[發(fā)明專利]一種生姜酚類提取物制劑及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201210187395.1
• 申請日: 2012-06-08
• 公開（公告）號: CN102657841A
• 公開（公告）日: 2012-09-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 董俊興;鄒節(jié)明
• 申請（專利權(quán)）人: 桂林三金藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號: A61K36/9068
• 分類號: A61K36/9068;A61K9/48;A61K47/44;A61P1/08;A61K125/00
• 代理公司: 北京元中知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11223
• 代理人: 王明霞

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種生姜酚類提取物制劑，具體講，涉及一種生姜酚類提取物軟膠囊及其制備方法。

背景技術(shù)

現(xiàn)代交通工具和航天事業(yè)的迅速發(fā)展對人類的經(jīng)濟(jì)、文化和社會生活發(fā)揮了重要的促進(jìn)作用，但同時也使一部分人發(fā)生運(yùn)動病。運(yùn)動病是受運(yùn)動環(huán)境中的不習(xí)慣條件作用后引起的神經(jīng)系統(tǒng)功能失調(diào)，主要表現(xiàn)為植物神經(jīng)系統(tǒng)功能紊亂。癥狀通常呈進(jìn)行性發(fā)展，由胃區(qū)不適、惡心、唾液分泌增加、面色蒼白、出冷汗、眩暈、頭痛，進(jìn)而發(fā)展到干嘔、嘔吐、嗜睡、淡漠。嘔吐嚴(yán)重者甚至可脫水、衰竭。它發(fā)生于人們乘坐車、船、飛機(jī)、游樂設(shè)施或航海、航空、航天模擬和實(shí)際作業(yè)時。因所處的運(yùn)動環(huán)境不同，運(yùn)動病又有不同的名稱，如暈車、暈機(jī)（空暈病）、暈船（航海運(yùn)動病或海暈）、航天運(yùn)動病（航天病）、模擬器病等。運(yùn)動病發(fā)病率較高，隨運(yùn)動環(huán)境不同變化也較大。

運(yùn)動病的發(fā)病機(jī)制：根據(jù)多年來許多中外學(xué)者對運(yùn)動病發(fā)病機(jī)制的研究認(rèn)識，可以認(rèn)為異常運(yùn)動刺激在中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)產(chǎn)生感覺沖突，引起許多中樞遞質(zhì)系統(tǒng)功能失平衡，內(nèi)分泌功能、大腦皮質(zhì)功能失調(diào)，對腦干植物神經(jīng)中樞的調(diào)控作用失常，導(dǎo)致前庭感覺異常及植物神經(jīng)功能紊亂。目前臨床應(yīng)用的抗運(yùn)動病藥物主要有如下幾類：抗膽堿藥、抗組胺藥、多巴胺受體拮抗劑、5-羥色胺受體拮抗劑、擬交感藥等。但這些藥物的副作用都很大，抗膽堿藥會抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡，還會使視覺模糊、口干，損害記憶力等，不宜用于正在進(jìn)行作業(yè)的人員。抗組胺藥種類較多，以茶苯海明（一般稱暈海寧，乘暈寧）最為常用，也有中樞抑制的副作用，會引起嗜睡，尤其是為加強(qiáng)效果而增加用量時，因而也不能用于正在進(jìn)行作業(yè)的人員。總之，目前臨床應(yīng)用的抗運(yùn)動病藥物多為抗膽堿和抗組胺類藥物，作用較強(qiáng)，但副作用也較多，迫切需要毒副作用小，不影響正常作業(yè)、旅游觀光，特別是渡海等作戰(zhàn)、航天作業(yè)等的抗運(yùn)動病藥物。

中藥生姜為姜科植物姜（Zingiber?officinale?Rosc）的鮮根莖，性味辛、溫，歸肺、脾、胃經(jīng)，具有解表散寒、溫中止吐、化痰止咳等功效，主治風(fēng)寒感冒、胃寒嘔吐、寒痰咳嗽。

中醫(yī)古典文獻(xiàn)中有大量生姜治療嘔吐的報道。醫(yī)學(xué)家李杲稱“姜為嘔家圣藥”。陶洪景：“生姜止嘔吐、除風(fēng)濕寒熱。《藥性論》記載生姜止嘔吐不下食。《本草從新》記載：煨姜，和中止吐。《食醫(yī)心鏡》記載“治嘔吐，百藥不差：生姜一兩，切如綠豆大以醋漿七合，于銀器煎取四合，空腹和滓旋呷之”。《金匱要略》生姜半夏湯治病人胸中似喘不喘，似嘔不嘔，似噦不噦，心中憒憒然無奈者。《金匱要略》干姜人參半夏丸治妊娠嘔吐不止。

五、六十年代，我國在中草藥運(yùn)動中研制了一系列中草藥復(fù)方，如防暈靈片，由生姜、蘇梗等10味中藥組成，防暈片，由洋金花、干姜、花椒等組成，生姜合劑，由生姜、半夏等6味中藥組成，用于防治運(yùn)動病，效果較暈海寧強(qiáng)，副作用不明顯。近十幾年來國內(nèi)外有大量生姜抗運(yùn)動病的報道。

將生姜切片敷于內(nèi)關(guān)穴，可以預(yù)防暈車，試用于39例暈車者，38例未發(fā)生暈車現(xiàn)象，用于治療重癥嘔吐有良好的效果，將生姜搗爛如泥狀敷于內(nèi)關(guān)穴也有預(yù)防暈車的作用。

生姜汁對順鉑所致狗的胃排空遲滯和連苯三酚引起的大鼠胃排空遲滯都有顯著的抑制作用，其作用強(qiáng)于樞復(fù)寧。對CuSO₄所致家鴿嘔吐，生姜汁可顯著延長出現(xiàn)嘔吐的潛伏期、減少嘔吐次數(shù)，鎮(zhèn)吐強(qiáng)度達(dá)85％。

將生姜涼干，磨成細(xì)粉裝于膠囊中口服，隨機(jī)、雙盲臨床試驗(yàn)顯示：生姜粉能抑制嘔吐和出冷汗，具有顯著的預(yù)防暈船、暈車作用，效果優(yōu)于暈海寧，未發(fā)現(xiàn)任何明顯的不良反應(yīng)，但制劑不穩(wěn)定，放置兩周作用即大為降低。生姜粉可顯著減輕多種手術(shù)后出現(xiàn)的惡心和嘔吐，作用與胃復(fù)安相當(dāng)，且無毒副作用。70例婦女5個月的隨機(jī)雙盲對照試驗(yàn)結(jié)果顯著，生姜粉妊娠引起的嘔吐，抑制作用與胃復(fù)安相當(dāng)，且無毒副作用。生姜粉對熱刺激引起的眩暈有顯著的抑制作用。

12例志愿者試驗(yàn)結(jié)果顯示，生姜提取物顯著增強(qiáng)胃和十二指腸腸動力。口服生姜丙酮提取物增強(qiáng)胃腸動力的作用與胃復(fù)安相當(dāng)。生姜丙酮和乙醇提取物對順鉑所致狗的胃排空遲滯和連苯三酚引起的胃排空遲滯都有顯著的抑制作用，丙酮提取物的作用強(qiáng)于乙醇提取物，而與樞復(fù)寧相當(dāng)。對CuSO₄所致家鴿嘔吐，生姜水煎劑可顯著延長出現(xiàn)嘔吐的潛伏期、減少嘔吐次數(shù)和嘔吐只數(shù)。生姜的乙醇和丙酮提取物對順鉑等化療所致的狗的嘔吐有顯著的抑制作用。