[發明專利]雞矢藤水提取物、其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201210206469.1
• 申請日: 2012-06-19
• 公開（公告）號: CN102846784A
• 公開（公告）日: 2013-01-02
• 發明（設計）人: 吳彤;沈幸光;李燕;沈龍海;王鑫杰;周海鳳;繆劉萍;張樂樂;安泳潼;尹蓓珮;莊昌龍
• 申請（專利權）人: 寧波大昌藥業有限公司;上海醫藥工業研究院
• 主分類號: A61K36/74
• 分類號: A61K36/74;A61K31/7048;A61P19/06
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所 11256
• 代理人: 陳長會;謝燕軍

技術領域

本發明涉及雞矢藤水提取物、其制備方法和用途。

背景技術

雞矢藤為茜草科雞矢藤屬植物雞矢藤Paederia?scandens(Lour.)Merr.的地上部分或全草，為傳統中草藥，又名雞屎藤、牛皮凍、解暑藤、狗屁藤、臭藤、清風藤等，雞矢藤味苷酸、性平，入肝、胃、大腸經，有消食化積、祛風活血、止痛消腫的功效。分布于中國和東南亞多個國家，國內外對雞矢藤的藥理作用和雞矢藤臨床應用研究主要集中在抗炎、鎮痛和治療消化系統疾病。近年來的化學成分研究表明雞矢藤中主要含有含硫的環烯醚萜苷類化合物，有雞矢藤苷、雞矢藤苷酸和多種含硫的環烯醚萜苷二聚體。

CN101129524涉及一種雞矢藤提取物，該申請用含乙醇(20％～95％)溶劑提取雞矢藤藥材，并指出該方法的提取物中主要含有雞屎藤苷(10-90％)和雞屎藤苷酸甲酯(10-90％)。然而，該申請公開的方法操作繁瑣、能耗高。

發明內容

本發明的第一個目的是提供一種雞矢藤水提取物，所述提取物含有環烯醚萜苷類化合物，其特征在于所述環烯醚萜苷類化合物含有8.00-60.0％的雞矢藤苷酸。

根據本發明的一個優選的實施方式，所述環烯醚萜苷類化合物含有15.0-50.0％，更優選18-40％的雞矢藤苷酸。

根據本發明的一個優選的實施方式，所述環烯醚萜苷類化合物主要由0.015-5.00％的雞矢藤次苷甲酯、0.05-8.00％的車葉草苷酸、0.005-8.00％的交讓木苷、8.00-60.0％的雞矢藤苷酸、0.10-9.0％雞矢藤苷酸甲酯、0.10-10.0％的雞矢藤苷和其它環烯醚萜類化合物組成。本發明雞矢藤水提取物中雞矢藤次苷甲酯、車葉草甘酸、交讓木苷、雞矢藤苷酸、雞矢藤苷、雞矢藤苷酸甲酯的含量測定可用常規的高效液相色譜法(HPLC)測定及控制。

本發明的第二個目的是提供所述雞矢藤水提取物的制備方法，該方法包括如下步驟：

a)雞矢藤藥材或飲片經水提取得提取液；

b)提取液濃縮后加甲醇或乙醇或靜置沉淀，得上清液；

c)上清液濃縮無醇味后上大孔吸附樹脂層析，依次用水和不同濃度乙醇洗脫，收集洗脫液，回收乙醇，減壓干燥，得雞矢藤水提取物；

d)任選地，c)步驟中所得的雞矢藤水提取物再加入甲醇或乙醇，過濾，濃縮，干燥，從而得到純化雞矢藤水提取物。

根據本發明的一個優選的實施方式，b)步驟中所述甲醇或乙醇的濃度為90-100％。

根據本發明的一個優選的實施方式，b)步驟中所述大孔吸附樹脂的重量為雞矢藤藥材或飲片重量的1-10倍。

根據本發明的一個優選的實施方式，c)步驟中依次用水、5-40％的乙醇(優選30％的乙醇)洗脫。根據本發明的一個更優選的實施方式，c)步驟中依次用水、40-95％的乙醇(優選50％的乙醇)洗脫。根據本發明的一個特別優選的實施方式，c)步驟中依次用水、30％乙醇、50％乙醇洗脫。根據本發明的一個最優選的實施方式，c)步驟中依次用水和30％乙醇洗脫。

根據本發明的一個優選的實施方式，c)步驟中所述洗脫中，水和乙醇分別洗脫大孔吸附樹脂1-15柱體積。

根據本發明的一個優選的實施方式，c)步驟中所述洗脫中，水的洗脫流速為0.2-3柱體積/小時，乙醇的洗脫流速為0.5-3柱體積/小時。

本發明c)步驟中所述的大孔吸附樹脂可以使用非極性大孔吸附樹脂、中等極性大孔吸附樹脂或極性大孔吸附樹脂；優選使用非極性大孔吸附樹脂或中等極性大孔吸附樹脂。

所述非極性大孔吸附樹脂的型號例如可以包括：AB-8、ADS-4、ADS-8(南開樹脂)，SPD-100、SPD-300、SPD-400、SPD-450、SPD-500、SPD-600、SPD-700、SPD-850(寶恩公司)，D101、LSA-20、XAD-5、HP-10(藍曉公司)和D101(天津市海光化工有限公司)。

所述中等極性大孔吸附樹脂的型號例如可以包括：DM-130、DM-11(山東魯抗)，LSA-40、LSA-10(藍曉公司)，SPD-800(寶恩公司)，HZ-806(華震樹脂)，ADS-17(南開樹脂)和860021(山東魯抗醫藥股份有限公司樹脂分廠)。

根據本發明的一個優選的實施方式，c)步驟中所述大孔吸附樹脂為D101或860021大孔吸附樹脂。

根據本發明的一個優選的實施方式，d)步驟中所述甲醇或乙醇的濃度為90-100％，優選95％。