[發明專利]復合防曬劑納米結構脂質載體及其制備方法

無效

• 申請號: 201210182237.7
• 申請日: 2012-06-05
• 公開（公告）號: CN102688152A
• 公開（公告）日: 2012-09-26
• 發明（設計）人: 夏強;鄧學陽
• 申請（專利權）人: 東南大學
• 主分類號: A61K8/14
• 分類號: A61K8/14;A61K8/37;A61K8/40;A61K8/92;A61Q17/04;A61Q19/00
• 代理公司: 蘇州創元專利商標事務所有限公司 32103
• 代理人: 范晴

技術領域

本發明屬于化妝品和食品制備技術中的載體系統技術領域，涉及一種納米級載體及其制備方法，特別涉及一種以復合防曬劑為活性成分的納米結構脂質載體及其制備方法。

背景技術

如今，由于環境污染使大氣層不同程度地遭到破壞，紫外線對皮膚的影響日趨嚴重。皮膚長時間暴露于陽光下而又未采取任何保護措施的情況下，會受到傷害。太陽光中含有的紫外線，皮膚科學界將其分為320nm～400nm的長波紫外線(UVA)、280nm～320nm的中波長紫外線(UVB)，200nm～280nm的短波紫外線(UVC)。280nm以下的紫外線被臭氧層吸收，不能到達地面，到達地面的紫外線會給人們的皮膚帶來各種影響，其中UVB能引起皮膚產生紅斑或水皰，促進黑色素形成，使皮膚產生色素沉著，致使褐斑的形成。以前曾認為UVA對皮膚不會產生大的影響，但通過電子顯微鏡或組織化學的方法均已證明接受過量的UVA照射會給皮膚帶來一定的影響，UVA段紫外光與UVB不同，其能量可以達到皮膚真皮層，給血管壁或結合組織中的彈性纖維帶來緩慢的變化。從而引起皮膚的褐色化、使皮膚的彈性下降，促進皺紋的發生使人急劇老化，另外還能促進紅斑反應甚至引發光毒性或光敏反應。敏感皮膚在日光下連續經過UVB、UVA的輻射還能損傷DNA使免疫力下降，甚至誘發皮膚癌。所以防御過量的UVA、UVB照射保護人體免受傷害，延緩衰老顯得日益重要。

防曬化妝品是近年來全球化妝品工業的發展熱點。隨著人們生活水平的提高，對防曬產品設計的要求也從UVB防護發展到兼顧UVA的有機分子防護。甲氧基肉桂酸辛酯（Octyl?Methoxycinnamate，縮寫OMC）是一種UVB防曬劑，具有較好的配方適用性、較高的安全性和較大紫外線吸收系數，并且價格廉宜，有調查顯示OMC是防曬化妝品中使用頻度最高的一種。奧克立林（Octocrylene，）是一種UVB吸收劑，是光穩定的并且可以用來穩定阿伏苯宗。能阻止UVA特別是UVAI(340–400nm)區域紫外線的化學防曬劑非常少。4-叔丁基-4'-甲氧基二苯酰甲烷（商品名阿伏苯宗、Parsol1789、Eusolex9020等，縮寫為AVO）是目前被各個國家廣泛批準使用的UVA過濾劑之一。AVO存在兩種形式：烯醇式（CE）和酮式（K）。在AVO中，這兩種形式是處于平衡的，而烯醇式是占支配地位的。烯醇式在波長357nmUVA區域有較強的吸收帶。而酮式在260nm波長區域有較強的吸收能力，因此對于UVA或者UVB是沒有吸收效果的。但是由于AVO的光不穩定性，長時間光照酮式比例會增加，因此包含這種濾光劑的防曬產品不能有效的起到光保護作用。

為了增進防曬產品SPF值以及提高UVA濾光劑光穩定性，許多新的方法陸續出現。默克公司最近推出了通過Sol-Gel工藝膠囊化的有機防曬劑UV-Pearls，這種Eusolex?UVPearls促進了SPF值并且提高了AVO的穩定性。加入抗氧化劑，Wondrak已經識別出光激活態配料的淬滅劑，以通過抑制配方中的ROS，促進光激發能量的無害消散。三重態猝滅劑的出現和應用已經為AVO的光穩定性應用開辟了一個新途徑，如奧克立林。

載體技術可以提高防曬劑配伍性能與穩定性，還可以減少所有對皮膚的損傷和致病性突變的幾率。國內外的研究人員紛紛把視線投到載體技術上，開發出如微膠囊、多孔聚合物微球、脂質體、凝膠等防曬劑載體運輸體系。固體脂質納米粒（SLN）具有控釋，改善生物利用度，保護化學不穩定的分子，短肽不被降解，改善藥物的包埋等優點。但是也有其不足，諸如低負載量，儲存期間藥物的泄露，在此基礎上發展出現了納米結構脂質載體（NLC），可很好的改善SLN的不足。NLC載體本身擁有紫外吸收能力，當載體都包載了防曬劑時，NLC可以和化學防曬劑相互協作，顯示出相對于乳液更高的紫外吸收性能。

由于選用復合防曬劑主要是一種脂溶性的物質，極不溶于水。且UVA防曬劑阿伏苯宗在光照下易降解，易變色。這些問題導致現有技術中防曬劑產品的生物利用度大大降低。本發明為此而來。

發明內容

本發明目的在于提供一種穩定性高、相容性好、全波段的水溶性復合防曬劑納米結構脂質載體，解決了現有技術中防曬劑阿伏苯宗易降解、易變色等問題。

為了解決現有技術中的這些問題，本發明提供的技術方案是：

一種復合防曬劑納米結構脂質載體，其特征在于所述納米結構脂質載體內成分按其重量百分比計為：