[發明專利]一種治療皮膚真菌感染的外用藥物組合物

有效

• 申請號: 201210201443.8
• 申請日: 2009-10-31
• 公開（公告）號: CN102727494A
• 公開（公告）日: 2012-10-17
• 發明（設計）人: 趙志全
• 申請（專利權）人: 魯南制藥集團股份有限公司
• 主分類號: A61K31/4545
• 分類號: A61K31/4545;A61K31/137;A61K31/495;A61K31/445;A61K31/496;A61K31/4174;A61K31/4196;A61P31/10;A61P17/00;A61P17/04;A61P29/00
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1.一種治療皮膚真菌感染的外用藥物組合物，其特征在于它含有如下活性成分：

(1)角鯊烯環氧化酶抑制劑；和

(2)H1受體阻斷藥，

所述的角鯊烯環氧化酶抑制劑為特比萘芬或其的可藥用鹽，所述的H₁受體阻斷藥為西替利嗪、左西替利嗪、氯雷他定、地氯雷他定、非索非那定或它們的可藥用鹽。

2.如權利要求1所述的外用藥物組合物，其特征在于所述的角鯊烯環氧化酶抑制劑為鹽酸特比萘芬，所述的H₁受體阻斷藥為鹽酸西替利嗪、鹽酸左西替利嗪或氯雷他定。

3.如權利要求2所述的外用藥物組合物，其特征在于它還含有如下活性成分：酮康唑、硝酸米康唑或氟康唑。

4.如權利要求3所述的外用藥物組合物，其特征在于所述的活性成分為酮康唑，酮康唑與角鯊烯環氧化酶抑制劑的重量比為0.25∶1～1∶1。

5.如權利要求1-4任一所述的外用藥物組合物，其特征在于所述的角鯊烯環氧化酶抑制劑與H₁受體阻斷藥的重量比為10∶1～0.5∶1。

6.如權利要求5所述的外用藥物組合物，其特征在于所述的角鯊烯環氧化酶抑制劑與H₁受體阻斷藥的重量比為4∶1～1∶1。

7.如權利要求6所述的外用藥物組合物，其特征在于所述的角鯊烯環氧化酶抑制劑與H₁受體阻斷藥的重量比為2∶1～1∶1。

8.如權利要求1-4任一所述的外用藥物組合物，其特征在于所述的外用藥物組合物為軟膏劑、凝膠劑、脂質體、搽劑或噴霧劑。

9.如權利要求8所述的外用藥物組合物，其特征在于所述的軟膏劑含有溶劑、乳化劑和增稠劑，所述的溶劑為丙三醇和/或1，2-丙二醇，所述的乳化劑選自三乙醇胺、硬酯酸、硬脂酸鈉、油酸鈉、十二烷基硫酸鈉、十六烷基硫酸鈉、硫酸化蓖麻油、單硬脂酸甘油脂和聚山梨酯-80中的一種或多種，所述的增稠劑選自液體石蠟、白凡士林、十八醇中的一種或多種。

10.如權利要求9所述的外用藥物組合物，其特征在于所述的溶劑為丙三醇或1，2-丙二醇，所述的乳化劑選自硬脂酸鈉、十二烷基硫酸鈉、單硬脂酸甘油脂和聚山梨酯-80中的一種或兩種。

11.如權利要求9所述的外用藥物組合物，其特征在于所述的軟膏劑還含有防腐劑，所述的防腐劑選自苯扎溴銨、醋酸氯己定、尼泊金乙酯、苯甲酸鈉、枸櫞酸、羥苯甲酯和羥苯丙酯中的一種或兩種。

12.如權利要求11所述的外用藥物組合物，其特征在于所述的防腐劑為苯扎溴銨、醋酸氯己定或尼泊金乙酯。

13.如權利要求8所述的外用藥物組合物，其特征在于所述的搽劑包含溶劑和增稠劑，所述的溶劑含有乙醇和/或1，2-丙二醇，所述的增稠劑為羥丙甲纖維素或聚維酮。

14.如權利要求13所述的外用藥物組合物，其特征在于所述的搽劑還含有防腐劑和透皮促進劑，所述的防腐劑為苯扎溴銨或醋酸氯己定，所述的透皮促進劑選自尿素、丙三醇、聚山梨酯-80、聚山梨酯-40和聚山梨酯-20中的一種或多種。

15.如權利要求14所述的外用藥物組合物，其特征在于所述的防腐劑為苯扎溴銨，所述的透皮促進劑選自尿素、丙三醇和聚山梨酯-80。

16.如權利要求8所述的外用藥物組合物，其特征在于所述的噴霧劑的溶劑包含乙醇和/或1，2-丙二醇。

17.如權利要求16所述的外用藥物組合物，其特征在于所述的噴霧劑還含有防腐劑和透皮促進劑，所述的防腐劑為苯扎溴銨或醋酸氯己定，所述的透皮促進劑選自尿素、丙三醇、聚山梨酯-80、聚山梨酯-40和聚山梨酯-20中的一種或多種。

18.如權利要求17所述的外用藥物組合物，其特征在于所述的防腐劑為苯扎溴銨，所述的透皮促進劑選自尿素、丙三醇和聚山梨酯-80中的兩種或三種。

19.如權利要求16-18所述的外用藥物組合物，其特征在于所述的角鯊烯環氧化酶抑制劑為鹽酸特比萘芬，所述的H₁受體阻斷藥為鹽酸西替利嗪或鹽酸左西替利嗪。