[發明專利]苯基噻吩磺酰胺類化合物及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201210179644.2
• 申請日: 2012-06-01
• 公開（公告）號: CN103450149A
• 公開（公告）日: 2013-12-18
• 發明（設計）人: 王任小;王慧;馬大為;楊成文;劉真;張政希;周宓;巴乾;李井泉;李嫣
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海有機化學研究所;中國科學院上海生命科學研究院
• 主分類號: C07D333/34
• 分類號: C07D333/34;C07D409/12;A61K31/381;A61K31/496;A61P35/00
• 代理公司: 上海新天專利代理有限公司 31213
• 代理人: 鄔震中

1.一類苯基噻吩磺酰胺類化合物，其特征是具有如下結構式的苯基噻吩磺酰胺N-烷基脲類化合物或苯基噻吩磺酰胺N-烷基硫脲類化合物I、苯基噻吩磺酰胺N-烷基酰胺類化合物II：

其中：

R₁選自Z取代或不取代的芳香基Ar、Z取代或不取代的雜芳基、或環己基；所述的芳香基Ar或雜芳基選自5-7元芳香基、5-7元雜芳基、并合5-7元雜芳基的5-7元芳香基；所述的雜環芳基中的雜原子為N、O或S，所含雜原子的數目為1、2或3；所述的Z取代基選自：鹵素、C₁-C₄烷氧基、硝基、C₁-C₆直鏈或支鏈烴基、羥基、羥基取代的C₁-C₆直鏈或支鏈烴基、C₃-C₇飽和或不飽和的環烷基；Z取代基的數目為1-4；R₁氧基與連在同一苯環上的噻吩基團可以處于鄰位、間位或對位；噻吩環上的苯基與砜基取代基處于間位或鄰位；

X為O、S或NH；

R₂、R₃選自H、鹵素、C₁-C₆直鏈或支鏈烴基、羥基、C₁-C₄烷氧基、羧基、C₁-C₄酯基、氰基、硝基、氨基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、甲氧基、氫原子、巰基或C₁-C₄酰基；R₂、R₃為相同或不同的基團；R₄和R₅為H、乙酰基或三氟乙酰基、或共同選自-(CH₂)_m-，即環二胺結構；其中m為0-2的整數；R₆為乙酰基或三氟乙酰基或4-硝基苯基磺酰基；

n為0-4的整數。

2.如權利要求1所述的苯基噻吩磺酰胺類化合物，其特征是一類苯基噻吩磺酰胺類化合物，所述的Ar取代基為苯基、Z取代的苯基或萘基；所述的Z取代基如權利要求1所述。