣硬化、靜脈血栓形成、末梢血管疾病、血脂障礙、高β脂蛋白血癥、低α脂蛋白血癥、高膽固醇血癥、血甘油三酯過多、家族性高膽固醇血癥、心血管病、心絞痛、缺血、心臟缺血、中風、心肌梗塞、再灌注損傷、血管成形再狹窄、高血壓、糖尿病性血管并發癥、肥胖或內毒素血癥。
9.權利要求1至3任一項所述的化合物在治療、預防需要膽固醇酯轉運蛋白抑制劑療法的疾病或減緩其進展的方法中的用途,其進一步包括使用至少一種其它治療劑。
10.權利要求1至3任一項所述的化合物在抑制殘粒脂蛋白產生的方法中的用途。
11.權利要求1至3任一項所述的化合物在哺乳動物中升高HDL膽固醇的方法中的用途。
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