[發明專利]抑制Hela細胞的鉑/吡啶-2,3-二羧酸化合物

無效

• 申請號: 201210179815.1
• 申請日: 2012-06-04
• 公開（公告）號: CN102702091A
• 公開（公告）日: 2012-10-03
• 發明（設計）人: 高恩軍;王博;朱明昌;劉福春
• 申請（專利權）人: 沈陽化工大學
• 主分類號: C07D213/80
• 分類號: C07D213/80;A61P35/00
• 代理公司: 沈陽技聯專利代理有限公司 21205
• 代理人: 張志剛

技術領域

本發明涉及一種藥劑，特別是涉及一種抑制Hela細胞的鉑/吡啶-2,3-二羧酸化合物。?

背景技術

癌癥是一種常見和多發癥,對癌癥的治療顯得尤其緊迫。各國都在抗癌的研究與發展上投入大量的人力、物力，特別是誰在人們對金屬配合物的藥理作用的認識的進一步深入，新的抗癌活性的金屬配合物不斷被合成出來。鉑類配合物的合成已經經歷三代。順鉑是第一代鉑類抗癌藥物。第二代鉑類抗癌配合物以卡鉑為代表，第三代鉑類代表化合物是奧沙利鉑和樂鉑。本實驗就是以吡啶羧酸為配體，以鉑為金屬合成了一種新型的潛在抗癌藥物。本配合物有羧酸基團，與臨床應用的順鉑進行了比較，證明配合物的活性與順鉑相近。?

發明內容

本發明的目的在于提供一種抑制Hela細胞的鉑/吡啶-2,3-二羧酸化合物，采用具有含氮結構的有機化合物吡啶-2,3-二羧酸為配體，制備一種鉑配合物，并且通過IC₅₀值可以得知該配合物對癌細胞的抑制作用與順鉑相似。?

本發明的目的是通過以下技術方案實現的：?

抑制Hela細胞的鉑/吡啶-2,3-二羧酸化合物，配合物能與癌細胞作用,成為一種潛在的抗癌藥物，其化合物的配位結構是：?

。

所述的抑制Hela細胞的鉑/吡啶-2,3-二羧酸化合物，其所述配合物的鉑離子通過有機配合物而連接形成的平面結構。?

所述的抑制Hela細胞的鉑/吡啶-2,3-二羧酸化合物，其所述配合物的制備為水熱反應生長。?

所述的抑制Hela細胞的鉑/吡啶-2,3-二羧酸化合物，其所述配合物的制備步驟為：原料順鉑、吡啶2,3二羧酸，采用水/乙醇混合溶液作為溶劑，滴入鹽酸調節pH值于3~4之間，溶劑水熱反應。?

本發明的優點與效果是：?

1.?該化合物的制備，其采用吡啶-2,3-二羧酸為配體，鉑離子為配位原子。

2.?X射線衍射測試結果表明，該配合物[Pt(C₇NH₄O₄)?·3H₂O]組成和結構明確。?

3.?本產物的IC₅₀值，證明本配合物對癌細胞有作用，有一定的抗癌能力。?

附圖說明

?圖1為本發明分子結構圖。?

具體實施方式

下面結合實施例對本發明進行詳細說明。?

實施例1?

本發明為一種新穎鉑類化合物的制備方法，明確了其分子的空間結構及細胞抑制能力。本發明通過吡啶-2,3-二羧酸為配體，鉑離子為配位原子，改變各物質的摩爾比，以水熱法為合成技術，制備一種新穎的鉑類化合物。將PtCl₂（NH₃）₂?(0.4?mmol)，吡啶-2,3-二羧酸為配體(0.8?mmol)蒸餾水（10-15mL）和乙醇（10-15mL）的混合物，于室溫下攪拌約40分鐘，然后把混合物轉移到水熱反應釜的聚四氟乙烯內膽內，在80℃恒溫72小時，降溫直到室溫，所得黃色產物，用水洗滌，得到產物。

實施例2?

X射線衍射測試結果表明：該配合物[Pt(C₇NH₄O₄)?·3H₂O]組成和結構明確。本產物IR?(cm^-1,?s,?strong;?m,?medium;?w,?weak):?ν(O-H)?3405(m);?ν(=C-H)?3099(s);?ν(C=O)?1674(m);?ν(C=C)?1527m),?1441(m);?ν(C-N)?1347(m);?ν(C-O)?1227?(m);?ν(C-H)?745(m)。

實施例3?

對本發明實施所制備[?Pt(C₇NH₄O₄)?·3H₂O]配合物體外抗癌活性測定

樣品：[?Pt(C₇NH₄O₄)?·3H₂O]配合物

癌細胞系：HeLa

試驗方法：

(1)?采集對數期HeLa細胞，調整細胞懸液濃度，每孔加入100μL，鋪板使待測細胞密度至1000-10000孔（邊緣空用PBS填充）。