[發(fā)明專利]驅(qū)蚊凝膠劑以及制備方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201210195806.1
• 申請(qǐng)日: 2012-06-14
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN102949297A
• 公開(kāi)（公告）日: 2013-03-06
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王宗德;陳金珠;范國(guó)榮;蔡美萍;陳尚钘
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 江西農(nóng)業(yè)大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K8/34
• 分類號(hào): A61K8/34;A61K8/41;A61K8/73;A61K8/81;A61K8/02;A61Q17/02;A61K8/37
• 代理公司: 江西省專利事務(wù)所 36100
• 代理人: 李衛(wèi)東

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種凝膠體驅(qū)蚊劑，尤其是以植物源物質(zhì)為活性成分的凝膠體驅(qū)蚊劑，使用方便，安全舒適，適宜居家和野外使用。

技術(shù)背景

昆蟲(chóng)驅(qū)避劑在昆蟲(chóng)防治中占有主要地位，許多媒介昆蟲(chóng)通過(guò)刺叮吸血而傳播疾病，還有些吸血昆蟲(chóng)雖無(wú)傳播作用，但對(duì)人的騷擾嚴(yán)重，也可以引起皮膚病。在森林、草原和荒野等環(huán)境中生活、工作和旅游的人們，尤其是部隊(duì)指戰(zhàn)員，在執(zhí)勤和訓(xùn)練時(shí)，使用驅(qū)避劑是重要的防護(hù)手段(麻毅，等．中華衛(wèi)生殺蟲(chóng)藥械，2004，10(6)：349．)。

避蚊胺(DEET)?是一種常用的驅(qū)避劑，但是近來(lái)陸續(xù)發(fā)現(xiàn)它的一些不足，比較引起人們關(guān)注的是在毒理學(xué)方面發(fā)現(xiàn)的一些問(wèn)題，如兒童過(guò)敏、長(zhǎng)期或大量使用會(huì)出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)癥狀等(Qiu?HC，et?al．Journal?of?the?American?Mosquito?Control?Association，1998，14(1)：12-27．)。

許多萜類驅(qū)避劑的驅(qū)避效果較好，大多具有芳香性、毒性低、刺激性小，對(duì)人體和環(huán)境無(wú)害，使用安全。因此，萜類驅(qū)避劑越來(lái)越引起人們的研究和開(kāi)發(fā)興趣(王宗德，等．中華衛(wèi)生殺蟲(chóng)藥械，2004，10(1)：77-80．)。

羥基香茅醛1,?2-丙二醇縮醛(R2)是一種萜類驅(qū)避劑，屬微毒類農(nóng)藥，大鼠急性經(jīng)口LD₅₀雌性為5840?mg/kg（95?%可信限：4300?~7940），雄性為6810?mg/kg。濃度為20?%時(shí)的乙醇溶液對(duì)白紋伊蚊（Aedes?albopictus）的驅(qū)避時(shí)間5?~6?h，濃度為10?%和20?%時(shí)對(duì)中華按蚊（Anopheles?sinensis）的驅(qū)避時(shí)間分別為4.5?~5?h和5?~6?h，均超過(guò)B級(jí)國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)，濃度為20?%時(shí)對(duì)淡色庫(kù)蚊(Culex?pipiens)的驅(qū)避時(shí)間為6.5?~7?h超過(guò)國(guó)標(biāo)A級(jí)?(王宗德，等．CN?101889572?A，2010；伊廷欣，等．中華衛(wèi)生殺蟲(chóng)藥械，2010，16(2)：120-122；王宗德，等．昆蟲(chóng)學(xué)報(bào)，2010，53(11)：1241-1247．)。

過(guò)去萜類驅(qū)避劑的劑型相對(duì)較少，基本是酊劑和膏劑，近幾年來(lái)劑型有所發(fā)展，出現(xiàn)了一些新的劑型，主要包括聚合物制劑、固體制劑、微膠囊制劑。

目前，驅(qū)避劑劑型研究的核心問(wèn)題是如何減少揮發(fā)和皮膚吸收，延長(zhǎng)保護(hù)時(shí)間，其中使用緩釋劑是一種非常有效的方法。緩釋劑可將驅(qū)蚊活性成分暫時(shí)貯存起來(lái)，后又使其慢慢釋放出來(lái)，達(dá)到減少損耗、延長(zhǎng)驅(qū)避時(shí)間的目的。物理緩釋劑是將活性物質(zhì)與聚合物混成一體，化學(xué)緩釋劑是將活性物質(zhì)與聚合物通過(guò)形成化學(xué)鍵結(jié)合在一起，達(dá)到緩釋作用(史衛(wèi)國(guó)，等．醫(yī)學(xué)動(dòng)物防制，1998，14(6)：4-6．)。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于研究一種驅(qū)避劑的緩釋凝膠劑，即采用高分子化合物為載體，將驅(qū)蚊活性成分R2均勻分散在其中，制得具有延長(zhǎng)驅(qū)避時(shí)間的緩釋劑型，并提供這種驅(qū)蚊凝膠劑的制備方法。

本發(fā)明所述的驅(qū)蚊凝膠劑由驅(qū)蚊有效成分和凝膠載體構(gòu)成，凝膠劑成分由下列質(zhì)量百分比的組分構(gòu)成：蚊蟲(chóng)驅(qū)避劑(R2)?5?%?~20?%、基質(zhì)0.5?%?~1.5?%、中和堿0.8?%?~2?%、保濕劑5?%?~16?%、防腐劑0.2?%?~0.4?%、適量香精，其余為去離子水，共計(jì)100?%。

上述的蚊蟲(chóng)驅(qū)避劑(R2)為羥基香茅醛1,?2-丙二醇縮醛，是一種植物源萜類驅(qū)避劑；所述的凝膠基質(zhì)是卡波姆940水性凝膠基質(zhì)；所述的中和堿為三乙醇胺；所述的保濕劑為1,2?–丙二醇、甘油和透明質(zhì)酸鈉，是化妝品行業(yè)使用較廣泛的保濕劑；所述的防腐劑是尼泊金酯類，是目前化妝品行業(yè)中使用最多、較為安全的防腐劑。

本發(fā)明中，采用卡波姆940為凝膠基質(zhì)，因其在酸堿環(huán)境中比較穩(wěn)定，但在離子存在下不穩(wěn)定，所用本發(fā)明所用的水為去離子水。卡波姆940分子中含有52%?～?68%的羧基，1?%的卡波姆水溶液的pH值為?2.5?～3.0，而國(guó)標(biāo)規(guī)定化妝品類產(chǎn)品酸堿值為中性，所以要加入中和堿中和，三乙醇胺是比較常用的中和堿，用量一般是卡波姆濃度的1.0?~1.2倍。

本發(fā)明所述的驅(qū)蚊凝膠劑的制備方法由以下步驟組成：

(1)?????將卡波姆940分次加入到適量的去離子水中，用均質(zhì)機(jī)攪拌，攪拌后放置過(guò)夜，使其充分溶脹，在室溫下操作。

(2)?????向制備好的凝膠溶液中緩慢加入甘油、透明質(zhì)酸鈉和1,2-丙二醇，邊加邊攪拌。

(3)?????再緩慢滴加適量的三乙醇胺、防腐劑和香料，充分混勻。