[發明專利]控制口腔崩解片藥物釋放速率的方法

在審

• 申請號: 201210178899.7
• 申請日: 2012-05-29
• 公開（公告）號: CN102716097A
• 公開（公告）日: 2012-10-10
• 發明（設計）人: 胡李斌;彭俊清;李巧霞;胡功允
• 申請（專利權）人: 浙江華海藥業股份有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K47/38;A61K47/32
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種口腔崩解片的制備方法，其特征在于所述口腔崩解片含有活性成分、占片劑總重量0.1％-4％的水不溶性成膜材料和其他藥學上可接受的添加劑，并通過選自下述方法之一包含的步驟制備：

方法一：

(a)將活性成分、水不溶性成膜材料與填充劑、崩解劑混合均勻；

(b)加入有機溶劑制粒并干燥得到干顆粒；

(c)干顆粒加入潤滑劑，混合均勻后壓制成片；

方法二：

(a)將活性成分與填充劑、崩解劑混合均勻；

(b)加入水不溶性成膜材料的有機溶劑的溶液制粒并干燥得到干顆粒；

(c)干顆粒加入潤滑劑，混合均勻后壓制成片；

方法三：

(a)將活性成分與填充劑、崩解劑混合均勻；

(b)加入水不溶性成膜材料的水分散體制粒并干燥得到干顆粒；

(c)干顆粒加入潤滑劑，混合均勻后壓制成片；

其中，水不溶性成膜材料選自乙基纖維素、聚甲基丙烯酸脂。

2.如權利要求1的制備方法，其特征在于所述有機溶劑選自乙醇、異丙醇、丙酮。

3.如權利要求1的制備方法，其特征在于方法一～三步驟(a)、(c)可進一步按需求加入藥學上可接受的添加劑，所述添加劑選自助流劑、矯味劑、著色劑、增溶劑、泡騰劑。

4.如權利要求1的制備方法，其特征在于方法一～三步驟(c)可進一步按需求加入填充劑、崩解劑。

5.如權利要求1或4的制備方法，其特征在于所述填充劑選自微晶纖維素、粉狀纖維素、淀粉、預膠化淀粉、二水磷酸氫鈣、無水磷酸氫鈣、碳酸鈣、硫酸鈣、碳酸鎂、氧化鎂、單水乳糖、無水乳糖、甘露醇、木糖醇、赤蘚糖醇、山梨醇、果糖、葡萄糖、蔗糖。

6.如權利要求1或4的制備方法，其特征在于所述崩解劑選自交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、交聯聚維酮、低取代羥丙纖維素、羧甲基纖維素鈣、羧甲基纖維素鈉。

7.如權利要求1的制備方法，其特征在于所述潤滑劑選自硬脂酸鎂、硬脂富馬酸鈉、聚乙二醇、山崳酸甘油酯。

8.如權利要求1的制備方法，其特征在于活性成分占片劑總重量的0.01％～50％，活性成分的平均粒徑小于300μm。

9.如權利要求1的制備方法，其特征在于活性成分選自營養補充藥，解熱鎮痛抗炎藥，抗病毒藥，抗精神病藥，催眠鎮靜藥，解痙藥，中樞神經系統藥，腦代謝改善藥，腦循環改善藥，抗癲癇藥，擬交感神經藥，健胃消化藥，抗潰瘍藥，胃腸道運動改善藥，抗酸藥，鎮咳祛痰藥，腸運動抑制劑，止吐劑，呼吸興奮藥，支氣管擴張劑，抗過敏藥，抗組胺劑，強心劑，抗心律不齊藥，利尿劑，ACE抑制劑，Ca拮抗劑，AII拮抗劑，血管收縮劑，冠脈擴張藥，血管擴張劑，末梢血管擴張藥，抗高血脂藥，利膽藥，頭孢烯類抗生素，口服抗菌藥，化學治療劑，磺酰脲類藥物，α葡萄糖苷酶抑制劑，胰島素抵抗改善劑，速效胰島素促分泌劑，DPPIV抑制劑，糖尿病并發癥治療劑，抗骨質酥松劑，抗風濕劑，骨骼肌松弛藥，生物堿麻醉藥，磺胺藥物，痛風治療劑，血液凝結抑制劑，抗惡性腫瘤劑。

10.如權利要求9的制備方法，其特征在于活性成分選自奧氮平、賴諾普利、雷米普利、纈沙坦、厄貝沙坦、坎地沙坦、伊潘立酮、阿戈美拉汀、度洛西汀、喹硫平、托吡酯、帕羅西汀、利培酮、氟西汀、西洛多辛、拉索昔芬、布南色林、非布司他、拉貝洛爾、索他洛爾、左乙拉西坦、安非他酮、氯吡格雷、普拉格雷、文拉法辛、去甲文拉法辛、吉西他汀、拉莫三嗪、齊拉西酮、雷諾嗪、他達拉非、帕羅西汀、帕利哌酮、安立生坦、替米沙坦、伏立康唑、阿立哌唑、恩替卡韋，或其藥學上可接受的鹽或溶劑合物。

11.權利要求10所述的制備方法，其特征在于活性成分為阿立哌唑。