[發(fā)明專利]β-咔啉類生物堿衍生物、其制備方法及其醫(yī)藥用途

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210195246.X
• 申請日: 2012-06-14
• 公開（公告）號: CN103145705A
• 公開（公告）日: 2013-06-12
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 楊宇民;凌勇;郭益冰;劉飛;趙亞紅
• 申請（專利權(quán)）人: 南通大學(xué)
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/437;A61K31/444;A61K31/4545;A61P25/28;A61P25/16
• 代理公司: 南京知識律師事務(wù)所 32207
• 代理人: 汪旭東

1.一種β-咔啉類生物堿衍生物化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，具有下述通式Ⅰ的結(jié)構(gòu)：

通式Ⅰ中：m=1~6；

R代表H、?CH₃(CH₂)_n，其中n=0-5、Ph、3-OHPh、4-OHPh、3,4-OHPh、3,5-OHPh、3,4,5-OHPh、3-OMePh、4-OMePh、3,4-OMePh、3,5-OMePh、3,4,5-OMePh、、、或；

R¹代表H、F、Cl、CH₃、OH、OCH₃、CN；

R²代表-X(CH₂)_pY，其中?X=O、NH或CH₂，p=0~8，Y=H、OH、NH₂、CN、COOH、COOMe、?Cl、?F、OCH₃、OCH₂CH₃、NHCH₃或NHCH₂CH₃；

或者R²代表Ph、3-OHPh、4-OHPh、3,4-OHPh、3,5-OHPh、3,4,5-OHPh、3-OMePh、4-OMePh、3,4-OMePh、3,5-OMePh、3,4,5-OMePh、、、、、或者，其中R³=H、OH或者OCH₃，R⁴=H、OH或者OCH₃；?

或者，R²CO代表L-或D-型丙氨酸、L-或D-型苯丙氨酸、L-或D-型甲硫氨酸、L-或D-型亮氨酸、L-或D-型異亮氨酸、L-或D-型賴氨酸、L-或D-型脯氨酸、L-或D-型谷氨酰胺或者L-或D-型天冬酰胺。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于所述通式Ⅰ的結(jié)構(gòu)中的m、R、R¹和R²CO選自如下組合：

m=1，R=?CH₃，R¹=?OCH₃，R²CO=；

或者m=2，R=CH₂CH₃，R¹=?OCH3，R²CO=??；

或者m=3，R=，R¹=?H，R²CO=??；

或者m=3，R=，R¹=?H，R²CO=;

或者m=4，R=?H，R¹=?OCH₃，R²CO=；

或者m=2，R=?H，R¹=?H，R²CO=；

或者m=3，R=?CH₃，R¹=?H，R²CO=。