[發明專利]一種達比加群酯關鍵中間體的制備方法有效
| 申請號： | 201210203599.X | 申請日： | 2012-06-19 |
| 公開（公告）號： | CN102850325A | 公開（公告）日： | 2013-01-02 |
| 發明（設計）人： | 萬會玲;鄒強;王國平;侯建 | 申請（專利權）人： | 上海現代制藥海門有限公司;上海現代制藥股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D401/12 | 分類號： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 上海金盛協力知識產權代理有限公司 31242 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 226100 江蘇省南通市*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 加群酯 關鍵 中間體 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1.下式3所示化合物的制備方法，該方法是將下式2化合物與下式6化合物于溶劑中在催化劑作用下縮合得到：
其中X代表氯或溴；R1代表烷基；R2代表氫或者-C(O)OR3，R3為甲基或乙基。
2.如權利要求1所述的式3所示化合物的制備方法，其特征在于：R1為1-10個碳原子的烷基。
3.如權利要求2所述的式3所示化合物的制備方法，其特征在于：R1為甲基或者乙基。
4.如權利要求1所述的式3所示化合物的制備方法，其特征在于：R2為氫。
5.如權利要求1所述的式3所示化合物的制備方法，其特征在于：所用的催化劑為質子酸、路易斯酸或銨鹽。
6.如權利要求5所述的式3所示化合物的制備方法，其特征在于：所用的催化劑為甲磺酸、對甲苯磺酸、二氯化錫、四氯化錫、溴化銨或氯化銨。
7.如權利要求6所述的式3所示化合物的制備方法，其特征在于：所用的催化劑為氯化銨或溴化銨。
8.如權利要求1所述的式3所示化合物的制備方法，其特征在于：反應溫度為25～100℃。
9.如權利要求1所述的式3所示化合物的制備方法，其特征在于：使用的溶劑為甲醇、乙醇、四氫呋喃、甲苯或乙酸乙酯。
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