[發明專利]一種靶向性分子成像探針及活體分子成像方法

有效

• 申請號: 201210200690.6
• 申請日: 2012-06-18
• 公開（公告）號: CN102743770B
• 公開（公告）日: 2017-07-21
• 發明（設計）人: 申寶忠;程震;卜麗紅
• 申請（專利權）人: 申寶忠
• 主分類號: A61K49/14
• 分類號: A61K49/14;A61K49/00;A61K51/08
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司11227
• 代理人: 馮瓊,李玉秋

1.一種活體分子成像的方法，所述方法包括：

提供Cx43靶向性分子探針，所述Cx43靶向性分子探針由信號組分、Cx43靶向親和組分以及連接體三部分組成，所述信號組分為可供影像學設備檢測的部分，所述Cx43靶向親和組分為與Cx43特異性結合的多肽部分，所述連接體將信號組分和靶向親和組分連接起來；

用所述的Cx43靶向性分子探針對所述患者待測位置實施光學成像、正電子發射斷層成像、單光子發射斷層成像、磁共振成像、光聲成像、超聲成像或其他活體影像學融合成像技術優選PET/CT或PET/MRI；

所述Cx43靶向親和組分與Cx43的羧基末端特異性結合；

所述Cx43的靶向親和組分選自：

Ⅰ、Cx43SP1，Gly-Ala-Pro-Gly-4Hyp-Pro-Tyr

Ⅱ、Cx43SP2，Gly-D-Tyr-D-Pro-D-Hyp-Gly-D-Ala-Gly

Ⅲ、Cx43SP3，其結構式如下：

所述連接體選自DTPA、DOTA、DOTAGA、NOTA、NODAGA、TETA、CB-TE2A、Sar或NODA，或利用其他直接的化學反應將信號組件和Cx43親和組件直接連接；

所述Cx43靶向性探針的信號組分選自放射性同位素、熒光染料。

2.Cx43的靶向性分子探針，由信號組分、Cx43靶向親和組分以及將信號組分和靶向親和組分連接起來的連接體三部分組成，所述信號組分為可供影像學設備檢測的部分，所述靶向親和組分為與Cx43特異性結合的部分，所述連接體將信號組分和靶向親和組分連接起來；

所述靶向親和組分與Cx43的羧基末端特異性結合；

所述靶向親和組分選自：

Ⅰ、Cx43SP1，Gly-Ala-Pro-Gly-4Hyp-Pro-Tyr

Ⅱ、Cx43SP2，Gly-D-Tyr-D-Pro-D-Hyp-Gly-D-Ala-Gly

Ⅲ、Cx43SP3，其結構式如下：

所述信號組分選自放射性同位素、熒光染料；

所述連接體選自DTPA、DOTA、DOTAGA、NOTA、NODAGA、TETA、CB-TE2A、Sar或NODA，或利用其他直接的化學反應將信號組件和Cx43親和組件直接連接。

3.一種分子成像探針的組合物，包含權利要求2所述的靶向性分子探針。

4.權利要求2所述靶向性分子探針在制備診斷Cx43表達異常相關疾病的試劑中的用途。

5.根據權利要求4所述的用途，其特征在于，所述Cx43表達異常相關疾病為所有伴隨Cx43表達和功能異常的先天性或后天獲得性疾病。

6.根據權利要求5所述的用途，其特征在于，所述Cx43表達異常相關疾病為腫瘤或心血管系統疾病優選為心律失常。