[發明專利]一種甲基斑蝥胺脂肪乳劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201210181278.4
• 申請日: 2012-06-04
• 公開（公告）號: CN102697723A
• 公開（公告）日: 2012-10-03
• 發明（設計）人: 楊大堅;陳新滋;陳國慶;張毅;陳士林;徐宏喜
• 申請（專利權）人: 重慶市中藥研究院;香港浸會大學
• 主分類號: A61K9/107
• 分類號: A61K9/107;A61K31/407;A61K47/44;A61P35/00;A61P1/16
• 代理公司: 重慶輝騰律師事務所 50215
• 代理人: 侯懋琪

1.一種甲基斑蝥安脂肪乳劑，其特征在于：其配方包括甲基斑蝥胺、脂肪油、表面活性劑和等滲調節劑。

2.根據權利要求1所述的甲基斑蝥安脂肪乳劑，其特征在于：所述脂肪油為大豆油、芝麻油、橄欖油、玉米油、紫蘇子油、蘇合香油、亞麻子油、椰子油、茶油、麻油、紅花油、棉子油、沙丁魚油、魚肝油、長鏈脂肪酸甘油三酯、碳原子數為8～10的中鏈脂肪酸甘油三酯中的任意一種或二種以上的混合物；

所述表面活性劑為蛋黃卵磷脂、氫化蛋黃卵磷脂、大豆卵磷脂、氫化大豆卵磷脂、磷脂酰膽堿、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丙三醇、磷脂酸、溶血卵磷脂、聚氧乙烯脫水山梨糖醇脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧化乙烯氫化蓖麻油衍生物、聚氧乙烯高級醇、聚氧丙烯聚氧乙烯烷基醚、普羅流尼、普朗尼克F-68、聚山梨酯80、脫氧膽堿鈉中的任意一種或二種以上的混合物；

所述等滲劑為甘油、葡萄糖、木糖醇、麥芽糖、甘露醇任意一種或二種以上的混合物。

3.根據權利要求2所述的甲基斑蝥安脂肪乳劑，其特征在于：所述甲基斑蝥安脂肪乳劑的配方為甲基斑蝥胺、大豆油、蛋黃卵磷脂和甘油的混合物；其中甲基斑蝥胺、大豆油、蛋黃卵磷脂和甘油的重量比為1～20:3～20:0.5～5:0.05～5。

4.根據權利要求3所述的甲基斑蝥安脂肪乳劑，其特征在于：所述甲基斑蝥胺、大豆油、蛋黃卵磷脂和甘油重量比為：25:200:12:28；其中，所述甲基斑蝥安脂肪乳劑在還添加了作為溶劑的水。

5.根據權利要求4所述的甲基斑蝥安脂肪乳劑，其特征在于：所述甲基斑蝥安脂肪乳劑還添加了乳化輔助劑、穩定劑、抗氧劑；

其中乳化輔助劑，可選用月桂酸、肉豆蔻酸、棕櫚酸、硬脂酸、油酸中任意一種或二種以上的混合物；穩定劑為油酸、膽甾醇、磷脂酸任意一種或二種以上的混合物；抗氧劑為抗壞血酸、α-生育酚中一種或兩種的混合物。

6.一種甲基斑蝥胺脂肪乳劑的制備方法，其特征在于：包括以下步驟：

1）將蛋黃卵磷脂用大豆油溶解；

2）將甲基斑蝥胺在40-70℃條件下溶解到蛋黃卵磷脂與大豆油的混合物中，得到油相；

3）將甘油溶解到水中得到水相；

4）將油相混入水相中，剪切10-20min，定溶得到初乳；

5）條初乳pH值至中性，高壓條件下均質，過濾，充氮，灌封，高溫高壓滅菌，得到甲基斑蝥胺的脂肪乳劑。

7.根據權利要求6所述的甲基斑蝥胺脂肪乳劑的制備方法，其特征在于：所述步驟1）、2）和4）都是在氮氣保護下進行。

8.根據權利要求6所述的甲基斑蝥胺脂肪乳劑的制備方法，其特征在于：步驟2）所述的溶解溫度為60℃。

9.根據權利要求6所述的甲基斑蝥胺脂肪乳劑的制備方法，其特征在于：步驟5）的操作為調節pH至7.0左右；采用高壓均質機在800～1000bar的壓力下對初乳進行均質3～5次，微孔濾膜過濾，充氮，灌封，115℃高壓滅菌，制得含甲基斑蝥胺的脂肪乳劑。