[發明專利]阿奇霉素的新用途

無效

• 申請號: 201210181444.0
• 申請日: 2012-06-05
• 公開（公告）號: CN102670639A
• 公開（公告）日: 2012-09-19
• 發明（設計）人: 金小晶
• 申請（專利權）人: 金小晶
• 主分類號: A61K31/7052
• 分類號: A61K31/7052;A61P11/02;A61P37/08
• 代理公司: 南京天翼專利代理有限責任公司 32112
• 代理人: 湯志武

技術領域

本發明涉及阿奇霉素或其溶劑化物在制備用于治療人過敏性（變應性）鼻炎疾病的藥物中的應用。

背景技術

阿奇霉素是一種屬于大環內脂的抗生素。于1980年被發現，最先由克羅地亞普利瓦公司研制合成。是在紅霉素的結構基礎上修飾后得到的一種廣譜抗生素，適用于敏感菌所致的呼吸道、皮膚軟組織感染等疾病.

變應性鼻炎，又稱過敏性鼻炎，是鼻腔粘膜的過敏性疾病，并可引起多種并發癥。臨床表現為鼻腔充血或水腫，患者經常會出現噴嚏、鼻癢、流涕和鼻堵這最常見的四大癥狀。這種疾病一般發生于具有過敏性體質的人身上，該類人群體內產生IgE抗體的能力高于正常人，其家族多有哮喘、蕁麻疹或藥物過敏史。

患者接觸變應原（又稱過敏原）后，體內會產生免疫球蛋白E（IgE），使機體處于敏感狀態。當再次接觸同一物質后，該變應原和細胞表面的IgE結合，激活了細胞內的酶，釋放出組織胺等介質，組織胺是可以引起一系列過敏癥狀的最主要物質。變應原包括吸入性變應原（如花粉、塵螨、真菌、動物皮屑、羽毛、室內塵土等）和食入性變性原（其作用于鼻腔粘膜的方式十分復雜，至今仍不清楚，牛奶、蛋類、魚蝦、肉類、水果、其至某種蔬菜，都可成為變應源）。

變應性鼻炎已經成為一個被廣泛重視的全球性的重要健康問題，近20多年來，變應性鼻炎的發病成倍增加，尤其是在大多數的現化化工業國家發病增速更為明顯。變應性鼻炎給患者的工作、學習和生活均帶來了影響，加重了個人和整個社會的經濟負擔，并可誘發支氣管哮喘、鼻竇炎、中耳炎等，或與變應性結膜炎同時發生。

發明內容

本發明的發明人出乎意料地發現阿奇霉素經鼻給藥對過敏性鼻炎有非常顯著的治療作用。

因此，本發明涉及阿奇霉素或其溶劑化物在制備用于治療人過敏性鼻炎的藥物中的應用。

本發明所稱的過敏性鼻炎是指人過敏性鼻炎，包括成人和小兒過敏性鼻炎，所述過敏性鼻炎舉例中有鼻塞，噴嚏，流涕等。

本發明中所稱的阿奇霉素為（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15-酮。

上述阿奇霉素用普通的稀釋劑或載體配制成便于鼻腔內給藥的劑型、氣霧給藥劑型或黏膜給藥劑型，如噴霧劑、氣霧劑、凝膠劑、沖洗液等形式。

采用本發明治療過敏性鼻炎所需阿奇霉素的具體劑量，將依據病情的嚴重程度和相關因素決定，這由主治醫生確定。一般可接受的和有效的每日劑量為1—400微克，每天經鼻子給藥二次。

具體實施方式

實施例1：阿奇霉素對過敏性（變應性）鼻炎的治療作用。

選出一組32名年齡為6--62歲的過敏性鼻炎患者作為實驗組，參照中華醫學會耳鼻咽喉科分會制定的變應性鼻炎治療標準進行評定，根據癥狀輕重分為4級進行評分：

過敏性（變應性）鼻炎癥狀分級評分標準：

?

將阿奇霉素與生理鹽水配成1mg/ml濃度以噴霧器對雙側鼻腔進行噴涂，每日2次，連用5天，治療前后進行癥狀評分，全部數據以X±S表示，采用t檢驗進行統計學檢驗，結果見下表：