[發明專利]用于合成西洛多辛的新中間體及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201210199199.6 | 申請日： | 2012-06-18 |
| 公開（公告）號： | CN102702067A | 公開（公告）日： | 2012-10-03 |
| 發明（設計）人： | 郭榮耀;呂關鋒;劉貴斌 | 申請（專利權）人： | 北京聯本醫藥化學技術有限公司 |
| 主分類號： | C07D209/08 | 分類號： | C07D209/08 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 100074 北京*** | 國省代碼： | 北京;11 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 合成 西洛多辛 中間體 及其 制備 方法 用途 | ||
1.如結構式(I)所示的化合物，及其與手性酸形成的鹽
所述的化合物為5-[(2R)-2-(芐基氨基)丙基]-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-7-氰基吲哚啉，及其與手性酸形成的鹽。
2.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物與手性酸形成的鹽是5-[(2R)-2-(芐基氨基)丙基]-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-7-氰基吲哚啉的D-酒石酸鹽，其結構如下式(6)所示：
3.一種用于合成權利要求1所述5-[(2R)-2-(芐基氨基)丙基]-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-7-氰基吲哚啉的中間體化合物，其結構式如式(3)所示：
所述的化合物為1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-5-(2-硝基丙基)-7-氰基吲哚啉。
4.一種用于合成權利要求1所述5-[(2R)-2-氨基丙基]-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-7-氰基吲哚啉的中間體化合物，其結構式如式(4)所示：
所述的化合物為1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-5-(2-氨基丙基)-7-氰基吲哚啉。
5.一種用于合成權利要求1所述5-[(2R)-2-(芐基氨基)丙基]-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-7-氰基吲哚啉的方法，其包括以下步驟：
(a)結構式(3)所示的化合物1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-5-(2-硝基丙基)-7-氰基吲哚啉，在鈀碳和氫氣存在下還原后與L-酒石酸反應，制得如結構式(4)的化合物；
(b)結構式(4)所示的化合物1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-5-(2-氨基丙基)-7-氰基吲哚啉的D-酒石酸鹽先與堿作用后再與苯甲醛反應，經硼氫化鈉還原，制得如結構式(5)所示的化合物，包括R和S兩個對映異構體；
(c)結構式(5)所示的化合物1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-5-(2-芐基氨基)-7-氰基吲哚啉與手性酸反應制得如結構式(6)所示的化合物，光學純度較高。
6.如權利要求1所述的5-[(2R)-2-(芐基氨基)丙基]-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-7-氰基吲哚啉作為合成中間體用于制備西洛多辛的用途。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于北京聯本醫藥化學技術有限公司，未經北京聯本醫藥化學技術有限公司許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201210199199.6/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
