[發明專利]新型復合防曬劑納米結構脂質載體及其制備方法

有效

• 申請號: 201210182236.2
• 申請日: 2012-06-05
• 公開（公告）號: CN102697663A
• 公開（公告）日: 2012-10-03
• 發明（設計）人: 夏強;陳衍玲
• 申請（專利權）人: 東南大學
• 主分類號: A61K8/06
• 分類號: A61K8/06;A61K8/49;A61K8/44;A61K8/92;A61K8/86;A61Q17/04
• 代理公司: 蘇州創元專利商標事務所有限公司 32103
• 代理人: 范晴

技術領域

本發明屬于化妝品制備技術中的載體系統技術領域，涉及一種納米級載體及其制備方法，特別涉及一種以乙基己基三嗪酮和二乙氨基羥苯甲酰基苯甲酸己酯為藥物活性成分的納米結構脂質載體及其制備方法。

背景技術

防曬化妝品是近年來全球化妝品工業的發展熱點。隨著人們生活水平的提高，對防曬產品設計的要求也從UVB防護發展到兼顧UVA的有機分子防護。

防曬化妝品中的防曬指數SPF就是針對UVB的防護。一般來說，最低等防曬品的防曬指數為SPF2～6，中等防曬品為SPF6～8，高等防曬品為SPF8～12，SPF值在12～20范圍內的產品為高強防曬產品，SPF值在20—30之間的產品為超高強防曬品。PA是防UVA的標志。通常情況下，PA的強度用+來表示，多一個+表示有效防護時間延長，防護UVA的效果就越好。PA+的有效防護時間大約為4h；PA++有效防護時間大約為8h；PA+++為超強防護。

陽光中的紫外線UVA/UVB段（290nm-400nm）輻射對于人體皮膚有相當大的危害，可使皮膚產生“紅斑”等不良反應，促使皮膚老化，形成雀斑或者黑斑，甚至誘發皮膚癌。隨著環境污染和大氣層被破壞程度的加劇，紫外線對皮膚的影響日趨嚴重。使得消費者的防曬意識越來越強，同時眾多化妝品公司也把住契機，投入大量的人力物力進行防曬護膚品的研發與生產，使得近年來防曬護膚品市場快速增長。防曬護膚品主要是通過添加防曬劑吸收或散射紫外線。根據濾光機理的不同，防曬劑一般分為化學防曬劑（有機化合物）和物理防曬劑（無機粉體）。防曬產品為了獲得20以上的高SPF值，防曬劑的添加量往往很大，這就引起了安全性和成本方面的問題。解決上述兩個問題的關鍵就在于對多種防曬劑進行復配，并優化它們的配比，使之以最少的用量達到最高的防護效果。

乙基己基三嗪酮，（Uvinul?T?150，Ethylhexyl?triazone），化學名稱2，4，6-三-苯胺基-(對-羰-2-乙基己基-1氧)-1，3，5-三嗪，是現今市售UV-B吸收能力最強的油溶性吸收劑，它在314nm的波長處吸收值可以達到1500.在防曬化妝品中加入很少的量就可以達到很高的SPF值。中國化妝品規范中允許使用的最大含量是5%。乙基己基三嗪酮有高的光穩定性，耐水性強，對皮膚的角質蛋白有較好的親和力，因此它通常被應用于防水的化妝品中在防水的化妝品中。

二乙氨基羥苯甲酰基苯甲酸己酯，（Uvinul?A?Plus），化學名稱2-[4-二乙氨基-2-羥基苯甲酰基]苯甲酸乙酯，是一種新型、光穩定的有機UVA吸收劑，它可以吸收紫外光譜的長波部分。它的溶解性很高，并且與其他的防曬劑（如TiO₂和ZnO)有很好的兼容性。二乙氨基羥苯甲酰基苯甲酸乙酯卓越的光穩定性可以提供全天的可靠、高效的紫外防護，化妝品中最大允許使用濃度為10%。

乙基己基三嗪酮和二乙氨基羥苯甲酰基苯甲酸己酯水溶性都很差，未包裹體系直接涂抹于皮膚會造成膚感差，同時還會引起皮膚表面的水分流失，這些問題導致現有技術中乙基己基三嗪酮和二乙氨基羥苯甲酰基苯甲酸己酯在化妝品的應用低。另外二乙氨基羥苯甲酰基苯甲酸己酯是UVA的防曬劑，乙基己基三嗪酮是UVB的防曬劑，兩者結合可以更好的保護皮膚。本發明為此而來。

發明內容

本發明目的在于提供一種穩定性高、負載量高、防曬指數高的新型復合防曬劑納米結構脂質載體，解決了現有技術中防曬劑穩定性低、負載量低、單一防曬劑無法進行全波段的紫外保護等問題。

為了解決現有技術中的這些問題，本發明提供的技術方案是：

一種新型復合防曬劑納米結構脂質載體，所述載體負載有乙基己基三嗪酮和二乙氨基羥苯甲酰基苯甲酸己酯兩種藥物活性成份，其特征在于所述納米結構脂質載體內組分按其重量百分比計為：

其余為去離子水；

其中復合脂質材料為固體脂質材料和液體脂質材料的混合物，所述液體脂質材料選自辛癸酸甘油酯、葡萄籽油、甘油酯L；所述固體脂質材料選自單硬脂酸甘油酯、乙酰化單甘酯。

優選的，所述乳化劑選自以下化合物的一種或幾種的混合：鯨蠟硬脂醇橄欖油酸酯、鯨蠟硬脂醇聚醚-6橄欖油酸酯、山梨坦橄欖油酸酯、橄欖油酸乙基己酯、聚氧乙烯21硬脂酸酯。

本發明的另一目的在于提供一種制備所述的新型復合防曬劑納米結構脂質載體的方法，其特征在于所述方法包括以下步驟：

（1）按配方比例稱量乳化劑和復合脂質材料，將乳化劑和復合脂質材料混合后加熱并攪拌得到70-80℃的液態油相；