[發(fā)明專利]海洋肽類化合物及其在制備血管增生藥物中的應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210188053.1
• 申請日: 2012-06-08
• 公開（公告）號: CN102702310A
• 公開（公告）日: 2012-10-03
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 龐冀燕;裴中;李靜;林永成;盧錫林
• 申請（專利權(quán)）人: 中山大學(xué)
• 主分類號: C07K5/09
• 分類號: C07K5/09;C07K5/037;C07K7/56;C07K5/083;C07K5/11;A61K38/06;A61K38/12;A61K38/07;A61P9/00
• 代理公司: 廣州粵高專利商標(biāo)代理有限公司 44102
• 代理人: 林名欽

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一類結(jié)構(gòu)新穎的源于海洋肽類化合物的衍生物，以該類化合物的新用途。

背景技術(shù)

紅樹林是熱帶和亞熱帶沿海地區(qū)特有的植物群落，由于其獨特的生存環(huán)境，能夠產(chǎn)生出許多結(jié)構(gòu)新穎獨特的代謝產(chǎn)物(Vera?M?D,?Joullie?M?M.?Med?Res?Rev,?2002,?22:102-145)。海洋天然產(chǎn)物Xyloallenoid?A是本課題組從海洋真菌2508#分離出來的一個有代表性的代謝產(chǎn)物(Lin?YC?et?al?Tetrahedron?Lett.?2001,?42,?449-451)，結(jié)構(gòu)異常新穎，分子中含有環(huán)三肽、連烯基、肉桂酰胺。其中的環(huán)三肽被證明具有促進斑馬魚血管增生的活性。這個環(huán)肽是一個N甲基化的環(huán)三肽，由L-Lys,?D-MeVal,?L-MeAla組成。我們以這個環(huán)三肽為先導(dǎo)化合物，設(shè)計了一系列的衍生物，發(fā)現(xiàn)有4個化合物的活性都比先導(dǎo)化合物好。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種源于海洋肽類的衍生物及其在血管增生方面的應(yīng)用。

海洋肽類化合物,?包括化合物1－20，結(jié)構(gòu)如下所示:

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其中：化合物1:?R₁=R₂=CH₃,?R₃=R₄=CH₂CH(CH₃)₂,?R₅=BOC,?R₆=OH；

化合物2:?R₁=R₂=H,?R₃=R₄=CH₂CH(CH₃)₂,?R₅=BOC,?R₆=OH；

化合物5:?R₁=R₂=CH₃,?R₃=CH(CH₃)₂,?R₄=CH_3,?R₅=?H,?R₆=OH；

化合物6:?R₁=R₂=H,?R₃=R₄=CH(CH₃)₂,?R₅=BOC,?R₆=OH；

化合物7:?R₁=R₂=H,?R₃=CH(CH₃)₂,?R₄=CH_3,?R₅=BOC,?R₆=Val；

化合物17:?R₁=R₂=R₄=CH₃,?R₃=CH(CH₃)₂,?R₅=BOC,?R₆=OH；

化合物18:?R₁=R₂=H,?R₃=CH(CH₃)₂,R₄=CH₃,?R₅=BOC,?R₆=OH；

化合物19:?R₁=R₂=R₃=R₄=H,?R₅=BOC,?R₆=OH；