[發(fā)明專利]香豆素類衍生物及其藥物組合物及用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210201758.2
• 申請日: 2012-06-15
• 公開（公告）號: CN102827124A
• 公開（公告）日: 2012-12-19
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 馬龍;張波;李敏;薛寶玉;張碧;張煒;邱紅娟;文圣煥;金孟燮
• 申請（專利權(quán)）人: 北京韓美藥品有限公司
• 主分類號: C07D311/16
• 分類號: C07D311/16;C07D405/12;A61K31/37;A61K31/453;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/506;A61K31/64;A61K31/4433;A61K31/397;A61K31/4025;A61P35/00
• 代理公司: 隆天國際知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 72003
• 代理人: 吳小瑛;任曉華

1.一種由下列通式(Ⅰ)表示的化合物及其藥學(xué)可接受的鹽或溶劑化物：

其中，X選自任選地被C_1-6烷基或鹵素取代的雜芳基和R₅R₆NCO-；

Y₁、Y₂和Y₃分別獨立地選自-N=和-CR₇=；

R₁選自H、鹵素、C_1-6烷基；

R₂選自任選地被羥基取代的C_1-6烷基；

R₃和R₄分別獨立地選自H、OH、NH₂、C_1-6烷基、C_3-8環(huán)烷基、C_6-10芳基、雜環(huán)基、-COR₈、-NHCOR₈、-CONR₉R₁₀，其中所述雜環(huán)基任選地被OH或C_1-6烷基取代，所述C_1-6烷基任選地被選自以下基團的取代基取代：鹵素、OH、COOH、NH₂、C_1-6烷氧基、雜環(huán)基、雜芳基、-COOR₈、-NR₉R₁₀和-CONR₉R₁₀；或者

R₃和R₄的組合與相連的氮原子一起形成任選地被C_1-6烷基取代的至少含有1個氮原子的4-6元雜環(huán)基；或者

-NR₃R₄共同形成被二(C_1-6烷基)氨基取代的亞烷基氨基；

R₅和R₆分別獨立地選自H、C_1-6烷基、C_3-8環(huán)烷基、C_6-10芳基；或者R₅和R₆的組合與相連的氮原子一起形成至少含有1個氮原子的4-6元雜環(huán)基；

R₇選自H、OH、鹵素、C_1-6烷基；

各R₈獨立地選自C_1-6烷基和雜環(huán)基；

各R₉和R₁₀獨立地選自H和C_1-6烷基，或者R₉和R₁₀的組合與相連的氮原子一起形成任選地被C_1-6烷基取代的至少含有1個氮原子的4-6元雜環(huán)基。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物，其特征在于：

X為任選地被C_1-6烷基或鹵素取代的嘧啶-2-基；

Y₁、Y₂和Y₃分別獨立地為-CR₇=；

R₁選自H、鹵素、C_1-6烷基；

R₂選自C_1-6烷基；

R₃和R₄分別獨立地選自H、C_1-6烷基、-CONR₉R₁₀；

R₇選自H、鹵素；

R₉和R₁₀獨立地選自H和C_1-6烷基，或者R₉和R₁₀的組合與相連的氮原子一起形成任選地被C_1-6烷基取代的至少含有1個氮原子的4-6元雜環(huán)基。