[發明專利]古洛糖片劑賦形劑、藥物片劑及藥物片劑的制備方法

有效

• 申請號: 201210175932.0
• 申請日: 2012-05-29
• 公開（公告）號: CN102671204A
• 公開（公告）日: 2012-09-19
• 發明（設計）人: 李青青;阮暉;吳慧斌;劉松柏;陳放;諸文穎
• 申請（專利權）人: 安吉東來藥用輔料有限責任公司
• 主分類號: A61K47/36
• 分類號: A61K47/36;A61K47/26;A61K47/04;A61K9/20
• 代理公司: 杭州天勤知識產權代理有限公司 33224
• 代理人: 胡紅娟

技術領域

本發明涉及醫藥領域，尤其涉及一種以古洛糖制備可直接壓片的、易流動的古洛糖片劑賦形劑、采用古洛糖片劑賦形劑制備的藥物片劑及藥物片劑的制備方法。

背景技術

片劑占所有藥物劑型的三分之一以上，是一種非常重要的藥物劑型。賦形劑對藥物的穩定性和吸收效率起著至關重要的作用，是藥物片劑制作的核心。合適的片劑賦形劑要求本身安全無毒無副作用，與主藥無配伍禁忌和反應，流動性好，從而能夠使主藥分散均勻并對主藥有較大吸附力，適合直接壓片，制備的片劑具有粘合力高、成型度好、潤滑度好、脫模性好以及親水性強但不吸濕、崩解迅速等優點。

古洛糖（gulose）是一種己醛糖，是半乳糖的C-3位的差向異構體。半乳糖通過差向異構酶處理可生成古洛糖。古洛糖是一種很好的低能量食品甜味劑和填充劑，能有效促進人體內有益細菌雙歧桿菌生長繁殖，并具有抑制高血糖、改善腸道菌群、不致齲齒等多種生理功效。古洛糖還具有明顯抗腫瘤功效，有望被開發成抗腫瘤功能食品。

辛烯基琥珀酸淀粉酯中文名俗稱純膠，它是在淀粉分子鏈上同時引入親水和親油兩性基團，具有獨特優異性能，廣泛應用于食品加工和醫藥輔料配制。辛烯基琥珀酸淀粉酯性質穩定，可與大多數藥物匹配，可作為賦形劑、粘合劑、上光劑、保水劑。其作為微膠囊壁材時，性能優于阿拉伯膠和糊精，纖維高、熱量低，減輕胃腸負擔，服用后體內血糖濃度明顯減少,減輕因體內血糖高引起的呼吸障礙、腸胃消化不良，減少患糖尿病的幾率。其作為成膜劑時，可防止藥物在胃內失活或減少對胃的刺激性，有利于復方藥物配伍，提高藥物制劑的溶出速率和生物利用度，使藥物具有靶向性，使藥片具有光澤。當然，辛烯基琥珀酸淀粉酯還可作為粘結劑、膠合劑、懸浮劑、增稠劑和乳化劑，活性成分可定時或緩慢釋放，起到長效、高效的效果。

二氧化硅是一種優良的流動促進劑，可作為片劑、膠囊劑、微囊等的稀釋劑或填充劑、助流劑、抗粘附劑，還可作為混懸液、軟膏、栓劑的混懸劑或增稠劑，也可作為乳劑的穩定劑，又可作為固體制劑中液體組的分散劑、消泡劑，以及可作為香精、香料的吸附干燥劑。

白陶土是含水硅酸鋁，用水淘洗去砂，經稀酸處理并用水反復沖洗，除去雜質制成。在醫藥和日化行業中，白陶土可作為吸附劑、賦形劑、干燥劑、軟化劑、液體澄清劑以及有機合成中催化劑的載體，并具有防止毒物在胃腸道中吸收、保護發炎粘膜、治療痢疾和食物中毒等藥效。白陶土也可外用為撤布劑，有保護皮膚的作用，能吸收創面滲出物，防止細菌侵入。

公開號為CN?1270516A的中國發明專利申請公開了一種含藥理可接受的二氯亞甲基二膦酸鹽作活性物質的藥物制劑，它含有：約60%~80%（重量）的無水氯甲雙磷酸二鈉鹽；約8%~20%（重量）的硅化微晶纖維素；和約0.5%~10%（重量）的潤滑劑和/或崩解劑。以硅化微晶纖維素為賦形劑進行氯甲雙磷酸二鈉片劑壓片，根據實施例7的記載，壓片速度達到30000片/小時和40000片/小時時，片劑強度分別為16kp和18kp，易碎性分別為0.11%和0.20%，該實施例未進行50000片/小時壓片。在實施例8中，以普通微晶纖維素為賦形劑進行氯甲雙磷酸二鈉片劑壓片，當壓片速度達到30000片/小時時，易碎性高達38%，當壓片速度達到50000片/小時時，則不能壓成片，以硅化微晶纖維素為賦形劑進行氯甲雙磷酸二鈉片劑壓片，當壓片速度達到50000片/小時時，雖然片劑仍然保持較好強度，但易碎性達到2.5%，易碎性仍然偏高。

發明內容

本發明提供了一種古洛糖片劑賦形劑，流動性好，成型度好，脫模性好，能夠與藥物和水一起直接壓片制備藥物片劑。

一種古洛糖片劑賦形劑，由以下重量百分含量的組分組成：

作為優選，所述的古洛糖片劑賦形劑，由以下重量百分含量的組分組成：

古洛糖是天然廉價物質，無毒性，并具有良好的生物可降解性和生物相容性，賦予本發明古洛糖片劑賦形劑以高流動性、高粘合力、高親水性、適當口味、崩解迅速等性能。

辛烯基琥珀酸淀粉酯具有良好的乳化穩定性和增稠作用，增加產品白度與表面光澤，提高產品流動性，同時，能起到良好的賦形與粘結作用，確保藥片體積穩定，減少主藥成分劑量偏差，改善藥物的壓縮成型性。本發明通過辛烯基琥珀酸淀粉酯賦予本發明古洛糖片劑賦形劑以高粘合力、高成型度、較好的潤滑度、較好的脫模性、保濕但不吸濕、硬度適中、適合直接壓片等性能。