[發明專利]一種替米考星微囊制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201210185792.5
• 申請日: 2012-06-07
• 公開（公告）號: CN102688220A
• 公開（公告）日: 2012-09-26
• 發明（設計）人: 王祖兵
• 申請（專利權）人: 湖州愛寶萊動物藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K31/706;A61K47/32;A61P31/04
• 代理公司: 湖州金衛知識產權代理事務所(普通合伙) 33232
• 代理人: 裴金華

技術領域

本發明涉及一種替米考星制劑，特別涉及一種替米考星微囊制劑及其制備方法，屬于獸藥技術領域。

背景技術

替米考星（Timicosin）是20世紀80年代開發的半合成大環內酯類畜禽專用抗生素，對革蘭氏陽性菌、某些革蘭氏陰性菌、支原體、螺旋體等均有抑制作用；對胸膜肺炎放線菌、巴氏桿菌具有比泰樂菌素更強的抗菌活性。主要用于防治家畜肺炎（由胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌、支原體等感染引起）、禽支原體病及泌乳動物的乳腺炎。近年來研究發現它對藍耳病有一定的抑制作用，所以替米考星有著廣闊的市場空間。但是由于替米考星非常苦，并有氣味，拌料飼喂時，一方面會影響適口性，另一方面對動物的胃有刺激，嚴重的時候引起嘔吐，甚至有些動物聞到替米考星的味道就不肯進食，嚴重影響了替米考星的推廣應用。

CN101879141(2010-11-10)公開了一種掩味替米考星胃溶顆粒制劑，然而該制劑對動物的胃具有刺激性。

CN102319181(2011-9-8)公開了一種微囊型動物藥品的包被工藝，通過稱取物料、制軟材、擠出滾圓法制粒、流化床干燥、包衣、拋光、流化床干燥、篩分、產品檢測等步驟來制備微囊型的動物藥品，工藝復雜、成本高，且制備的微囊為單層包衣，其輔料微晶纖維素充當填充劑或粘合劑，動物吃食時易咬碎包衣并吃到主料替米考星的苦味，影響適口性。

發明內容

本發明的目的之一是提供一種無味、腸溶、適口性好的替米考星微囊制劑。

本發明的第一技術目的是通過以下技術方案得以實現的：一種替米考星微囊制劑，包括內核層和包衣層，所述內核層包括替米考星原料和高分子輔料，所述輔料為十二碳脂肪酸～十八碳脂肪酸、石蠟或植物蠟中一種或幾種；所述包衣層包括內包衣層和外包衣層，所述內包衣層材料為淀粉、碳酸鈣或磷酸氫鈣中的一種或幾種，所述外包衣層材料為丙烯酸樹脂。

本發明的有益效果為：

1）替米考星原料和高分子輔料結合時，高分子物質輔料對替米考星進行包裹，經包裹和內外包衣層后能完全掩蓋替米考星的苦味；

2）外包衣層材料為腸溶包衣，使產品在胃中不溶解，在腸道中逐步溶解，達到緩釋的目的，延長了替米考星的作用時間；

3）拌料飼喂時，動物即使將內外包衣層咬碎，由于高分子輔料的性質以及替米考星原料和高分子輔料的結合，動物不會吃到苦味，動物的適口性好。

作為優選，所述替米考星、輔料、內包衣層材料和外包衣層材料的質量比為30～50:20～50:15～20：5～10。

更優選地，所述替米考星、輔料、內包衣層材料和外包衣層材料的質量比為40～45:35～40:15～20：5～8。

作為優選，所述內包衣層材料為淀粉。

作為優選，所述微囊制劑的直徑為200～850μm。

更優選地，所述微囊制劑的直徑為500～650μm。

作為優選，所述丙烯酸樹脂為甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸丁酯、丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸異丁酯、丙烯酸十二烷基酯、丙烯酸十八烷基酯、甲基丙烯酸、丙烯酸、丙烯酰胺、丙烯腈、甲基丙烯酰胺、苯乙烯中的任意一種或幾種。

作為優選，所述微囊制劑的水分含量為2-4%。

本發明的第二技術目的是提供一種所述替米考星微囊制劑的制備方法，包括以下步驟：

(1)?????????稱量：按質量比30～50:20～50:15～20：10～25分別稱量替米考星、高分子輔料、內包衣層材料和丙烯酸樹脂溶液，所述輔料為十二碳脂肪酸～十八碳脂肪酸、石蠟或植物蠟中一種或幾種，所述內包衣層材料為淀粉、碳酸鈣或磷酸氫鈣中的一種或幾種，所述丙烯酸樹脂溶液的固含量為40～50%；

(2)?????????混合：將步驟（1）稱量的替米考星和輔料在65～120℃下加熱融化并剪切攪拌均勻，冷卻至室溫，制成輔料與替米考星的混合體；

(3)?????????第一層包被：在步驟（2）制得的混合體中加入所述內包衣層材料進行制粒和滾圓，形成具有第一層包被的顆粒；

(4)?????????第二層包被：在步驟（3）制得的顆粒表面噴涂丙烯酸樹脂溶液，制得球形微囊顆粒；

(5)?????????烘干：將步驟（4）制得的球形微囊顆粒烘干，得到微囊制劑成品。