[發(fā)明專利]一種復(fù)配型控釋農(nóng)藥顆粒制劑及制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210197503.3
• 申請日: 2012-06-15
• 公開（公告）號: CN102696587A
• 公開（公告）日: 2012-10-03
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 徐博
• 申請（專利權(quán)）人: 河南好年景生物發(fā)展有限公司
• 主分類號: A01N25/12
• 分類號: A01N25/12;A01N51/00;A01N41/02;A01N47/12;A01N43/32;A01P7/04
• 代理公司: 鄭州紅元帥專利代理事務(wù)所(普通合伙) 41117
• 代理人: 楊妙琴

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及農(nóng)藥領(lǐng)域，具體地說涉及一種復(fù)配型控釋農(nóng)藥顆粒制劑及制備方法。

背景技術(shù)

按農(nóng)藥有效成分的釋放特性分類，農(nóng)藥劑型可分為自由釋放的常規(guī)型和控制釋放型兩大類。常規(guī)型農(nóng)藥的有效利用率只有20~30%，而通過各種途徑的損失率高達(dá)50~60%，這不僅在經(jīng)濟上是一種浪費，而且造成了環(huán)境污染。因此，釋放數(shù)量、釋放時間和釋放空間可控，一直是化學(xué)農(nóng)藥新劑型研究的一個重要方向。控制釋放技術(shù)的核心是高分子化合物與農(nóng)藥互相作用，農(nóng)藥活性成分會按照預(yù)先設(shè)定的濃度和時間（根據(jù)病蟲害防治的需要制定）持續(xù)而緩慢地釋放到環(huán)境中，并能長時間地維持一個特定的濃度。因此，農(nóng)藥的緩釋劑型由于高分子物質(zhì)的保護作用可使藥劑性能更為穩(wěn)定，減少了水、空氣等環(huán)境因子的影響；其次，緩釋技術(shù)可大大延長相同劑量農(nóng)藥的持效期，因而可減少農(nóng)藥的使用次數(shù)和總用量，使殘留和環(huán)境污染的可能性顯著降低；再次，緩釋技術(shù)可降低農(nóng)藥的毒性和藥害。因此農(nóng)藥緩釋技術(shù)受到廣泛關(guān)注。專利ZL200510086692.7，名稱為一種緩釋農(nóng)藥顆粒劑的方法制備中，將農(nóng)藥活性成分與糊化的改性淀粉在10-100℃溫度下以1000-3000轉(zhuǎn)/分鐘攪拌混合1-15分鐘，該制備方法不適合沙蠶毒素類殺蟲劑活性成分，因為沙蠶毒素類農(nóng)藥其化學(xué)性質(zhì)均溶于水，在與糊化的改性淀粉所包裹，凝膠過程中，沙蠶類農(nóng)藥活性成分（如殺蟲單、殺蟲雙等）與糊化的改性淀粉又不能均勻的混為一體而是會分層，所以用此方法所制備的顆粒既無緩釋性，顆粒中農(nóng)藥有效成分的含量也不相同，因此專利ZL200510086692.7不適用于沙蠶毒素類殺蟲劑。CN01143846.0專利的制作由水溶性高的農(nóng)藥活性成分1種以上，無機系稀釋載體難溶水的第一塑性材料組成的制粒物為內(nèi)核，然后將內(nèi)核中含有農(nóng)藥活性成分不同的水溶性低的農(nóng)藥活性成分的1種以上，無機系稀釋載體，難溶水的第二熱塑性材料的混合物包覆在其表面上作為外層部從而制得包覆型緩釋性農(nóng)藥粒劑。該方法制備的緩釋性農(nóng)藥粒劑僅能起到控釋作用，而農(nóng)藥活性成分原有的速效性優(yōu)點被喪失了的不足，若使用CN01143846.0專利制造水溶性高的殺蟲單和水溶性低的噻蟲嗪兩種活性物質(zhì)的緩控顆粒，農(nóng)民的用藥習(xí)慣是見到了蟲才去用藥，結(jié)果因失去了原有的速效功能而會使農(nóng)作物受到危害，這也是單純緩控性農(nóng)藥缺陷。專利CN01143845.2利用無機稀釋載體稀釋，將溶解度低的農(nóng)藥活性成分1種以上與難溶水的熱塑性材料組成的制粒物，將該制粒物作為內(nèi)核部，通過熱塑性材料的粘結(jié)作用將核內(nèi)部所含有的農(nóng)藥活性成分不同的、水溶解度低的農(nóng)藥成分1種以上附著于制粒物的表面而形成的表層部，從而制得緩釋性農(nóng)藥混合粒劑。利用這種方法來制備水溶性高的沙蠶毒素類中的殺蟲劑一種以上與水溶性低的煙堿類中的殺蟲劑一種以上制作控釋混合顆粒，其沙蠶毒素類殺蟲劑原有的速效性就會有所喪失。無論是CN01143846.0還是CN01143845.2中的制備方法，均采用兩種或多種不同活性物質(zhì)分布在不是同一層的方法，即水溶性高的活性物質(zhì)在顆粒里面，水溶性低的活性物質(zhì)在顆粒的外面，制備的緩釋農(nóng)藥的都沒有充分解決制備的農(nóng)藥既保持原有藥物的速效性、又增加了中效性同時還有長效性，殺蟲譜廣，節(jié)能環(huán)保，施用方法簡便，減少施藥次數(shù)，節(jié)省勞動力的問題。

發(fā)明內(nèi)容

為了解決上述問題，本發(fā)明的發(fā)明人進行了深入細(xì)致的研究，開發(fā)了一種殺蟲譜廣、速效、中效和長效兼?zhèn)涞膹?fù)配型控釋農(nóng)藥顆粒制劑及制備方法。

本發(fā)明的一種復(fù)配型控釋農(nóng)藥顆粒制劑的結(jié)構(gòu)特征是：農(nóng)藥活性物（沙蠶毒素類殺蟲劑中的至少一種與煙堿類殺蟲劑中的至少一種）、填充料（一般性粘土）和表面活性劑三者混合均勻制得農(nóng)藥活性成分的復(fù)配物，用該復(fù)配物的一部分制成粒，在粒的外面用樹脂、不溶水的聚合物（如醋酸纖維素、乙基纖維素等）中的至少一種包膜，制得產(chǎn)物，以這種包過膜的產(chǎn)物為芯，再把已制得的農(nóng)藥活性成分的復(fù)配物附在包過膜的產(chǎn)物的外面制成粒，并在此粒外用樹脂、不溶水的聚合物中的至少一種包膜，把該過程重復(fù)n次，最后以第n次的包衣膜外面附著農(nóng)藥活性成分的復(fù)配物制成復(fù)配型控釋農(nóng)藥粒劑。

采用的技術(shù)方案是：

一種復(fù)配型控釋農(nóng)藥顆粒制劑，所述的復(fù)配型控釋農(nóng)藥顆粒制劑由以下步驟制得：?

1、將農(nóng)藥活性成分、填充料和表面活性劑混合均勻，得到農(nóng)藥活性成分復(fù)配物；

2、將步驟1的農(nóng)藥活性成分復(fù)配物進行層層包膜造粒，其包膜造粒步驟為：

A、按照重量百分比計，取步驟1所得的農(nóng)藥活性成分復(fù)配物5%~20%造成顆粒并用包膜劑包膜；