[發明專利]甘草酸二銨氯化鈉的藥物組合物

無效

• 申請號: 201210209114.8
• 申請日: 2012-06-25
• 公開（公告）號: CN102716138A
• 公開（公告）日: 2012-10-10
• 發明（設計）人: 鄧志平;鄧志明;鄧志清;秦懷國
• 申請（專利權）人: 福建天泉藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K31/704
• 分類號: A61K31/704;A61K47/04;A61P1/16;A61P31/12
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• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及藥品制備領域，具體涉及一種甘草酸二銨氯化鈉的藥物組合物。

背景技術

慢性乙型肝炎迄今尚無肯定的治療方法，應用甘草酸單銨治療取得了一定的效果，但該藥長期應用常有鈉水潴留等副作用，停藥后轉氨酶也易出現“反跳”。動物實驗和臨床應用證明，新一代甘草類產品甘草酸二銨(商品名甘利欣)由于結構式的改變，使得抗炎、保護膜的作用增強，亦未見類似應用甘草酸單銨所引起的低鉀、鈉水潴留等異常反應，為優于甘草酸單胺的安全有效治療藥物。

甘草酸單銨，甘草酸二銨均為甘草有效成份的衍生物，具有保護肝細胞損害作用。甘草酸單銨是β體甘草衍生物，其抗炎、抗過敏、保護膜結構及免疫調節作用已為人們熟知。甘草酸二銨為甘草酸的18α體，親脂性大于β體的甘草酸單銨，在體內易與受體蛋白及類固醇激素的靶細胞受體結合。動物實驗證明，該藥能減輕四氯化碳對肝臟的損害，通過阻斷肝臟損傷后釋放的多種細胞因子造成的肝臟炎癥過程等非特異性抗炎作用，保護膜結構，使ALT下降，但是現有技術中也沒有公開任何的甘草酸二銨氯化鈉注射液的制備方法。

發明內容

本發明的主要目的在于提供一種甘草酸二銨氯化鈉的藥物組合物，以解決上述問題。

根據本發明的一個方面，提供了一種甘草酸二銨氯化鈉注射液，包括：甘草酸二銨0.6g、氯化鈉9.0g和注射用水1000ml。

根據本發明的另一方面，還提供了一種上述甘草酸二銨氯化鈉注射液的制備方法，包括：取總量50％的注射用水(70℃-80℃)，加入處方量的甘草酸二銨、氯化鈉，加入0.1％(g/g)活性炭，攪拌，吸附10分鐘，回濾10min，打入稀配罐，加水至全量，攪拌15分鐘，加0.1mol/L的氫氧化鈉溶液調節pH值至6.0左右，測定半成品含量合格后(100％)，經0.22μm微孔濾膜精濾，灌裝、上塞、軋蓋，121℃滅菌15min，即得。燈檢，全檢，包裝入庫。

優選地，所述氫氧化鈉溶液為0.1mo?l/L的氫氧化鈉溶液。

優選地，用氫氧化鈉溶液調節pH至6.0。

優選地，所述輸液瓶為250ml，所述甘草酸二銨氯化鈉注射液的規格為250ml:0.15g。

優選地，所述注射用水的溫度為70℃-80℃。

優選地，用氫氧化鈉溶液調節pH至5.0-7.0之后，以0.22微米的微孔濾膜過濾至澄明。

通過本發明，解決了甘草酸二銨氯化鈉注射液的制備方法問題。

附圖說明

下面結合附圖和實施例對本發明進一步說明。

圖1是本發明的甘草酸二銨氯化鈉的藥物組合物的制備工藝流程圖。

具體實施方式

下面結合附圖和具體實施例對本發明的甘草酸二銨氯化鈉的藥物組合物作進一步的描述。

本實施例中提供的甘草酸二銨氯化鈉注射液處方如下：

甘草酸二銨????????0.5g-0.7g

氯化鈉????????????8.0g-10.0g

注射用水????ad????1000ml

在本實施例中，優選的甘草酸二銨氯化鈉注射液規格為：250ml:0.15g。

甘草酸二銨在水中易溶，而本實施例中的處方經試驗，甘草酸二銨：0.6g、氯化鈉：9.0g，注射用水加至1000ml。溶解狀況良好。經滅菌后和存放半年以上，仍無色澄明。

甘草酸二銨氯化鈉注射液的PH值試驗。表一為不同pH值的試驗情況。

表一

根據供靜脈滴注用的注射液，一般pH應控制在3.0-8.5之間，經試驗本品pH值擬控制在5.0-7.0，甘草酸二銨氯化鈉注射液在此范圍中穩定。pH值的調節，可使用0.1mol/L氫氧化鈉溶液進行調節。

甘草酸二銨氯化鈉注射液的活性炭吸附試驗

為了達到最好的吸附效果和最少的主藥吸附量，在本實施例中對活性炭的用量進行了試驗。

一、處方：

二、實驗步驟：

取總配制量約60％的熱注射用水(70℃-80℃)依次加入甘草酸二銨、氯化鈉，攪拌至完全溶解后，再分別加入活性炭0.4％-0.6％(g/g)與0.05％-0.2％(g/g)，攪拌15分鐘，過濾脫炭，加水至全量。測其pH值，用1mol/L的氫氧化鈉溶液調節至6.0左右。灌裝、121℃滅菌15分鐘。

三、實驗結果：